Застосування ВЕНЛАКСОР

— депресії різної етіології (лікування і профілактика).

Фармакологічна дія ВЕНЛАКСОР

Антидепресант. За хімічною структурою венлафаксин не можна віднести ні до одного відомого класу антидепресантів (трициклічні, тетрациклічні або інші), є рацематом двох активних енантіомерів.

Механізм антидепресивної дії препарату пов'язаний з його здатністю потенціювати передачу нервового імпульсу в ЦНС. Венлафаксин та його основний метаболіт О-десметилвенлафаксин (ОДВ) є потужними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну і слабкими інгібіторами зворотного захоплення дофаміну. Крім того, венлафаксин та ОДВ знижують бета-адренергическую реактивність як після одноразового введення, так і при постійному прийомі. Венлафаксин та ОДВ однаково ефективно впливають на зворотне захоплення нейротрансмітерів.

Венлафаксин не має спорідненості з м-холінорецепторами, гістамінових H1-рецепторів і α1-адренорецепторами головного мозку. Венлафаксин не пригнічує активність МАО. Не має спорідненості до опіоїдних, бензодіазепіновими, фенциклидиновым або N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторами.

Режим дозування ВЕНЛАКСОР

Таблетки рекомендується приймати під час прийому їжі.

Рекомендована початкова доза становить 75 мг у 2 прийоми (по 37.5 мг 2 рази/добу) щодня. Якщо після декількох тижнів лікування не спостерігається значного покращання, добову дозу можна підвищити до 150 мг (по 75 мг 2 рази/добу). Якщо необхідна більш висока доза (важкий депресивний розлад або інші стани, що потребують стаціонарного лікування) можна відразу призначити 150 мг у 2 прийоми (по 75 мг 2 рази/добу). Після цього добову дозу можна збільшувати на 75 мг кожні 2-3 дні до досягнення бажаного терапевтичного ефекту.Максимальна добова доза препарату Венлаксор становить 375 мг. Після досягнення необхідного терапевтичного ефекту добова доза може бути поступово знижена до мінімального ефективного рівня.

Підтримуюче лікування (в т. ч. для профілактики рецидивів) може тривати 6 міс і більше. Призначають мінімальні ефективні дози, що застосовувалися при лікуванні депресивного епізоду.

При нирковій недостатності легкого ступеня тяжкості (швидкість клубочкової фільтрації /СКФ/ більше 30 мл/хв) корекція режиму дозування не потрібна. При нирковій недостатності середнього ступеня тяжкості (СКФ 10-30 мл/хв) дозу слід знизити на 25-50%. У зв'язку з подовженням періоду напіввиведення венлафаксину та його активного метаболіту ОДВ, таким пацієнтам слід приймати всю дозу 1 раз/добу. Не рекомендується застосовувати венлафаксин при нирковій недостатності тяжкого ступеня (СКФ менше 10 мл/хв), оскільки надійні дані про такий терапії відсутні. Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, призначають 50% від звичайної добової дози венлафаксину після завершення гемодіалізу.

При легкій печінковій недостатності (протромбіновий час /ПВ/ менше 14 сек) корекція режиму дозування не потрібна. При помірній печінковій недостатності (ПВ від 14 до 18 сек) дозу слід знизити на 50%. Не рекомендується застосовувати венлафаксин при тяжкій печінковій недостатності, оскільки надійні дані про такий терапії відсутні.

Пацієнтам літнього віку не потребує зміни дози, однак необхідно дотримуватися обережності, наприклад, у зв'язку з можливістю порушення функції нирок. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу. При підвищенні дози пацієнт повинен перебувати під ретельним медичним наглядом.

Припинення прийому препарату Венлаксор

По закінченні прийому препарату Венлаксор рекомендується поступово знижувати дозу препарату, принаймні, протягом тижня і спостерігати за станом пацієнта для того, щоб звести до мінімуму ризик, пов'язаний з відміною препарату.

Період, необхідний для повного припинення прийому препарату, залежить від його дозування, тривалості курсу лікування та індивідуальних особливостей пацієнта.

Передозування ВЕНЛАКСОР

Симптоми: зміни ЕКГ (подовження інтервалу QT, блокада ніжки пучка Гіса, розширення комплексу QRS), синусова або шлуночкова тахікардія, брадикардія, гіпотензія, судомні стани, зміна свідомості (зниження рівня бадьорості). При передозуванні венлафаксину при одночасному прийомі з алкоголем та/або іншими психотропними препаратами, повідомлялося про смертельний кінець.

