Застосування ВІСКІ

— артеріальна гіпертензія (монотерапія або, при необхідності, в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами);

— стабільна стенокардія (у якості монотерапії або у поєднанні з іншими антиангінальними засобами з метою профілактики нападів);

— порушення ритму серця (фібриляція або тріпотіння передсердь, надшлуночкові тахікардія, миготлива тахіаритмія, надшлуночкові і шлуночкові екстрасистолія, екстрасистолія, спричинена фізичним навантаженням або препаратами дигіталісу);

— гіперкінетичний кардіальний синдром.

Фармакологічна дія ВІСКІ

Неселективний бета-адреноблокатор з внутрішньої симпатоміметичної активністю (ISA). Піндолол частково збуджує β1- β2-адренорецептори, особливо сильно впливає на β2-адренорецептори. Має мембраностабілізуючу дію, що не має клінічного значення. У пацієнтів з переважною активністю симпатичної піндолол зменшує ЧСС та серцевий викид, однак лише незначною мірою зменшує ЧСС в спокої.

Відносно слабко пригнічує спричинене фізичним навантаженням збільшення ЧСС, знижує скоротливість міокарда, а також незначно уповільнює AV-провідність. Піндолол підвищує опір дихальних шляхів.

Як і інші бета-адреноблокатори, піндолол знижує АТ, ЧСС і силу серцевих скорочень, що призводить до зниження споживання міокардом кисню.

Шляхом зниження ЧСС і відповідного подовження діастоли піндолол покращує кровопостачання й оксигенацію областей міокарда з порушеним кровотоком. Завдяки такій дії піндолол зменшує частоту нападів стенокардії і підвищує фізичну активність.

У зв'язку з частковим збудливу дію на бета2-адренорецептори гладких м'язів піндолол має клінічно значущий судинорозширювальний ефект. При артеріальній гіпертензії препарат знижує підвищений ОПСС і таким чином підтримує або навіть покращує кровопостачання різних органів і тканин.

В цілому піндолол не виявляє небажаного впливу на вміст ліпопротеїнів у плазмі крові, навіть при тривалому застосуванні.

Режим дозування ВІСКІ

Препарат приймають внутрішньо. Дозу слід підбирати індивідуально.

При лікуванні артеріальної гіпертензії рекомендована початкова добова доза для дорослих - 5 мг 2 рази/добу. Підтримуюча доза становить 10-30 мг/добу в 2-3 прийоми. Добову дозу слід підвищувати поступово з тижневими інтервалами до досягнення необхідного антигіпертензивного ефекту.Максимальна добова доза - 30 мг.

Ефект препарату може спостерігатися з 1 тижня його застосування, проте виражений терапевтичний ефект розвивається через 3-4 тижні лікування.

При стенокардії доза становить 5-20 мг/добу в 2-3 прийоми.

При порушеннях серцевого ритму препарат призначають у дозі 15-30 мг/добу за 2-3 прийоми.

При гіперкінетичному кардіальним синдромі призначають у дозі 5-20 мг/добу за 2-3 прийоми.

Пацієнтам літнього віку препарат можна призначати у звичайній дозі.

При легкому або помірному порушенні функції печінки або нирок корекція дози не потрібна.Однак при вираженому порушенні функції печінки може виникнути необхідність у зниженні дози, а при нирковій недостатності тяжкого ступеня препарат протипоказаний.

Передозування ВІСКІ

Піндолол є одним із найменш токсичних бета-адреноблокаторів. Токсичних симптомів не відмічено ні у одного пацієнта, який прийняв препарат у разовій дозі 480 мг.

Симптоми: виражена брадикардія, запаморочення, AV-блокада, зниження артеріального тиску, непритомні стани, шлуночкова екстрасистолія, серцева недостатність, ціаноз нігтів пальців або долонь, судоми, утруднення дихання, бронхоспазм.

