Застосування ВАЛТРЕКС

— лікування оперізувального герпесу, викликаного вірусом Varicella zoster (прискорює зникнення болю, зменшує її тривалість і відсоток хворих з болями, включаючи гостру та постгерпетическую невралгію);

— лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусом Herpes simplex типу 1 і 2 (включаючи вперше виявлений і рецидивуючий генітальний герпес);

— лікування лабіального герпесу (губна лихоманка);

— Валтрекс здатний попередити утворення поразок, якщо його прийняти при появі перших симптомів рецидиву простого герпесу;

— профілактика (супресія) рецидивів захворювань шкіри і слизових оболонок, спричинених вірусом Herpes simplex типу 1 і 2, включаючи генітальний герпес;

— Валтрекс може знизити інфікування генітальним герпесом здорового партнера, якщо його приймати в якості супресивної терапії у комбінації з безпечним сексом;

— профілактика цитомегаловірусної інфекції, що виникає при трансплантації органів (зменшує вираженість реакції гострого відторгнення трансплантата у пацієнтів з трансплантатами нирок, розвиток опортуністичних інфекцій та інших вірусних інфекцій, спричинених вірусами Herpes simplex та Varicella zoster).

Фармакологічна дія ВАЛТРЕКС

Противірусний препарат. В організмі людини валацикловір швидко і повністю перетворюється в ацикловір під впливом валацикловіргідролази.

Ацикловір in vitro має специфічну інгібуючої активності відносно вірусів Herpes simplex типів 1 та 2, Varicella zoster та Епштейна-Барра, цитомегаловірусу та вірусу герпесу людини типу 6. Ацикловір інгібує синтез вірусної ДНК одразу після фосфорилування і перетворення в активну форму трифосфат ацикловіру. Перша стадія фосфорилювання відбувається при участі вирусоспецифических ферментів.Для вірусів Herpes simplex, Varicella zoster та Епштейна-Барра таким ферментом є вірусна тимідинкіназа, яка присутня в уражених вірусом клітинах.Часткова селективність фосфорилування зберігається у цитомегаловірусу та опосередковується через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активація ацикловіру специфічним вірусним ферментом значною мірою пояснює його селективність.

Процес фосфорилування ацикловіру (перетворення з моно - в трифосфат) завершується клітинними киназами. Ацикловір трифосфат конкурентно інгібує вірусну ДНК-полімеразу та, будучи аналогом нуклеозиду, вбудовується у вірусну ДНК, що призводить до облігатного (повного) розриву ланцюга, припинення синтезу ДНК і отже до блокування реплікації вірусу.

У пацієнтів зі збереженим імунітетом віруси Herpes simplex та Varicella zoster зі зниженою чутливістю до валацикловіру зустрічаються вкрай рідко (менше 0,1%), але іноді можуть бути виявлені у пацієнтів з тяжкими порушеннями імунітету, наприклад, з трансплантатом кісткового мозку, які отримують хіміотерапію з приводу злоякісних новоутворень та ВІЛ-інфікованих.

Резистентність зумовлена дефіцитом тимідинкінази вірусу, що призводить до надмірного розповсюдження вірусу в організмі хазяїна. Іноді зниження чутливості до ацикловіру зумовлена появою штамів вірусу з порушенням структури вірусної тимідинкінази або ДНК-полімерази. Вірулентність цих різновидів вірусу нагадує таку у його дикого штаму.

Режим дозування ВАЛТРЕКС

Для лікування оперізувального герпесу дорослим призначають по 1 г 3 рази/добу протягом 7 днів.

Для лікування захворювань, спричинених вірусом Herpes simplex, дорослим Валтрекс призначають по 500 мг 2 рази/добу. У разі рецидивів лікування слід проводити протягом 3 або 5 днів. У більш тяжких первинних випадках лікування слід починати якомога раніше, а його тривалість повинна бути збільшена з 5 до 10 днів. При рецидивах захворювання оптимальним вважається призначення Валтрекса у продромальному періоді або одразу ж після появи перших симптомів захворювання.

В якості альтернативи для лікування лабіального герпесу (губної лихоманки) ефективно призначення Валтрекса в дозі 2 г 2 рази протягом 1 дня. Другу дозу слід приймати приблизно через 12 годин (але не раніше, ніж через 6 годин) після прийому першої дози. При такому режимі дозування тривалість лікування не повинна перевищувати 1 день, оскільки не дає додаткових клінічних переваг. Терапію слід починати при появі перших симптомів губної лихоманки (тобто пощипування, свербіж, печіння).

Для профілактики (супресії) рецидивів інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex, дорослим при нормальних показниках імунітету призначають у дозі 500 мг 1 раз/добу. При дуже частих рецидивах (10 і більше разів на рік) може бути більш ефективне призначення Валтрекса у добовій дозі 500 мг, розділеної на 2 прийоми (по 250 мг 2 рази/добу). Дорослим при імунодефіцитірекомендується призначати по 500 мг 2 рази/добу.

Тривалість лікування - 4-12 міс.

Для профілактики інфікування генітальним герпесом здорового партнера у гетеросексуальних дорослих пацієнтів зі збереженим імунітетом і з числом загострень до 9 в рік Валтрекс слід призначати по 500 мг 1 раз/добу протягом року і більше кожен день при регулярних статевих контактах, при нерегулярних статевих контактах прийом Валтрекса необхідно починати за 3 дні до передбачуваного статевого контакту.

Дані про профілактику інфікування в інших популяціях хворих немає.

Для профілактики цитомегаловірусної інфекції у дорослих та підлітків старше 12 роківрекомендована доза становить по 2 г 4 рази/добу. Препарат призначають якомога раніше після трансплантації. Дозу слід знижувати залежно від КК. Тривалість курсу становить 90 днів, але може бути збільшена у пацієнтів з високим ризиком розвитку інфекцій.

При нирковій недостатності режим дозування встановлюють залежно від кліренсу креатиніну та показань.

Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, рекомендується призначати Валтрекс відразу після закінчення сеансу гемодіалізу в дозі, призначеній для хворих з КК менше 15 мл/хв. Препарат слід застосовувати після закінчення сеансу гемодіалізу.