Лікування: призначають активоване вугілля для зменшення всмоктування препарату. Не рекомендується викликати блювання в зв'язку з небезпекою аспірації. Проводять симптоматичну терапію. Специфічні антидоти невідомі. Рекомендується безперервний контроль життєво важливих функцій (дихання та кровообігу) . Венлафаксин і його метаболіт ОДВ не виводяться при діалізі.

Побічні ефекти препарату ВЕНЛАКСОР

Більшість побічних ефектів залежить від дози. При тривалому лікуванні тяжкість і частота більшості цих ефектів знижується, причому не виникає необхідність відміни терапії. Залежно від частоти виникнення виділяють наступні групи побічних ефектів: часто (>1%), нечасто (0.1-1%), рідко (0.01-0.1%), дуже рідко (<0.01%).

З боку ЦНС: часто - запаморочення, астенія, безсоння, "кошмарні" сновидіння, підвищена нервова збудливість, парестезії, гіпертонус м'язів, тремор, седативний ефект; нечасто - апатія, галюцинації, міоклонус, непритомність; рідко - судоми, маніакальні розлади, злоякісний нейролептичний синдром.

З боку серцево-судинної системи: часто - підвищення артеріального тиску, гіперемія шкірних покривів; нечасто - зниження артеріального тиску, постуральна гіпотензія, тахікардія; дуже рідко - зміна інтервалу QT, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія (у т. ч. мерехтіння шлуночків).

З боку травної системи: часто - зниження апетиту, нудота, блювання; нечасто - бруксизм (мимовільне скреготіння зубами), підвищення активності печінкових трансаміназ; рідко - гепатит.

З боку сечостатевої системи: часто - зниження лібідо, порушення ерекції та/або еякуляції, аноргазмія, менорагія, порушення сечовипускання; нечасто - затримка сечі, порушення оргазму у жінок.

З боку органів чуття: часто - порушення акомодації, мідріаз, порушення зору; нечасто - порушення смакового сприйняття.

З боку органів кровотворення: частота невідома - агранулоцитоз, апластична анемія, нейтропенія, панцитопенія.

Алергічні реакції: нечасто - висип, фотосенсибілізація; дуже рідко - багатоформна ексудативна еритема (у т. ч. синдом Стівенса-Джонсона), анафілаксія.

Лабораторні показники: нечасто - тромбоцитопенія; рідко - збільшення часу кровотечі, гіпонатріємія; при тривалому призначенні та використанні високих доз - гіперхолестеринемія.

Інші: часто - втрата маси тіла, пітливість (у т. ч. нічна); нечасто - екхімози, збільшення маси тіла; рідко - синдром неадекватної секреції АДГ, серотоніновий синдром (нудота, блювота, болі в животі, діарея, метеоризм, психомоторне збудження, тахікардія, гіпертермія, м'язова ригідність, судоми, міоклонус, пітливість, пригнічення свідомості різного ступеня тяжкості).

При виникненні синдрому відміни: запаморочення, головний біль, астенія, підвищена стомлюваність, порушення сну (зміна характеру сновидінь, сонливість або безсоння, утруднення засипання), гипомания, тривожність, підвищена нервова збудливість, сплутаність свідомості, парестезії, підвищене потовиділення, сухість у роті, зниження апетиту, нудота, блювання, діарея (більшість з цих реакцій виражені незначно і не вимагають лікування).

Протипоказання препарату ВЕНЛАКСОР

— тяжкі порушення функції нирок (СКФ менше 10 мл/хв);

— тяжкі порушення функції печінки;

— одночасний прийом інгібіторів МАО;

— вік до 18 років (безпека і ефективність для цієї категорії пацієнтів не доведена);

— встановлена або передбачувана вагітність;

— період лактації (грудне вигодовування);

— підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід призначати препарат при нещодавно перенесеному інфаркті міокарда, нестабільній стенокардії, артеріальної гіпертензії, тахікардії, судомному синдромі в анамнезі, підвищення внутрішньоочного тиску, закритокутовій глаукомі, маніакальних станах в анамнезі, схильність до кровотеч з боку шкірних покривів і слизових оболонок, початково зниженою масою тіла, гіпонатріємії, гіповолемії, одночасному прийомі діуретиків, суїцидальні нахили, ниркової або печінкової недостатності.