Застосування ЛОРАКСОН

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

— сепсис;

— менінгіт;

— інфекції черевної порожнини (перитоніт, запальні захворювання шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів);

— інфекції кісток і суглобів;

— інфекції шкіри;

— інфекції нирок і сечовивідних шляхів;

— інфекції дихальних шляхів (у т. ч. пневмонія);

— інфекції ЛОР-органів;

— інфекції статевих органів (у т. ч. гонорея);

— інфекції у хворих зі зниженим імунітетом.

Профілактика інфекцій у післяопераційному періоді.

Фармакологічна дія ЛОРАКСОН

Цефалоспориновий антибіотик III покоління для парентерального застосування. Чинить бактерицидну дію за рахунок пригнічення синтезу клітинної мембрани. In vitro пригнічує ріст більшості грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. Цефтриаксон стійкий відносно β-лактамаз (як пеніцилінази, так і цефалоспориназы), що продукуються більшістю грампозитивних та грамнегативних бактерій.

Препарат активний відносно грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи A (Streptococcus pyogenes), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамнегативних мікроорганізмів: Aeromonas spp.,Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (деякі штами стійкі), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (у т. ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (деякі штами стійкі), Salmonella spp. (в т. ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т. ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp.(в т. ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т. ч. Yersinia enterocolitica).

Багато штамів перерахованих мікроорганізмів, які в присутності інших антибіотиків (наприклад, пеніцилінів, цефалоспоринів перших поколінь та аміноглікозидів) стійко розмножуються, чутливі до цефтриаксону. Treponema pallidum чутлива до цефтриаксону як in vitro, так і в дослідах на тваринах. За клінічними даними при первинному і вторинному сифілісі відзначають гарну ефективність цефтриаксону.

Препарат також активний відносно анаеробних мікроорганізмів: Bacteroides spp. (у т. ч. деякі штами Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (в т. ч. Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (крім Fusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Деякі штами Bacteroides spp. (наприклад, Bacteroides fragilis), що виробляють β-лактамазу, стійкі до цефтриаксону. Для визначення чутливості мікроорганізмів необхідно застосовувати диски, що містять цефтриаксон, т. к. показано, що in vitro до класичних цефалоспоринів певні штами патогенів можуть бути стійкі.

До препарату також стійкі Staphylococcus spp. (метицилін-резистентні штами); більшість штамів ентерококів (наприклад, Streptococcus faecalis).

Режим дозування ЛОРАКСОН

Препарат застосовують в/м і в/в.

Для дорослих і для дітей старше 12 років середня добова доза становить 1-2 г 1 раз/добу (через 24 год). У важких випадках або при інфекціях, спричинених помірно чутливими патогенами, одноразова добова доза може бути збільшена до 4 р.

Новонародженим при введенні препарату 1 раз/добу рекомендуються наступні дози: у віці до 2 тижнів - 20-50 мг/кг/добу (дозу 50 мг/кг маси тіла перевищувати не рекомендується у зв'язку з незрілої ферментної системою новонароджених).

Для грудних дітей та дітей віком до 12 років добова доза становить 20-75 мг/кг; дітям з масою тіла 50 кг і більше препарат призначають у дозах, призначених для дорослих. Препарат у дозі більше 50 мг/кг маси тіла слід призначати у вигляді в/в інфузії принаймні протягом 30 хв.

Тривалість терапії залежить від перебігу захворювання.

При бактеріальному менінгіті у дітей (включаючи немовлят) початкова доза становить 100 мг/кг маси тіла 1 раз/добу, максимальна доза - 4 г/добу. Як тільки вдалося виділити патогенний мікроорганізм і визначити його чутливість, дозу необхідно відповідно зменшити. Найкращі результати були досягнуті при наступних термінах терапії:

Для лікування гонореї, спричиненої як утворюючими, так і необразующими пеніциліназу штамами, рекомендується доза становить 250 мг одноразово в/м.

З метою профілактики в перед - і післяопераційному періоді перед інфікованими або імовірно інфікованими хірургічними втручаннями, в залежності від небезпеки інфекції, за 30-90 хв до операції рекомендується одноразове введення цефтриаксону в дозі 1-2 р.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок при KK більше 10 мл/хв за умови нормальної функції печінки немає необхідності зменшувати дозу цефтріаксону. При нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК менше 10 мл/хв) необхідно, щоб добова доза цефтріаксону не перевищувала 2 р.

У хворих з порушеною функцією печінки, за умови збереження функції нирок дозу цефтриаксону зменшувати також немає необхідності. У випадках одночасної наявності важкої патології печінки і нирок концентрацію цефтріаксону в сироватці крові необхідно регулярно контролювати. У хворих, які перебувають на гемодіалізі, дозу препарату після проведення цієї процедури змінювати немає необхідності.

Правила приготування розчинів та введення препарату

Для в/м введення 1 г препарату необхідно розвести в 3.5 мл 1% розчину лідокаїну і ввести глибоко в сідничний м'яз, рекомендується вводити не більше 1 г препарату в одну сідницю. Розчин лідокаїну ніколи не можна вводити в/в!

Для в/в ін'єкції 1 г препарату необхідно розвести в 10 мл стерильної дистильованої води і вводити в/в повільно протягом 2-4 хв.

Для в/в інфузії 2 г порошку необхідно розвести приблизно в 40 мл розчину, вільного від кальцію, наприклад: у 0.9% розчині натрію хлориду, у 5% розчині декстрози, 10% розчині декстрози, 5% розчині фруктози.

Тривалість в/в інфузії не менше 30 хв.

Передозування ЛОРАКСОН

Симптоми: можливе посилення побічних ефектів.

Лікування: проводять симптоматичну терапію. Надмірно високі концентрації цефтріаксону в плазмі не можуть бути знижені за допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу.