Застосування ЗЕФФИКС

— хронічний вірусний гепатит В на фоні реплікації вірусу гепатиту B.

Фармакологічна дія ЗЕФФИКС

Противірусний препарат - аналог нуклеозидів. Високоактивний проти вірусу гепатиту В.

Як в інфікованих, так і в неінфікованих клітинах ламівудин метаболізується до ламивудина трифосфату, який є активною формою препарату і служить субстратом для ДНК-полімерази вірусу гепатиту В. Включення ламивудина трифосфату в ланцюг вірусної ДНК і подальший обрив ланцюга блокують подальше утворення вірусної ДНК.

Ламивудина трифосфат не порушує нормальний клітинний метаболізм ДНК. Він також є слабким інгібітором α - і β-ДНК-полимераз ссавців. Ламивудина трифосфат не робить істотного впливу на вміст ДНК в клітинах.

У ламивудина не було виявлено суттєвих токсичних ефектів на структуру мітохондрій, а також на зміст і функцію ДНК. Ламівудин має дуже слабку здатність знижувати вміст мітохондріальної ДНК, не включається у її ланцюжок і не інгібує γ-полімеразу.

Режим дозування ЗЕФФИКС

Зеффикс приймають внутрішньо незалежно від часу прийому їжі.

Дорослим і дітям у віці 12 років і старше препарат призначають у дозі 100 мг 1 раз/добу.

Дітям у віці від 2 до 11 років - 3 мг/кг 1 раз/добу, але не більше 100 мг/добу.

При нирковій недостатності у пацієнтів з КК менше 50 мл/хв дозу препарату слід знижувати.Ступінь зниження дози у дітей з нирковою недостатністю така ж, як і у дорослих. Якщо потрібна доза менше 100 мг/добу, слід застосовувати Зеффикс у формі розчину для прийому всередину. Ступінь зниження дози у дітей з нирковою недостатністю така ж, як і у дорослих.

Дані про пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (сеанси діалізу 2-3 рази на тиждень тривалістю 4 год і менше), показують, що після початкового зниження дози Зеффикса відповідно до КК, надалі протягом усього періоду гемодіалізу додаткової корекції дози не потрібно.

При печінковій недостатності, якщо вона не супроводжується нирковою недостатністю не потребують корекції дози ламивудина.

Передозування ЗЕФФИКС

Специфічних симптомів передозування ламивудина виявлено не було.

Існують обмежені дані про наслідки прийому високих доз ламивудина у людей. Летальних випадків не зафіксовано, стан усіх пацієнтів нормалізувався.

В експериментальних дослідженнях введення дуже високих доз ламивудина не надавало токсичної дії на органи.

Лікування: рекомендується промивання шлунка, призначення активованого вугілля, контроль стану пацієнта та проведення стандартної підтримуючої терапії. Для виведення ламивудина можливе застосування безперервного гемодіалізу, однак спеціальних досліджень не проводилося.

Побічні ефекти препарату ЗЕФФИКС

Визначення частоти побічних ефектів: дуже часто - ≥10%; часто - ≥1%,<10%; іноді - ≥0.1%, 1%; рідко - ≥0.01%, <0.1%; дуже рідко - <0.01%.

З боку травної системи: дискомфорт і біль у животі, нудота, блювання, діарея; дуже часто - підвищення АЛТ.

Підвищення рівнів АЛТ частіше спостерігалося після лікування Зеффиксом, ніж після прийому плацебо.Слід зазначити, однак, що в контрольованих клінічних випробуваннях, в яких брали участь пацієнти з компенсованою функцією печінки, між групами Зеффикса і групами плацебо не було суттєвих відмінностей у частоті посттерапевтического клінічно значущого підвищення рівнів АЛТ, супроводжувалося підвищенням рівнів білірубіну і/або ознаками печінкової недостатності. Зв'язок між цими проявами рецидиву гепатиту з лікуванням Зеффиксом або з передіснуючою ВІЛ-інфекцією не встановлена.

З боку кістково-м'язової системи: часто - підвищення КФК; дуже рідко - м'язові порушення, включаючи міалгію та спазми.

З боку системи кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенія.

Інші: загальне нездужання, стомлюваність, головний біль, інфекції дихальних шляхів.

У пацієнтів з ВІЛ-інфекцією спостерігалися випадки розвитку панкреатиту і периферичної невропатії (або парестезії), однак зв'язок цих ускладнень з терапією ламівудином не доведена. Не було виявлено значної різниці в частоті цих ускладнень в групах пацієнтів з хронічним гепатитом В, які брали Зеффикс або плацебо.

У пацієнтів з ВІЛ-інфекцією, які отримували комбіновану терапію аналогами нуклеозидів, відзначалися випадки молочнокислого ацидозу, який зазвичай супроводжувався вираженою гепатомегалією та жировою дистрофією печінки. Є окремі повідомлення про такі ж побічні ефекти у пацієнтів з вірусним гепатитом В і печінковою недостатністю, проте немає даних, що підтверджують зв'язок цих ускладнень з Зеффиксом.

Зеффикс добре переноситься пацієнтами з хронічним гепатитом Ст.

Протипоказання препарату ЗЕФФИКС

— I триместр вагітності;

— підвищена чутливість до ламивудину та інших компонентів препарату.

З обережністю слід призначати Зеффикс при нирковій недостатності, панкреатиті (у т. ч. в анамнезі), периферичної невропатії, в II і III триместрах вагітності, в період лактації та дітям у віці до 2 років.