Застосування ЗЕЛМАК

— синдром роздратованого кишечника при наявності таких симптомів як біль і відчуття дискомфорту в животі, метеоризм і запори.

Фармакологічна дія ЗЕЛМАК

Частковий агоніст 5-НТ4-рецепторів.

Тегасерод стимулює серотонінові рецептори типу 4 у закінченнях чутливих (аферентних нейронів ШЛУНКОВО-кишкового тракту і викликає вивільнення цілого ряду медіаторів (зокрема, пептиду, пов'язаного з геном кальцитоніну (CGRP)). Препарат запускає перистальтичний рефлекс, підвищує базальну рухову активність і нормалізує порушену пропульсивную активність протягом всього ШКТ.Завдяки підвищенню утворення циклічного АМФ під дією тегасерода відбувається підвищення секреції іонів хлору і води криптами кишечника.Під впливом тегасерода зменшується число імпульсів, що генеруються аферентними нейронами у відповідь на розтягнення прямої кишки, що може свідчити про здатність препарату зменшувати вираженість вісцеральної гіперплазії.

Тегасерод володіє високою спорідненістю до 5-НТ4-рецепторів людини, при цьому не має скільки-небудь істотної спорідненості до 5-НТ3 і допаминовым рецепторів.

Виборче дію тегасерода на ШКТ і низька або дуже мала проникність ГЕБ обумовлюють фармакологічну безпеку препарату. Тегасерод не надає скільки-небудь вираженої дії на інші системи організму, тобто серце, ЦНС, нирки, дихальну і ендокринну системи. Не викликає подовження інтервалу QTc.

Тегасерод робить позитивний вплив на перистальтику всього ШКТ. Тегасерод, який призначається здоровим добровольцям у вигляді в/в інфузії в дозі 0.6 мг або всередину в дозі 6 мг, достовірно (порівняно з плацебо) знижував час перебування їжі в шлунку, прискорював звільнення шлунка і зменшував час просування їжі по тонкому кишечнику і ободовій кишці. При призначенні тегасерода хворим рефлюкс-езофагітом відзначена виражена тенденція до зменшення числа випадків постпрандиальных епізодів рефлюксу і закидання вмісту шлунку в стравохід.

У хворих з синдромом подразненого кишечнику з переважанням закрепів тегасерод прискорює проходження кишкового вмісту по тонкій і товстій кишці. Тегасерод надійно покращує консистенцію стільця (послаблення стільця) і збільшує кількість випорожнень кишечника; зменшує вираженість сукупності симптомів (дискомфорт/біль у животі, запор), характерних для синдрому роздратованого кишечника. Ці ефекти спостерігаються в перший день лікування і зберігаються протягом 12 тижнів лікування.

Дані клініко-фармакологічних досліджень дозволяють припустити участь місцевих механізмів в реалізації фармакологічних ефектів тегасерода, що узгоджується з даними доклінічного вивчення препарату.

Режим дозування ЗЕЛМАК

Зелмак слід приймати внутрішньо перед їжею, рекомендована доза становить 6 мг (1 таб.) 2 рази/добу.

Для пацієнтів літнього віку спеціального підбору дози не вимагається.

Пацієнтам з порушенням функції печінки легкого або помірного ступеня не потрібно змінювати режим дозування.

У хворих з тяжкими порушеннями функції печінки застосування Зелмака ще не вивчено.

Пацієнтам з легким, помірним або тяжким порушенням функції нирок змінювати дозу Зелмака не потрібно.

Передозування ЗЕЛМАК

Симптоми: випадки гострого отруєння тегасеродом не описані. Тим не менше, дані, отримані в дослідженнях здорових добровольців, яким призначалися разові дози, еквівалентні 116 мг тегасерода, свідчать про те, що симптоми передозування можуть включати діарею, головний біль, що періодично виникають болі в животі та ортостатичну гіпотензію.

Лікування: оскільки тегасерод має великий обсяг розподілу і високе зв'язування з білками плазми, його виведення з організму за допомогою гемодіалізу малоймовірна. У випадку передозування показана симптоматична і підтримуюча терапія з урахуванням стану пацієнта.

Побічні ефекти препарату ЗЕЛМАК

У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів, які отримували протягом 12 тижнів тегасерод або плацебо, частота небажаних явищ в обох групах була однаковою, за виключенням лише одного небажаного явища – діареї.

У групі хворих, які отримували тегасерод, частота діареї склала 11.7%, в той час як у групі хворих, які отримували плацебо, цей показник склав 5.4%. У більшості випадків діарея виникала на початку лікування, мала минущий характер, найчастіше мала місце як разовий епізод за весь 12-тижневий період лікування і зникала у міру продовження лікування. Частота випадків припинення участі в дослідженні через діареї була низькою (1.6% в групі хворих, які отримували тегасерод, і 0.5% в групі хворих, які отримували плацебо).

Більшість інших небажаних явищ, що спостерігалися в клінічних дослідженнях, зустрічалися в обох групах хворих (отримували тегасерод і плацебо) з однаковою частотою. Вони включали скарги з боку ШКТ (наприклад, біль у животі, нудота, метеоризм), головний біль, запаморочення, болі в спині та грипоподібні симптоми.

Протипоказання препарату ЗЕЛМАК

— підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.