Застосування ЛЕПОНЕКС®

Лепонекс показаний для лікування тільки тих хворих на шизофренію, які резистентні до терапії, тобто в яких відсутній ефект від застосування "класичних" нейролептиків або відзначається їх непереносимість.

Відсутність ефекту визначається як відсутність задовільного клінічного поліпшення, незважаючи на лікування принаймні двома наявними в аптечній мережі нейролептиками, що призначаються в адекватних дозах протягом необхідного періоду часу.

Непереносимість визначається як неможливість досягти достатнього клінічного поліпшення за допомогою "класичних" нейролептиків з-за важких і не піддаються корекції неврологічних побічних реакцій (екстрапірамідні побічні явища або пізня дискінезія).

Фармакологічна дія ЛЕПОНЕКС®

[I] - Інструкція з медичного застосування схвалено фармакологічним комітетом МОЗ РФ 13.01.2001

У фармакологічних експериментах препарат не спричиняє каталепсії і не пригнічує стереотипну поведінку, зумовлену введенням апоморфіну або амфетаміну. Він виявляє слабку блокуючу дію щодо допамінових D1, D2, D3 , D5-рецепторів і виражене у відношенні D 4-рецепторів, крім того, має виражену α-адренолітичний, антихолінергічний, антигістамінний дією. Показано також, що препарат має антисеротонінергічні властивості.

В клінічних умовахЛепонекс викликає швидкий і виражений седативний ефект і здійснює сильний антипсихотичний вплив. Особливий інтерес викликає той факт, що антипсихотичний ефект відзначається у хворих на шизофренію, резистентних до лікування іншими лікарськими препаратами. У таких випадках Лепонекс виявляється ефективним відносно як продуктивної симптоматики шизофренії, так і симптомів випадання. У перші 6 тижнів після початку лікування клінічно значуще поліпшення спостерігалося приблизно у третини хворих, а при продовженні терапії до 12 місяців - приблизно у 60% пацієнтів.Крім того, була описана позитивна динаміка деяких когнітивних розладів. В епідеміологічних дослідженнях також було показано, що у хворих, які отримували лікування Лепонексом, має місце майже 7-кратне зниження частоти самогубств та суїцидальних спроб порівняно з хворими на шизофренію, які не отримували даний препарат.

Лепонекс унікальний тим, що він практично не спричинює серйозних екстрапірамідних реакцій типу гострої дистонії. Парксинсоноподобные реакції та акатизія відзначаються дуже рідко. На відміну від "класичних" нейролептиків, Лепонекс не підвищує або майже не підвищує рівні пролактину, що дає змогу уникнути таких побічних ефектів, як гінекомастія, аменорея, галакторея та імпотенція.

Потенційно серйозними побічними реакціями, властивими Лепонексу, є гранулоцитопенія і агранулоцитоз, частота виникнення яких становить відповідно 3% і 0.7%. У зв'язку з цим Лепонекс повинен застосовуватися тільки у тих хворих, які резистентні до лікування іншими препаратами, та у яких можливо регулярно контролювати склад периферичної крові.

Режим дозування ЛЕПОНЕКС®

Застереження

Лепонекс може спричинювати агранулоцитоз. Його слід застосовувати тільки у хворих на шизофренію:

- які не реагують на лікування "класичними" нейролептиками або не переносять їх;

- у яких до лікування показники білої крові нормальні (число лейкоцитів ≥3500 мм3, нормальна лейкоцитарна формула);

- у яких є можливість регулярно визначати число лейкоцитів і, бажано, абсолютне число нейтрофілів (щотижня протягом перших 18 тижнів, у подальшому не рідше 1 разу на місяць протягом усього курсу лікування і через 1 місяць після закінчення лікування).

Лікарі, які призначають препарат, повинні дотримуватися повністю необхідні заходи безпеки. Під час кожної консультації хворому, що приймає Лепонекс, потрібно нагадувати про необхідність негайно звернутися до лікаря при появі ознак будь-яких інфекцій. Особливу увагу слід звертати на гриппопоподобные явища, такі як підвищення температури тіла, болю в горлі, і на інші ознаки інфекцій, які можуть вказувати на розвиток нейтропенії.

