Застосування ВАЗОКАРДИН

— артеріальна гіпертензія (як монотерапія або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами), в т. ч. гіперкінетичний тип;

— тахікардія;

— ІХС: інфаркт міокарда (вторинна профілактика), профілактика нападів стенокардії;

— порушення ритму серця (надшлуночкові тахікардія, шлуночкова екстрасистолія);

— тиреотоксикоз (у складі комплексної терапії);

— профілактика нападів мігрені.

Фармакологічна дія ВАЗОКАРДИН

Кардіоселективний блокатор β-адренорецепторів, не має внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності. Чинить антигіпертензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію.

Блокуючи в невисоких дозах β1-адренорецептори серця, зменшує стимулированное катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм Ca2+, чинить негативний хроно-, дромо-, батмо - і інотропну дію (урежает ЧСС, пригнічує провідність і збудливість, знижує скоротність міокарда).

ОПСС на початку застосування препарату (у перші 24 год після перорального прийому) збільшується (в результаті реципроктного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів), через 1-3 дні застосування повертається до вихідного рівня, при подальшому застосуванні знижується.

Антигіпертензивна дія обумовлена зменшенням серцевого викиду і синтезу реніну, пригніченням активності ренін-ангіотензинової системи (має велике значення у хворих з вихідною гіперсекрецією реніну) і ЦНС, відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їхньої активності у відповідь на зниження артеріального тиску) і в підсумку зменшенням периферичних симпатичних впливів. Знижує підвищений АТ у спокої, при фізичному напруженні і стресі.

Антигіпертензивний ефект розвивається швидко (систолічний АТ знижується через 15 хв, максимально - через 2 год); і триває протягом 6 год., діастолічний АТ змінюється повільніше: стабільне зниження спостерігається після кількох тижнів регулярного прийому.

Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда у кисні внаслідок зменшення ЧСС (подовження діастоли і покращення перфузії міокарда) і скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної іннервації. Зменшує частоту і тяжкість нападів стенокардії і підвищує переносимість фізичного навантаження.

Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеній активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного порушення синусового і ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в антеградном і, в меншій мірі в ретроградним напрямках через AV вузол і по додаткових шляхах.

При суправентрикулярній тахікардії, мерехтінні передсердь, синусової тахікардії при функціональних захворюваннях серця і гіпертиреозі урежает ЧСС і навіть може призвести до відновлення синусового ритму.

Попереджає розвиток мігрені.

При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, виявляє менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів, матки), і на вуглеводний обмін. При застосуванні у високих дозах (більше 100 мг/добу) надає блокуючий ефект на обидва підтипу бета-адренорецепторів.

Режим дозування ВАЗОКАРДИН

При артеріальній гіпертензії призначають у добовій дозі 50-100 мг/добу в 1 - 2 прийоми (вранці та ввечері). При недостатньому терапевтичному ефекті можливе поступове підвищення добової дози до 100-200 мг. Максимальна добова доза - 200 мг.

При стенокардії, надшлуночкових аритміях, для профілактики нападів мігрені призначають у дозі 100-200 мг/добу в 2 прийоми (вранці та ввечері).

Для вторинної профілактики інфаркту міокарда призначають у середній добовій дозі 200 мг у 2 прийоми (вранці та ввечері).

При функціональних порушеннях серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардієюпризначають у добовій дозі 100 мг в 2 прийоми (вранці та ввечері).

Після досягнення терапевтичного ефекту дозу зменшують (під контролем лікаря).

Препарат приймають під час або відразу після їжі. Таблетки можна ділити навпіл, але слід ковтати не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.

У пацієнтів похилого віку рекомендується розпочинати лікування з дози 50 мг/добу.

Передозування ВАЗОКАРДИН

Симптоми: тяжка синусова брадикардія, запаморочення, нудота, блювання, ціаноз, виражене зниження артеріального тиску, аритмія, шлуночкова екстрасистолія, бронхоспазм, непритомність; при гострому передозуванні — кардіогенний шок, втрата свідомості, кома, AV-блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади і зупинки серця), кардіалгія.

Перші ознаки передозування проявляються через 20 хв — 2 год після прийому препарату.

Лікування: промивання шлунка, призначення адсорбуючих засобів, проведення симптоматичної терапії - при вираженому зниженні артеріального тиску хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга, у разі надмірного зниження артеріального тиску, брадикардії і серцевої недостатності - в/в введення (з інтервалом 2-5 хв) бета-адреностимуляторів до досягнення бажаного ефекту або в/в введення 0.5-2 мг атропіну сульфату. При відсутності позитивного ефекту — введення допаміну, добутаміну або норепінефрину (норадреналіну).Надалі можливе призначення 1-10 мг глюкагону, постановка трансвенозного интракардиального електростимулятора. При бронхоспазмі слід ввести в/в бета-адреностимулятори. При розвитку судом рекомендується повільне в/в введення діазепаму.Гемодіаліз не ефективний.

Побічні ефекти препарату ВАЗОКАРДИН

З боку ЦНС: втомлюваність, слабкість, головний біль, запаморочення, уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій, парестезії в кінцівках (у хворих з переміжною кульгавістю і синдромом Рейно), депресія, занепокоєння, зниження уваги, сонливість, безсоння, "кошмарні" сновидіння, сплутаність свідомості або короткочасна порушення пам'яті, астенічний синдром, м'язова слабкість.

З боку органів чуття: рідко - зниження зору, зниження секреції слізної рідини, сухість і болючість очей, кон'юнктивіт, шум у вухах, риніт.

З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, серцебиття, виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія (запаморочення, іноді втрата свідомості); рідко - зниження скоротливості міокарда, тимчасове посилення симптомів хронічної серцевої недостатності (набряки, набряклість стоп і/або нижній частині гомілок, задишка), аритмії, прояви ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно), порушення провідності міокарда, кардіалгія.

З боку травної системи: нудота, блювання, біль у животі, сухість у роті, діарея, запор, зміна смаку, підвищення активності печінкових ферментів; дуже рідко - гіпербілірубінемія.

Дерматологічні реакції: загострення перебігу псоріазу, псоріазоподібні шкірні реакції, гіперемія шкіри, екзантема, фотодерматоз, посилене потовиділення, оборотна алопеція.

З боку дихальної системи: закладеність носа, утруднення видиху (бронхоспазм при призначенні у високих дозах - втрата селективності та/або у схильних пацієнтів), задишка.

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін); рідко - гіперглікемія (у хворих на інсулінонезалежний цукровий діабет), гіпотиреоїдне стан.

З боку системи кровотворення: рідко - тромбоцитопенія (незвичні кровотечі та крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія.

Алергічні реакції: кропив'янка, шкірний свербіж, висип.

Інші: біль у спині або суглобах; у поодиноких випадках - незначне збільшення маси тіла, зниження лібідо та/або потенції.