Застосування ВЕЛАКСИН®

— депресії різної етіології (лікування і профілактика).

Фармакологічна дія ВЕЛАКСИН®

Антидепресант. За хімічною структурою венлафаксин не можна віднести ні до одного відомого класу антидепресантів (трициклічні, тетрациклічні або інші). Він має дві активні енантіомерние рацемические форми.

Антидепресивний ефект венлафаксину пов'язаний з посиленням нейротрансмітерної активності у ЦНС.Венлафаксин та його основний метаболіт О-десметилвенлафаксин (ОДВ) є потужними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну і слабо пригнічують зворотне захоплення дофаміну нейронами. Венлафаксин та ОДВ однаково ефективно впливають на зворотне захоплення нейротрансмітерів. Венлафаксин та ОДВ знижують бета-адренергічні реакції.

Венлафаксин не має спорідненості з м - і н-холінорецепторами, гістамінових H1-рецепторів і α1-адренорецепторами головного мозку. Венлафаксин не пригнічує активність МАО. Не має спорідненості до опіоїдних, бензодіазепіновими, фенциклидиновым або N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторами.

Режим дозування ВЕЛАКСИН®

Таблетки Велаксина рекомендується приймати під час їжі.

Рекомендована початкова доза становить 75 мг у 2 прийоми (по 37.5 мг 2 рази/добу) щодня. Якщо після декількох тижнів лікування не спостерігається значного покращання, добову дозу можна підвищити до 150 мг (по 75 мг 2 рази/добу). Якщо на думку лікаря необхідна більш висока доза (важкий депресивний розлад або інші стани, що потребують стаціонарного лікування), можна відразу призначити 150 мг у 2 прийоми (по 75 мг 2 рази/добу). Після цього добову дозу можна збільшувати на 75 мг кожні 2-3 дні до досягнення бажаного терапевтичного ефекту.Максимальна добова доза препарату Велаксин становить 375 мг. Після досягнення необхідного терапевтичного ефекту добова доза може бути поступово знижена до мінімального ефективного рівня. Тривалість періоду, необхідного для зниження дози, залежить від величини дози, тривалості терапії, а також індивідуальної чутливості пацієнта.

Підтримуюча терапія і профілактика рецидивів. Підтримуюча терапія може тривати 6 міс і більше.Препарат призначають в мінімальних ефективних дозах, що застосовувалися при лікуванні депресивного епізоду.

При нирковій недостатності легкого ступеня тяжкості (КК більше 30 мл/хв) корекція режиму дозування не потрібна. При нирковій недостатності середнього ступеня тяжкості (КК 10-30 мл/хв) дозу слід знизити на 25-50%. У зв'язку з подовженням T1/2 венлафаксину та його активного метаболіту (ОДВ) таким пацієнтам слід приймати всю дозу 1 раз/добу. Не рекомендується застосовувати венлафаксин при нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК менше 10 мл/хв), оскільки надійні дані про безпеку такої терапії відсутні.

Пацієнти, які перебувають на гемодіалізіможуть отримувати 50% звичайної добової дози венлафаксину після завершення сеансу гемодіалізу.

При легкій печінковій недостатності (протромбіновий час менше 14 сек) корекція режиму дозування не потрібна. При помірній печінковій недостатності (протромбіновий час від 14 до 18 сек) дозу слід знизити на 50%. Не рекомендується застосовувати венлафаксин при тяжкій печінковій недостатності, оскільки надійні дані про безпеку такої терапії відсутні.

У пацієнтів літнього віку препарат слід застосовувати з обережністю у зв'язку з можливістю порушення функції нирок. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу. При підвищенні дози пацієнт повинен перебувати під ретельним медичним наглядом.

По закінченні прийому Велаксина рекомендується поступово знижувати дозу препарату, принаймні, протягом тижня і спостерігати за станом пацієнта, щоб звести до мінімуму ризик, пов'язаний з відміною препарату. Тривалість періоду, необхідного для зниження дози, залежить від величини дози, тривалості терапії, а також індивідуальної чутливості пацієнта.

Передозування ВЕЛАКСИН®

Симптоми: зміни ЕКГ (подовження інтервалу QT, блокада ніжки пучка Гіса, розширення комплексу QRS), синусова або шлуночкова тахікардія, брадикардія, гіпотензія, судомні стани, зміна свідомості (зниження рівня бадьорості). При передозуванні венлафаксину при одночасному прийомі з алкоголем та/або іншими психотропними препаратами, повідомлялося про смертельний кінець.

Лікування: проведення симптоматичної терапії. Специфічні антидоти невідомі. Рекомендується безперервний контроль життєво важливих функцій (дихання та кровообігу). Призначення активованого вугілля для зменшення всмоктування препарату. Не рекомендується викликати блювання в зв'язку з небезпекою аспірації. Венлафаксин та ОДВ не виводяться при діалізі.

Побічні ефекти препарату ВЕЛАКСИН®

Більшість побічних ефектів залежить від дози. При тривалому лікуванні тяжкість і частота більшості цих ефектів знижується, причому не виникає необхідність відміни терапії.

В порядку зниження частоти: часто ( ≥1%), нечасто (≥0.1% та <1%), рідко (≥0.01% та <0.1% ), дуже рідко (<0.01%).

З боку травної системи: зниження апетиту, запор, нудота, блювання, сухість у роті; рідко - гепатит.

З боку обміну речовин: підвищення рівня холестерину сироватки крові, зниження маси тіла; нечасто - порушення функціональних проб печінки, гіпонатріємія, синдром недостатньої секреції АДГ.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, гіперемія шкірних покривів; нечасто - постуральна гіпотензія, тахікардія.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: незвичні сновидіння, запаморочення, безсоння, нервова збудливість, парестезії, ступор, підвищення м'язового тонусу, тремор, позіхання; нечасто - апатія, галюцинації, спазми м'язів, серотонінергічний синдром; рідко - епілептичні напади, маніакальні реакції, а також симптоми, що нагадують злоякісний нейролептичний синдром.

З боку сечовидільної системи: дизурія (в основному утруднення на початку сечовипускання); нечасто - затримка сечі.

З боку статевої системи: порушення еякуляції, ерекції, аноргазмія; нечасто - зниження лібідо, менорагія.

З боку органів чуття: порушення акомодації, мідріаз, порушення зору; нечасто - порушення смакових відчуттів.

Дерматологічні реакції: пітливість; нечасто - фотосенсибілізація.

З боку системи кровотворення: нечасто - крововиливи в шкіру (екхімози) та слизові оболонки, тромбоцитопенія; рідко - подовження часу кровотечі.

Алергічні реакції: нечасто - шкірні висипання; рідко - багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона; дуже рідко - анафілактичні реакції.

Інші: слабкість, стомлюваність.

Після різкої відміни Велаксина або зниження дози можливі стомлюваність, сонливість, головний біль, нудота, блювання, анорексія, сухість у роті, запаморочення, діарея, безсоння, занепокоєння, тривога, нервова дратівливість, дезорієнтація, гипомания, парестезії, пітливість. Ці симптоми зазвичай слабко виражені і минають без лікування. Через вірогідність виникнення цих симптомів дуже важливо поступово знижувати дозу препарату (як і будь-якого іншого антидепресанту), особливо після прийому у високих дозах.