Лікування: необхідна інтенсивна терапія та ретельне спостереження за пацієнтом (параметри кровообігу і дихання, функція нирок, контроль глюкози крові, електролітів сироватки крові) в поєднанні зі звичайною неспецифічною терапією; якомога швидше видалити невсосавшийся препарат з допомогою промивання шлунка та прийомом активованого вугілля.

При вираженому зниженні артеріального тиску і брадикардії - атропін в/в в дозі 0.5-1 мг (при необхідності можна вводити більш високі дози); якщо бажаний ефект не досягнуто, рекомендується імплантація тимчасового водія ритму.

Для купірування конкурентного бета-адреноблокирующего дії можна провести інфузію ізопреналіну (0.5-5 мкг/хв, не більше 30 мкг/хв) або добутаміну (2.5-10 мкг/кг/хв, не більше 40 мкг/кг/хв).

При недостатності кровообігу можна застосувати засоби, що підвищують внутрішньоклітинний рівень цАМФ допомогою механізмів, не пов'язаних з β-адренорецепторами: струминне в/в введення глюкагону в дозі 8-10 мг, яку можна повторити через 1 год і при необхідності продовжити шляхом інфузії зі швидкістю 1-3 мг/год.

При бронхоспазмі можна ввести в/в аминофиллин або стимулятор бета-адренорецепторів (наприклад, ізопреналін) шляхом повільної в/в ін'єкції або інгаляційно.

Побічні ефекти препарату ВІСКІ

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: астенія, втомлюваність, запаморочення, головний біль, порушення сну, рідко - депресія, галюцинації, безсоння, кошмарні сновидіння, слабкість, сонливість; рідко - неспокій, сплутаність свідомості, тремор.

З боку органів чуття: рідко - порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт.

З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, ортостатична гіпотензія, серцева недостатність, відчуття серцебиття, аритмії, зменшення скоротливості міокарда, біль у грудях, зниження АТ; рідко - парестезії в кінцівках (у хворих з переміжною кульгавістю і синдромом Рейно); в окремих випадках - порушення провідності міокарда, AV блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади і зупинки серця), посилення раніше існуючих порушень периферичного кровообігу (прояв ангіоспазму), похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно.

Дихальна система: дуже рідко - задишка при фізичному навантаженні; в поодиноких випадках – ларинго - і бронхоспазм (навіть за відсутності обструктивного захворювання легенів), закладеність носа , утруднення дихання.

З боку травної системи: симптоми порушення функцій шлунка та кишечника, в основному - нудота, блювання, біль у животі та діарея; можливі сухість слизової оболонки порожнини рота, порушення функції печінки (темна сеча, жовтушність склер або шкіри, холестаз), зміна смаку, зміна активності печінкових ферментів, білірубіну.

З боку кістково-м'язової системи: м'язові спазми і тремор, артралгія; рідко - міастенія.

З боку обміну речовин: гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), гіперглікемія (у хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет); зниження толерантності до глюкози при цукровому діабеті, уповільнення нормалізації рівня глюкози в крові, зниження холестерину-ЛПВЩ та підвищення рівня тригліцеридів.

Дерматологічні реакції: рідко - зміни шкіри, еритема та висип, псоріазоподібні шкірні реакції, загострення перебігу псоріазу, оборотна алопеція, посилення потовиділення.

Алергічні реакції: свербіж, шкірний висип, кропив'янка.

З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія (незвичні кровотечі та крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія.

Інші: рідко - зниження потенції, зниження лібідо; синдром відміни - посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску; в рідкісних випадках описано поява антиядерних антитіл.

Прийом препарату Віскі слід припинити, якщо один з перерахованих вище симптомів спостерігається постійно та його зв'язок із застосуванням препарату не можна однозначно відкинути.

Піндолол зазвичай добре переноситься. Можливі слабкі минущі побічні ефекти, які схожі з побічними ефектами інших бета-адреноблокаторів.