Дози препарату повинні підбиратися індивідуально. У кожного пацієнта слід застосовувати мінімальну ефективну дозу. У пацієнтів, які отримують лікарські препарати, що взаємодіють з Лепонексом (такі як бензодіазепіни або селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну), необхідна адекватна корекція дози препарату.

Для прийому всередину рекомендується таке дозування:

Початковий етап лікування: у перший день призначають по 12,5 мг (1/2 таб. по 25 мг) 1 або 2 рази/добу; на другий день - 1 або 2 таблетки препарату по 25 мг. У подальшому, за умови доброї переносимості, дозу препарату можна повільно підвищувати на 25-50 мг таким чином, щоб протягом 2-3 тижнів досягти добової дози 300 мг. Потім, при необхідності, добову дозу можна підвищувати і далі, на 50 мг-100 мг кожні 3-4 дні або, краще, 7 днів.

Терапевтичний діапазон доз. У більшості хворих настання антипсихотичної дії препарату можна очікувати при застосуванні добової дози Лепонекса 300-450 мг (у декілька прийомів). У деяких хворих ефективними можуть виявитися менші дози, іншим можуть знадобитися дози до 600 мг/добу. Добову дозу можна розподіляти на окремі прийоми нерівномірно, призначаючи її більшу частину перед сном.

Максимальна доза. Для досягнення повного терапевтичного ефекту деяким хворим потрібно призначення більш високих доз препарату. У цьому випадку доцільним є поступове збільшення дози (кожний раз не більше ніж на 100 мг) до досягнення 900 мг/добу. Слід брати до уваги можливість більш частого розвитку побічних дій (зокрема, появи судом) при використанні доз препарату, що перевищують 450 мг/добу.

Підтримуюча доза. Після досягнення максимального терапевтичного ефекту у багатьох хворих є можливість перейти на використання підтримуючих доз. Зменшувати дозу препарату слід повільно і поступово. Підтримуюче лікування повинно тривати не менше 6 міс. Якщо добова доза препарату не перевищує 200 мг, можна перейти на одноразовий вечірній прийом препарату.

Припинення терапії. У разі запланованого припинення лікування Лепонексом рекомендується поступове, протягом 1-2 тижнів, зменшення дози. При необхідності раптової відміни препарату (наприклад, у випадку лейкопенії) слід встановити пильне спостереження за хворим із-за можливого загострення психотичної симптоматики і розвитку синдрому відміни, який проявляється у вигляді головного болю, нудоти, блювоти і діареї, і пов'язаного з припиненням антихолинэргического дії препарату.

Відновлення лікування.Якщо після останнього прийому Лепонекса минуло більше 2 днів, лікування слід відновлювати, починаючи з дози 12,5 мг (1/2 таб. по 25 мг), яка застосовується 1 або 2 рази протягом першого дня. Якщо ця доза препарату переноситься добре, то в подальшому підвищення дози до досягнення терапевтичного ефекту можна здійснювати швидше, ніж це рекомендується для початкового лікування.Однак, якщо у хворого в початковий період лікування відзначалася зупинка дихання або серцевої діяльності, але потім дозу препарату вдалося успішно довести до терапевтичної, підвищення дози при повторному призначенні препарату слід здійснювати з особливою обережністю.

Внутрішньом'язове застосування Лепонекса.

У перший день лікування рекомендується ввести дозу 12,5 мг (що відповідає 0.5 мл) 1 або 2 рази.Середня терапевтична доза становить 150 мг/добу, розподілена на кілька введень, а максимальна доза становить 300 мг/добу. Розчин призначений тільки для внутрішньом'язового введення. Як правило, через кілька днів в/м ін'єкції можна замінити прийомом препарату всередину.

Перехід з попереднього лікування нейролептиками на терапію Лепонексом

У тому разі, коли лікування Лепонексом необхідно розпочати у пацієнта, який вже приймає нейролептик внутрішньо, рекомендується спочатку поступово (протягом приблизно одного тижня) скасувати його. Починати терапію Лепонексом за вищеописаною схемою можна не раніше, ніж через 24 год після повної відміни нейролептика.

Застосовувати Лепонекс у комбінації з іншими нейролептиками не рекомендується.

Застосування у дітей