Застосування ЛОТЕНЗИН

— артеріальна гіпертензія;

— хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).

Фармакологічна дія ЛОТЕНЗИН

Інгібітор АПФ. Лотензин (беназеприла гідрохлорид) є проліками, яке після гідролізу перетворюється на активний метаболіт - беназеприлат, інгібуючий АПФ і, таким чином, блокує перетворення ангіотензину I в ангіотензин II. Таким чином, зменшується судинозвужувальну дію ангіотензину II і його стимулюючий вплив на продукцію альдостерону, який сприяє реабсорбції натрію і води в ниркових канальцях, а також підвищує серцевий викид. Лотензин знижує периферичний судинний опір та післянавантаження на серце.За рахунок венодилатирующего дії Лотензин зменшує також і переднавантаження на серце. На тлі застосування Лотензина не спостерігається рефлекторного збільшення серцевого ритму у відповідь на зменшення загального периферичного опору.

Після одноразового прийому Лотензина гіпотензивний ефект відзначається через 1 год, досягає максимуму через 2-4 год і триває до 24 год. При систематичному застосуванні стійке зниження артеріального тиску відзначається через 1 тиждень. Вираженість гіпотензивного ефекту не залежить від віку, расової приналежності і вихідних значень активності реніну плазми. При раптовій відміні препарату різкого підйому артеріального тиску не спостерігається.

У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю приєднання Лотензина до стандартної терапії призводило до збільшення серцевого викиду, підвищення переносимості фізичного навантаження, зниження тиску заклинювання в легеневих капілярах, системного артеріального тиску і зменшення симптомів серцевої недостатності. У пацієнтів з порушенням функції нирок (КК 30-60 мл/хв), із захворюваннями нирок різного генезу, тривале лікування Лотензином призвело до зменшення протеїнурії і зниження ризику подальшого погіршення функції нирок на 53%.

Режим дозування ЛОТЕНЗИН

При артеріальній гіпертензії рекомендована початкова доза препарату для пацієнтів, які не отримували тіазидні діуретики, становить 10 мг 1 раз/добу. Доза може бути збільшена до 20 мг/добу.Доза коригується залежно від динаміки артеріального тиску, зазвичай з інтервалами в 1-2 тижні. У низки пацієнтів до кінця цього інтервалу антигіпертензивний ефект може зменшуватися. Сумарна добова доза надалі може поділятися на 2 рівних прийоми. Максимальна добова доза Лотензина у пацієнтів з артеріальною гіпертензією становить 40 мг в 1 або в 2 прийоми.

Якщо монотерапія Лотензином не призводить до достатнього зниження артеріального тиску, може бути додатково призначений інший антигіпертензивний препарат, наприклад тіазидний діуретик або блокатор кальцієвих каналів (спочатку в невеликій дозі). У тому випадку, якщо до призначення Лотензина проводиться терапія діуретиком, за 2-3 дні до початку прийому Лотензина її слід припинити, а в подальшому, при необхідності, відновити.Для запобігання надмірного зниження АТ у разі, якщо припинити лікування діуретиком не представляється можливим, початкова доза Лотензина повинна бути зменшена (до 5 мг замість 10 мг).

Пацієнтам з КК більше 30 мл/хв призначають Лотензин в середній дозі.

Для пацієнтів з КК менше 30 мл/хв початкова доза становить 5 мг. Вона може бути збільшена максимально до 10 мг/добу. Для досягнення вираженого зниження АТ рекомендується одночасне призначення з нетиазидными діуретиками або іншим антигіпертензивним препаратом.

При хронічній серцевій недостатності рекомендована початкова доза становить 2.5 мг 1 раз/добу.Для запобігання ризику різкого зниження артеріального тиску у відповідь на прийом першої дози препарату (ефект першої дози) пацієнт повинен знаходитися під ретельним наглядом. Через 2-4 тижні тому випадку, якщо не досягнуто бажаний клінічний відповідь, і за умови, що у пацієнта не відзначається клінічно вираженої артеріальної гіпотензії або інших небажаних побічних ефектів, доза препарату може бути збільшена до 5 мг/добу (1 прийом).Залежно від клінічного ефекту доза препарату може бути збільшена з належними інтервалами до 10 мг і, в крайньому випадку, до 20 мг/добу (1 прийом).

У більшості хворих прийом препарату 1 раз/сут є ефективним. У деяких пацієнтів кращий результат досягається при прийомі препарату 2 рази/добу. У контрольованих клінічних дослідженнях показано, що пацієнтам з тяжкою серцевою недостатністю зазвичай потрібні менші дози Лотензина, ніж хворим з легким і помірним ступенем серцевої недостатності.

Безпека та ефективність Лотензина у дітей в даний час не встановлені.

Рекомендації щодо режиму дозування і заходи обережності у пацієнтів літнього віку не відрізняються від таких у дорослих.

Передозування ЛОТЕНЗИН

Хоча даних про передозування Лотензина не є можливим основним симптомом є виражена артеріальна гіпотензія.

Лікування: у разі недавнього прийому препарату слід промити шлунок (спровокувати блювання).Незважаючи на те, що активний метаболіт - беназеприлат - піддається діалізу лише в невеликій мірі, ця процедура може бути показана у випадку передозування у пацієнтів зі значно порушеною функцією нирок, з метою підтримати нормальну елімінацію. У разі вираженої артеріальної гіпотензії проводять в/в введення ізотонічного розчину натрію хлориду.

Побічні ефекти препарату ЛОТЕНЗИН

Частота зустрічальності оцінюється таким чином: дуже рідко - <0.01%, рідко - від ≥0.01% до <0.1%, часто - від ≥0.1% до <1%, часто - від ≥1% до <10%, дуже часто - ≥10%.

В цілому Лотензин переноситься добре. Побічні ефекти, що виникають під час прийому Лотензина і характерні для інших інгібіторів АПФ, перераховані нижче.

З боку серцево-судинної системи: часто - відчуття серцебиття, ортостатична гіпотензія; рідко - клінічно виражена артеріальна гіпотензія, біль у грудній клітці, стенокардія, аритмія; дуже рідко - інфаркт міокарда.

З боку ШКТ: часто - симптоми диспепсії; рідко - діарея, запор, нудота, блювання, біль у животі; дуже рідко - панкреатит.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко - гепатит (переважно холестатичний), холестатична жовтяниця.

Дерматологічні реакції: часто - висип, припливи до обличчя, свербіж, фотосенсибілізація; рідко - пухирчатка; дуже рідко - синдром Стівенса-Джонсона.

З боку сечовидільної системи: часто - прискорене сечовипускання; рідко - підвищення рівнів азоту сечовини і креатиніну в сироватці крові; дуже рідко - порушення функції нирок.

З боку дихальної системи: часто - непродуктивний кашель, який може призводити до подразнення глотки і гортані та захриплості голосу.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність; рідко - сонливість, безсоння, підвищена нервова збудливість, парестезії.

З боку системи кровотворення: дуже рідко - гемолітична анемія, тромбоцитопенія.

З боку органів чуття: дуже рідко - шум у вухах, порушення смакових відчуттів.

Алергічні реакції: рідко - ангіоневротичний набряк, набряк губ і/або обличчя.

З боку кістково-м'язової системи: рідко - артралгії, артрит, міалгія.

З боку лабораторних показників: менш ніж 0.1% пацієнтів з есенціальною гіпертензією, які отримували в якості монотерапії Лотензин, так само як і при лікуванні іншими інгібіторами АПФ, спостерігалося невелике підвищення рівнів азоту сечовини і креатиніну в сироватці крові, устранявшееся після припинення лікування. Підвищення цих показників більш імовірно у пацієнтів зі стенозом ниркових артерій, також отримують діуретики.

Протипоказання препарату ЛОТЕНЗИН

— ангіоневротичний набряк при терапії інгібіторами АПФ в анамнезі;

— вагітність;

— лактація (грудне вигодовування);

— підвищена чутливість до беназеприлу і інших компонентів препарату.