Застосування ВЕЛАФАКС

— лікування і профілактика депресій різної етіології.

Фармакологічна дія ВЕЛАФАКС

Антидепресант, хімічно не відноситься ні до одного класу антидепресантів (трициклічні, тетрациклічні або інші), є рацематом двох активних энантомеров. Механізм антидепресивної дії препарату пов'язаний з його здатністю потенціювати передачу нервового імпульсу в ЦНС. Венлафаксин та його основний метаболіт О-десметилвенлафаксин (ОДВ) є потужними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну і слабкими інгібіторами зворотного захоплення дофаміну.Крім того, венлафаксин та ОДВ знижують бета-адренергическую реактивність як після одноразового введення, так і при постійному прийомі. Венлафаксин та ОДВ однаково ефективно впливають на зворотне захоплення нейротрансмітерів.

Венлафаксин не має спорідненості до мускаринових, холінергічними, гістамінових H1- адренергічних рецепторів головного мозку. Не пригнічує активність МАО. Не має спорідненості до опіоїдних, бензодіазепіновими, фенциклидиновым або NMDA-рецепторів.

Режим дозування ВЕЛАФАКС

Таблетки Велафакса рекомендується приймати під час їжі.

Рекомендована початкова доза - по 37.5 мг 2 рази/добу щодня. Якщо після декількох тижнів лікування не спостерігається значного покращання, дозу можна збільшити до 150 мг/доб - по 75 мг 2 рази/добу.

При необхідності застосування препарату в більш високій дозі при важкому депресивному розладі або інших станах, що вимагають стаціонарного лікування, можна відразу призначити по 75 мг 2 рази/добу. Після цього добову дозу можна збільшувати на 75 мг кожні 2-3 дні до досягнення бажаного терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза препарату Велафакс становить 375 мг. Після досягнення необхідного терапевтичного ефекту добова доза може бути поступово знижена до мінімального ефективного рівня. Підтримуюча терапія і профілактика рецидивів триває протягом 6 місяців і більше. Препарат призначають у мінімальній ефективній дозі, яка застосовувалася при лікуванні депресивного епізоду.

При нирковій недостатності легкого ступеня тяжкості (СКФ більше 30 мл/хв) корекція режиму дозування не потрібна. При нирковій недостатності середнього ступеня тяжкості (СКФ 10-30 мл/хв) дозу слід знизити на 25-50%. У зв'язку з подовженням T1/2 венлафаксину та його активного метаболіту (ОДВ) таким пацієнтам слід приймати всю дозу 1 раз/добу. При нирковій недостатності тяжкого ступеня (СКФ менше 10 мл/хв) застосування Велафакса не рекомендується, оскільки досвід такої терапії обмежений. Пацієнти, які перебувають на гемодіалізі, можуть отримувати 50% звичайної добової дози венлафаксину після завершення гемодіалізу.

При легкій печінковій недостатності (протромбіновий час /ПВ/ менше 14 сек) корекції режиму дозування не потрібно. При помірній печінковій недостатності (ПВ від 14 до 18 сек) дозу слід зменшити на 50%. При тяжкій печінковій недостатності застосування Велафакса не рекомендується, оскільки досвід такої терапії обмежений.

Пацієнтам літнього віку корекції дози не потрібно, однак, як і при призначенні інших лікарських препаратів) при лікуванні потрібна обережність, наприклад, у зв'язку з можливістю порушення функції нирок. У пацієнтів літнього віку препарат слід призначати в найменшій ефективній дозі. При підвищенні дози пацієнт повинен перебувати під ретельним медичним наглядом.

Припинення прийому препарату Велафакс: по закінченні лікування дозу рекомендується знижувати поступово, принаймні протягом тижня і спостерігати за станом пацієнта для того, щоб звести до мінімуму ризик, пов'язаний з відміною препарату. Період, необхідний для повного припинення прийому препарату, залежить від його дози, тривалості курсу лікування та індивідуальних особливостей пацієнта.

