Застосування ВАЗОПРЕН

— артеріальна гіпертензія, в т.ч. реноваскулярна;

— хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).

Фармакологічна дія ВАЗОПРЕН

Інгібітор АПФ. Антигіпертензивний препарат. Еналаприл є проліками: в результаті його гідролізу утворюється эналаприлат, який пригнічує активність АПФ, пригнічуючи тим самим утворення ангіотензину II, зниження вмісту якого веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Препарат зменшує ОПСС, зменшує пост - і переднавантаження на міокард, підвищує серцевий викид, зменшує кінцево-діастолічний тиск у лівому шлуночку, знижує тиск у легеневих венах і артеріях, в правому передсерді.

Вазопрен розширює артерії більшою мірою, ніж вени, при цьому рефлекторного підвищення ЧСС не відзначається. Зменшує розпад брадикініну, збільшує синтез простагландину. Антигіпертензивна дія більш виражена при високому рівні реніну плазми крові, ніж при нормальному або зниженому його рівні.

Зниження АТ в терапевтичних межах не впливає на мозковий кровообіг.

При тривалому застосуванні препарат зменшує вираженість гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, запобігає прогресуванню серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка.

Препарат підсилює коронарний і нирковий кровотік, володіє деяким діуретичним ефектом. Знижує внутриклубочковую гіпертензію, сповільнюючи розвиток гломерулосклероза і ризик виникнення ниркової недостатності. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда.

Антигіпертензивна дія настає при прийомі всередину через 1 год, досягає максимуму через 4-6 год і зберігається до 24 год. У деяких хворих для досягнення оптимального рівня АТ необхідна терапія протягом декількох тижнів.

При серцевій недостатності помітний клінічний ефект спостерігається при тривалому застосуванні - 6 міс і більше.

Максимальний ефект препарату відзначається через 6-8 год. Ефект зберігається протягом 24 год.

Загальний терапевтичний ефект досягається через декілька тижнів лікування.

Режим дозування ВАЗОПРЕН

Вазопрен приймають всередину незалежно від прийому їжі.

При артеріальній гіпертензії початкова доза для дорослих становить 5 мг 1 раз/добу. При недостатній вираженості гіпотензивного ефекту дозу можна збільшити через 1-2 тижні на 5 мг. При помірній гіпертензії середня добова доза становить 10 мг. При артеріальній гіпертензії тяжкого перебігу та добрій переносимості препарату дозу можна підвищити максимально до 40 мг/добу за 1-2 прийоми. Підтримуюча доза - 10-20 мг/добу.

При призначенні Вазопрена на тлі прийому діуретиків їх слід відмінити за 3 дні до початку прийому Вазопрена. Якщо ж це неможливо, то початкова доза Вазопрена повинна становити 2.5 мг/сут.

При гіпонатріємії (концентрація іонів натрію в сироватці крові менше 130 ммоль/л) або при збільшенні концентрації креатиніну в сироватці більше 0.14 ммоль/л Вазопрен призначають у початковій дозі 2.5 мг 1 раз/добу.

При реноваскулярной гіпертензії початкова доза становить 2.5-5 мг/сут. Максимальна добова доза становить 20 мг.

При хронічній серцевій недостатності початкова доза Вазопрена становить 2.5 мг 1 раз/добу. Потім дозу збільшують на 2.5-5 мг через кожні 3-4 дні відповідно до клінічної реакцією до максимально переносимих доз залежно від величини АТ, але не вище 40 мг/добу одноразово або в 2 прийоми. У пацієнтів з низьким систолічним АТ терапію слід починати з дози 1.25 мг/добу. Підбір дози проводять протягом 2-4 тижнів. Середня підтримуюча доза - 5-20 мг/добу за 1-2 прийоми.

Для літніх пацієнтів (старше 65 років) початкова доза становить 1.25 мг/добу, при необхідності її можна підвищити.

При нирковій недостатності доза змінюється в залежності від кліренсу креатиніну.

Передозування ВАЗОПРЕН

Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія аж до розвитку колапсу, інфаркту міокарда, гострого порушення мозкового кровообігу або тромбоемболічних ускладнень; судоми, ступор.

Лікування: горизонтальне положення з низьким узголів'ям, промивання шлунка та прийом сольового проносного, в/в введення ізотонічного розчину натрію хлориду, плазмозамінників, при необхідності - ангіотензину II. Эналаприлат можна вивести з організму за допомогою гемодіалізу (швидкість виведення - 62 мл/хв).

Побічні ефекти препарату ВАЗОПРЕН

З боку серцево-судинної системи: виражена артеріальна гіпотензія, ортостатичний колапс, рідко - загрудинний біль, стенокардія, інфаркт міокарда (звичайно пов'язані з вираженим зниженням АТ), аритмії (передсердна бради - або тахікардія, мерехтіння передсердь), серцебиття, тромбоемболія гілок легеневої артерії, болі в грудній клітці, непритомність.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість, безсоння, тривога, сплутаність свідомості, стомлюваність, сонливість (2-3%); рідко - дратівливість, депресія, парестезії, порушення вестибулярного апарату, порушення зору і слуху, шум у вухах.

З боку травної системи: сухість у роті, стоматит, глосит, анорексія, нудота, діарея або запор, біль у животі, блювання, непрохідність кишечнику, панкреатит, гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки і жовчовиділення, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія.

З боку дихальної системи: непродуктивний сухий кашель, інтерстиціальний пневмоніт, бронхоспазм, задишка, ринорея, фарингіт.

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, протеїнурія, підвищення рівня сечовини і креатиніну в сироватці крові.

Дерматологічні реакції: шкірний висип, свербіж, алопеція, фотосенсибілізація.

Алергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини та/або гортані, дисфонія, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, пемфігус.

З боку кістково-м'язової системи: міозит, артралгія, артрит.

З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, еозинофілія, зниження гематокриту та рівня гемоглобіну.

З боку лабораторних показників: підвищення ШОЕ, гіперкаліємія, гіпернатріємія.

Інші: зниження лібідо, відчуття жару, серозит, васкуліт.

Протипоказання препарату ВАЗОПРЕН

— ангіоневротичний набряк в анамнезі, пов'язаний з лікуванням інгібіторами АПФ;

— порфірія;

— вагітність;

— лактація (грудне вигодовування);

— дитячий та підлітковий вік до 18 років;

— підвищена чутливість до еналаприлу або інших інгібіторів АПФ.