Застосування КСОЛАР

— лікування персистуючої атопічної бронхіальну астму середньотяжкого і тяжкого перебігу, симптоми якої недостатньо контролюється застосуванням ГКС, у пацієнтів 12 років і старше.

Фармакологічна дія КСОЛАР

Селективний імунодепресант. Являє собою гуманізоване моноклональне IgG1 каппа антитіло, що містить людську структурну основу з визначальними комплементарність ділянками мишачого антитіла, що зв'язують імуноглобулін Е (IgE).

Під впливом алергену запускається каскад алергічних реакцій, який починається зі зв'язування IgE з высокоаффинными FcεRI-рецепторами, розташованими на поверхні тучних клітин і базофілів. Це супроводжується дегрануляцией вищевказаних клітин і вивільнення гістаміну, лейкотрієнів, цитокінів та інших медіаторів. Дані медіатори відіграють безпосередню роль у патофізіології атопічної бронхіальної астми, в т. ч. у розвитку набряку дихальних шляхів, скорочення гладкої мускулатури бронхів і порушення клітинної активності внаслідок запального процесу.Вони також беруть участь у формуванні таких симптомів алергічних захворювань, як бронхоспазм, освіта слизу, свистяче дихання, задишка, відчуття скутості (сорому) в грудній клітці, закладеність носа, чхання, свербіж, виділення з носа і свербіж у носі, свербіння в очах і сльозотеча.

Омализумаб, зв'язується з IgE і запобігає його взаємодія з высокоаффинным FcεRI-рецептором, таким чином відбувається зниження кількості вільного IgE, який є пусковим чинником для каскаду алергічних реакцій. При лікуванні препаратом пацієнтів з атопічною бронхіальною астмою відзначається помітне зменшення кількості FcεRI-рецепторів на поверхні базофілів.In vitro в базофілів, виділених у пацієнтів, які отримували лікування Ксоларом, спостерігалося виражене зниження (приблизно на 90%) викиду гістаміну після стимуляції алергеном порівняно з даними, отриманими до лікування.

У клінічних дослідженнях вміст вільного IgE в сироватці дозозалежно зменшувалася протягом 1 год після введення першої дози Ксолара і підтримувалося на досягнутому рівні в періоди між введеннями наступних доз. При застосуванні в рекомендованих дозах середнє зменшення вільного IgE в сироватці складало понад 96%. Загальний рівень IgE (зв'язаного і незв'язаного) у сироватці крові підвищувався після першої дози внаслідок утворення комплексу омализумаб-IgE, що характеризується більш повільною швидкістю виведення у порівнянні з вільним IgE. На 16 тижні після введення першої дози препарату середній рівень загального IgE в сироватці був у 5 разів вище, порівняно з таким до лікування. Після скасування Ксолара обумовлене його дією збільшення загального IgE та зменшення вільного IgE були оборотними. Після повного виведення препарату з організму не спостерігалося збільшення концентрації IgE в сироватці крові. Вміст загального IgE залишався підвищеним протягом 1 року після скасування Ксолара.

При застосуванні препарату протягом 16 тижнів разом з інгаляційними ГКС у постійній дозі у пацієнтів з атопічною бронхіальною астмою помірного та тяжкого перебігу, відзначалося достовірне зменшення частоти загострень бронхіальної астми (які визначаються як погіршення перебігу бронхіальної астми, що вимагає застосування системних ГКС або подвоєння вихідної дози інгаляційних ГКС) і зниження потреби в інгаляційних ГКС в порівнянні з плацебо (р<0.001).

При застосуванні Ксолара протягом 12 тижнів на тлі поступового зменшення дози інгаляційних або пероральних ГКС також спостерігалося достовірне зменшення частоти загострень бронхіальної астми та зниження потреби в інгаляційних ГКС в порівнянні з плацебо (р<0.001). Зменшення частоти загострень бронхіальної астми та поліпшення якості життя хворих (по сертифікованому опитувальником якості життя) на тлі терапії Ксоларом зберігалося протягом тривалого часу порівняно з плацебо (р< 0.001).

Режим дозування КСОЛАР

Препарат вводять п/к.

Дозу Ксолара і частоту введення препарату визначають на підставі вихідної концентрації IgE (МО/мл), виміряної до початку лікування, а також маси тіла пацієнта (кг). В залежності від цих показників рекомендована доза препарату становить від 150 до 375 мг 1 раз у 2 або 4 тижні.

Ксолар не слід призначати пацієнтам, у яких вихідний рівень IgE або маса тіла знаходяться поза діапазону значень в таблиці по дозуванню.

Схеми визначення дози

Таблиця 1. Розрахунок дози Ксолара (мг) для п/к введення кожні 4 тижні.

Таблиця 1 (продовження). Розрахунок дози Ксолара (мг) для п/к введення кожні 4 тижні.

Таблиця 2. Розрахунок дози Ксолара (мг) для п/к введення кожні 2 тижні.