Застосування ВИСКАЛДИКС

— артеріальна гіпертензія м'якої та помірної тяжкості (як монотерапія або, при необхідності, в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами).

Фармакологічна дія ВИСКАЛДИКС

Комбінований антигіпертензивний препарат, що містить бета-адреноблокатор і тіазидний діуретик, що взаємно доповнює механізм антигіпертензивної дії.

Піндолол - неселективний бета-адреноблокатор з внутрішньої симпатоміметичної активністю (ISA).Піндолол частково збуджує β1- β2-адренорецептори, особливо сильно впливає на β2-адренорецептори. Має мембраностабілізуючу дію, що не має клінічного значення. У пацієнтів з переважною активністю симпатичної піндолол зменшує ЧСС та серцевий викид, однак лише незначною мірою зменшує ЧСС в спокої.

Відносно слабко пригнічує спричинене фізичним навантаженням збільшення ЧСС, знижує скоротливість міокарда, а також незначно уповільнює AV-провідність. Піндолол підвищує опір дихальних шляхів.

Як і інші бета-адреноблокатори, піндолол знижує АТ, ЧСС і силу серцевих скорочень, що призводить до зниження споживання міокардом кисню.

Шляхом зниження ЧСС і відповідного подовження діастоли піндолол покращує кровопостачання й оксигенацію областей міокарда з порушеним кровотоком. Завдяки такій дії піндолол зменшує частоту нападів стенокардії і підвищує фізичну активність.

У зв'язку з частковим збудливу дію на бета2-адренорецептори гладких м'язів піндолол має клінічно значущий судинорозширювальний ефект. При артеріальній гіпертензії препарат знижує підвищений ОПСС і таким чином підтримує або навіть покращує кровопостачання різних органів і тканин.

В цілому піндолол не виявляє небажаного впливу на вміст ліпопротеїнів плазми крові, навіть при тривалому застосуванні.

Клопамид - сульфонамидный діуретик. Хімічна структура клопамід відрізняється від структури тіазидів.Однак він має той самий механізм дії та тіазидні препарати.

Клопамид - слабкий діуретик. Пригнічуючи абсорбцію іонів натрію і хлору у дистальних ниркових канальцях, клопамид посилює секрецію цих іонів і води. Як і тіазиди, клопамид пригнічує реабсорбцію натрію в кортикальному сегменті висхідного коліна петлі Генле та дистальних ниркових канальцях.Однак він не має такого ж ефекту в медуллярному сегменті і тому не впливає на осмотичний градієнт і концентраційну здатність нирок. У зв'язку з цим, т. к.у цьому сегменті нефрона виводиться тільки 3-5% натрію, клопамид посилює екскрецію натрію і води в значно меншій мірі і його діуретичний ефект набагато слабкіше, ніж ефекти таких діуретиків (фуросеміду та етакринової кислоти). Особливо на початку курсу лікування, клопамид може викликати значну втрату іонів натрію, ступінь якої може знизитися при тривалій терапії. На відміну від інших діуретиків, клопамид посилює реабсорбцію іонів кальцію.

Клопамид має діабетогенних потенціалом і підвищує рівень сечової кислоти, холестерину і тригліцеридів у плазмі крові. Проте клінічне значення його несприятливих метаболічних ефектів суттєво відрізняється у різних пацієнтів.

Протягом перших 2-3 тижнів прийому препарату, антигіпертензивний ефект клопамід в основному пов'язаний зі зниженням об'єму позаклітинної рідини завдяки екскреції іонів натрію, в результаті цього знижується венозний тиск, знижується серцевий викид, це призводить до зниження артеріального тиску.Надалі при тривалому застосуванні препарату серцевий викид повертається до вихідного рівня, а ЗПСО .Вважають, що це частково викликано розширенням судин у зв'язку з втратою рідини із судинної стінки, так і виведенням натрію, що за деякими спостереженнями послаблює скоротливу реакцію гладком'язових клітин на норепінефріну.

Діурез і натрійурез починаються через 1-2 год після прийому препарату і досягають максимуму через 2-4 год. залежно від дози, ефект зберігається 12-24 ч. Максимальний антигіпертензивний ефект клопамід розвивається приблизно після 2-4 тижнів прийому.

Активні речовини препарату Вискалдикс викликають сумарний гіпотензивний ефект.

Режим дозування ВИСКАЛДИКС

Дозу препарату встановлюють індивідуально.

Рекомендована початкова доза - по 1 таб. вранці. Добову дозу можна збільшити до 2 таб., а при необхідності і до 3 таб./добу, якщо після 1-2 тижнів прийому препарату не досягається задовільний антигіпертензивний ефект.

У випадку необхідності відміни препарату, дозу слід знижувати поступово.

Пацієнтам літнього віку корекція режиму дозування не потрібна.

При легкому або помірному порушенні функції печінки і/або нирок корекції дози не потрібно

Передозування ВИСКАЛДИКС

Піндолол є одним із найменш токсичних бета-адреноблокаторів. Токсичних симптомів не відмічено ні у одного пацієнта, який прийняв препарат у разовій дозі 480 мг.

Симптоми: нудота, блювання, діарея, спрага, гіпокаліємія, м'язова слабкість, брадикардія або тахікардія, зниження артеріального тиску, гіпоглікемія, запаморочення, безсоння, сплутаність свідомості.

Лікування: необхідна інтенсивна терапія та ретельне спостереження за пацієнтом (параметри кровообігу і дихання, функція нирок, контроль глюкози крові, електролітів сироватки крові) в поєднанні зі звичайною неспецифічною терапією (як можна швидше видалити невсосавшийся препарат з допомогою промивання шлунка та прийому активованого вугілля), парентеральним введенням рідини та електролітів.

При вираженому зниженні артеріального тиску і брадикардії - атропін в/в в дозі 0.5-1 мг (при необхідності можна вводити більш високі дози); якщо бажаний ефект не досягнуто, рекомендується імплантація тимчасового водія ритму.

Для купірування конкурентного бета-адреноблокирующего дії можна провести інфузію ізопреналіну (0.5-5 мкг/хв, не більше 30 мкг/хв) або добутаміну (2.5-10 мкг/кг/хв, не більше 40 мкг/кг/хв).

При недостатності кровообігу можна застосовувати засоби, що підвищують внутрішньоклітинний рівень цАМФ допомогою механізмів, не пов'язаних з β-адренорецепторами: струминне в/в введення глюкагону в дозі 8-10 мг, яку можна повторити через 1 год і при необхідності продовжити шляхом інфузії зі швидкістю 1-3 мг/год.

При бронхоспазмі можна ввести в/в аминофиллин або стимулятор бета-адренорецепторів (наприклад, ізопреналін) шляхом повільної в/в ін'єкції або інгаляційно.

Побічні ефекти препарату ВИСКАЛДИКС

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатична гіпотензія, серцева недостатність, відчуття серцебиття, аритмії, синдром Рейно і біль у грудях; дуже рідко - порушення провідності. Можливо посилення раніше існуючих порушень периферичного кровообігу, похолодання кінцівок.

З боку нервової системи: стомлюваність, запаморочення, головний біль, порушення сну; рідко - депресія, галюцинації, безсоння, кошмарні сновидіння.

З боку статевої системи: порушення статевої функції, імпотенція.

З боку дихальної системи: дуже рідко - задишка при фізичному навантаженні; в окремих випадках – бронхоспазм (навіть за відсутності обструктивного захворювання легенів).

З боку травної системи: порушення функції ШКТ; в основному - нудота, біль у животі, діарея, запор, сухість у роті.

З боку кістково-м'язової системи: м'язові спазми і тремор.

З боку обміну речовин: гіпоглікемія, гіперглікемія (у хворих на інсулін незалежний цукровий діабет); зниження толерантності до глюкози при цукровому діабеті, уповільнення нормалізації рівня глюкози в крові, зниження рівня холестерину-ЛПВЩ та підвищення рівня тригліцеридів, гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокальціємія, гіперурикемія, гострий напад подагри.

Дерматологічні реакції: рідко - зміни шкіри, еритема, псориазоподобное ураження шкіри, оборотна алопеція.

Алергічні реакції: кропив'янка.

З боку системи кровотворення: в окремих випадках - тромбоцитопенія, лейкопенія.

Інші: у поодиноких випадках описано поява антиядерних антитіл.

Вискалдикс зазвичай добре переноситься. Прийом препарату Вискалдикс слід припинити, якщо один з перерахованих вище симптомів спостерігається постійно та його зв'язок із застосуванням препарату не можна однозначно відкинути.