Передозування ВЕЛАФАКС

Симптоми: зміни ЕКГ (подовження інтервалу QT, блокада ніжки пучка Гіса, розширення комплексу QRS), синусова або шлуночкова тахікардія, брадикардія, гіпотензія, судомні стани, зміна свідомості (зниження рівня бадьорості). При передозуванні венлафаксину при одночасному прийомі з алкоголем та/або іншими психотропними препаратами, повідомлялося про смертельний кінець.

Лікування: прийом активованого вугілля для зменшення всмоктування препарату. Не рекомендується викликати блювання в зв'язку з небезпекою аспірації. Проведення симптоматичної терапії.Рекомендується безперервний контроль життєво важливих функцій (дихання та кровообігу).Венлафаксин та ОДВ не виводяться при діалізі. Специфічні антидоти невідомі.

Побічні ефекти препарату ВЕЛАФАКС

Більшість перелічених нижче побічних ефектів залежать від дози. При тривалому лікуванні тяжкість і частота більшості цих ефектів знижується, причому не виникає необхідність відміни терапії.

Частота побічних ефектів: дуже часто - ≥1%, іноді - ≥0.1%-<1%, рідко - ≥0.01%-<0.1%, дуже рідко - <0.01%.

З боку травної системи: зниження апетиту, запор, нудота, блювання, сухість у роті; рідко - гепатит.

З боку обміну речовин: підвищення рівня холестерину сироватки крові, зниження маси тіла; іноді - зміна лабораторних проб функції печінки, гіпонатріємія, синдром недостатньої секреції антидіуретичного гормону.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, гіперемія шкірних покривів; іноді - постуральна гіпотензія, тахікардія.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: незвичні сновидіння, запаморочення, безсоння, підвищена збудливість, парестезії, ступор, підвищення м'язового тонусу, тремор, позіхання; іноді - апатія, галюцинації, спазми м'язів, серотоніновий синдром; рідко - епілептичні напади, маніакальні реакції, а також симптоми, що нагадують злоякісний нейролептичний синдром.

З боку сечовидільної системи: дизурія (в основному утруднення на початку сечовипускання); іноді - затримка сечі.

З боку статевої системи: порушення еякуляції, ерекції, аноргазмія; іноді - зниження лібідо, менорагія.

З боку органів чуття: порушення акомодації, мідріаз, порушення зору; іноді - порушення смакових відчуттів.

Дерматологічні реакції: пітливість, іноді - реакції світлочутливості; рідко - мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.

З боку системи кровотворення: іноді - крововиливи в шкіру (екхімози) та слизові оболонки, тромбоцитопенія; рідко - подовження часу кровотечі.

Алергічні реакції: іноді - шкірний висип; дуже рідко - анафілактичні реакції.

Інші: слабкість, підвищена втомлюваність.

Після різкої відміни Велафакса або зниження його дози : можливі стомлюваність, сонливість, головний біль, нудота, блювання, анорексія, сухість у роті, запаморочення, діарея, безсоння, занепокоєння, підвищена дратівливість, дезорієнтація, гипомания, парестезії, пітливість. Ці симптоми зазвичай слабко виражені і минають без лікування. Через вірогідність виникнення цих симптомів дуже важливо поступово знижувати дозу препарату.

Протипоказання препарату ВЕЛАФАКС

— тяжкі порушення функції печінки;

— виражені порушення функції нирок (СКФ менше 10 мл/хв);

— дитячий та підлітковий вік до 18 років;

— встановлена або підозрювана вагітність;

— період лактації (грудне вигодовування);

— одночасний прийом інгібіторів МАО;

— підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю застосовувати у випадку нещодавно перенесеного інфаркту міокарда, при нестабільній стенокардії, артеріальної гіпертензії, тахікардії, судомному синдромі в анамнезі, підвищення внутрішньоочного тиску, закритокутовій глаукомі, маніакальному стані в анамнезі, схильність до кровоточивості, при початково зниженою масою тіла.