Застосування ВАЛЬСАКОР

— артеріальна гіпертензія;

— хронічна серцева недостатність (ІІ-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) у складі комплексної терапії (на тлі стандартної терапії) та у пацієнтів, які не отримували інгібітори АПФ.

Фармакологічна дія ВАЛЬСАКОР

Антагоніст рецепторів ангіотензину II.

Валсартан є селективним антагоністом рецепторів ангіотензину ІІ (типу AT1) для прийому всередину, небілкової природи.

Надає виборче антагоністичну дію на рецептори підтипу АТ1. Наслідком блокади AT1-рецепторів є підвищення плазмової концентрації ангіотензину II, який може стимулювати заблоковані рецептори підтипу АТ2, що імовірно регулює ефекти AT1-рецепторів. Валсартан не має агонистической актавності щодо AT1-рецепторів. Його спорідненість до рецепторів підтипу AT1 приблизно у 20000 разів вище, ніж до рецепторів підтипу АТ2.

Валсартан не пригнічує АПФ, відомий також під назвою кининазы ІІ, який перетворює ангіотензин I в ангіотензин ІІ і руйнує брадикінін. У зв'язку з відсутністю впливу на АПФ, не потенціюється ефекти брадикініну і субстанції Р, тому при прийомі антагоністів ангіотензину II малоймовірно розвиток сухого кашлю. Валсартан не вступає у взаємодію і не блокує рецептори інших гормонів або іонні канали, які беруть участь у регуляції функцій серцево-судинної системи.

При лікуванні артеріальної гіпертензії валсартан знижує артеріальний тиск, не впливаючи на ЧСС.

Після прийому внутрішньо разової дози препарату антигіпертензивний ефект розвивається протягом 2 год, а максимальне зниження артеріального тиску досягається протягом 4-6 ч. Антигіпертензивний ефект препарату зберігається протягом 24 год після його прийому. При повторних призначеннях препарату максимальне зниження АТ, незалежно від дози, досягається через 2-4 тижні і підтримується на досягнутому рівні в ході тривалої терапії. Комбінація з гідрохлоротіазидом дозволяє досягти значного додаткового зниження АТ.

Раптове припинення прийому валсартану не супроводжується різким підйомом АТ або іншими небажаними клінічними наслідками.

Толерантність до фізичного навантаження

При оцінці впливу валсартану (призначався додатково до стандартної терапії серцевої недостатності) на переносимість фізичного навантаження у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю II-IV функціональних класів за класифікацією NYHA і з фракцією викиду лівого шлуночка (ФВЛЖ) <40% було відзначено збільшення часу фізичного навантаження порівняно з вихідними показниками.

Відсутній синдром "відміни" при раптовому припиненні прийому.

Режим дозування ВАЛЬСАКОР

Препарат слід приймати внутрішньо, незалежно від прийому їжі, кратність прийому становить 1-2 раза/сут.

При артеріальній гіпертензії

Рекомендована доза становить 80 мг 1 раз/добу, незалежно від віку, статі або раси пацієнта.Максимальна добова доза - 320 мг/добу.

Антигіпертензивний ефект розвивається протягом 2-х тижнів і досягає свого максимуму через 4 тижні.Можливе комбінування з іншими гіпотензивними препаратами.

Пацієнтам з порушеною функцією нирок і печінки небіліарного походження і без холестазуне потребує зміни доз препарату.

При хронічній серцевій недостатності

Рекомендована стартова доза становить 40 мг 2 рази/добу. Можливо поступове збільшення дози до 80 мг, при гарній переносимості - до 160 мг 2 рази/добу, тобто до максимальної дози, що переноситься пацієнтом. Максимальна добова доза - 320 мг 2 рази/добу.

У пацієнтів, які одночасно отримують діуретики, а також у пацієнтів із серцевою недостатністю необхідний постійний контроль функції нирок, артеріального тиску. При появі клінічних ознак артеріальної гіпотензії слід зменшити дози.

Передозування ВАЛЬСАКОР

Симптоми: дані про наслідки передозування препарату відсутні. Основним очікуваним проявом передозування препарату є виражене зниження АТ, яке може призвести до колапсу і/або шоку.

Лікування: симптоматичне, рекомендується викликати блювання та промити шлунок. При розвитку артеріальної гіпотензії в/в вводять 0.9% розчин натрію хлориду. Гемодіаліз неефективний.

Побічні ефекти препарату ВАЛЬСАКОР

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часто - головний біль, запаморочення (у т. ч. постуральне), вертиго; іноді - безсоння, непритомність (при застосуванні препарату після перенесеного інфаркту міокарда).

З боку дихальної системи: часто - кашель, інфекції верхніх відділів дихальних шляхів, фарингіт, риніт, синусит.

З боку серцево-судинної системи; часто - виражене зниження АТ, ортостатична гіпотензія; іноді - серцева недостатність (при застосуванні препарату після перенесеного інфаркту міокарда).

З боку травної системи: часто - нудота, діарея, біль у животі.

З боку кістково-м'язової системи: часто - біль у спині, міалгія. артралгія.

З боку сечовидільної системи: дуже рідко - порушення функції нирок.

З боку репродуктивної системи: іноді - зниження лібідо.

З боку лабораторних показників: часто - гіперкаліємія; рідко - зниження концентрації гемоглобіну та гематокриту, нейтропенія, тромбоцитопенія, гіперкреатинемія, гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення сироваткового азоту сечовини.

Алергічні реакції: дуже рідко - ангіоневротичний набряк, шкірний висип, шкірний свербіж, реакції гіперчутливості (у т. ч. сироваткова хвороба, васкуліт).

Інші: часто - загальна слабкість; не часто - набряки, астенія, підвищена втомлюваність.

Протипоказання препарату ВАЛЬСАКОР

— непереносимість лактози, галактоземія або синдром порушеного всмоктування глюкози/галактози;

— вагітність;

— період лактації;

— дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека застосування валсартану у дітей не доведена);

— підвищена чутливість до валсартану або до інших компонентів препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат при артеріальній гіпотензії, печінкової недостатності на тлі непрохідності жовчних шляхів, ниркової недостатності (КК<10 мл/хв), у т. ч. у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, при гіпонатріємії, дієти з обмеженням споживання натрію, двосторонньому стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної нирки, станах, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. діарея, блювота).