Застосування КСАЛАКОМ®

— для зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою і підвищеним офтальмотонусом при недостатній ефективності інших знижують ВГД лікарських засобів для місцевого застосування.

Фармакологічна дія КСАЛАКОМ®

Протиглаукомний комбінований препарат. Механізм зниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВОТ) у латанопросту і тимололу різний, що забезпечує додаткове зниження ВОТ у порівнянні з ефектом застосування кожного з цих компонентів в якості монотерапії.

Латанопрост - аналог простагландину F2a - є селективним агоністом рецептора простаноїду FР і знижує ВГД внутрішньоочний тиск за рахунок збільшення відтоку водянистої вологи, головним чином, увеосклеральным шляхом, а також через трабекулярную мережу. Латанопрост не чинить істотного впливу на продукцію водянистої вологи і не впливає на гемато-офтальмический бар'єр.

Протягом короткочасного лікування латанопрост не викликає просочування флюоресцина в задній сегмент ока при псевдофакии. При застосуванні в терапевтичних дозах не чинить значного фармакологічного ефекту на серцево-судинну і дихальну системи.

Тимолол - це неселективний бета1- і бета2-адреноблокатор. Не має значущої внутрішньої симпатоміметичної активності, не має прямого депресивного дії на міокард, не має мембраностабілізуючої та місцевоанестезуючу активність.

Блокада β-адренорецепторів викликає зниження серцевого викиду у здорових людей і пацієнтів із захворюваннями серця. У пацієнтів з тяжким порушенням функції міокарда бета-адреноблокатори можуть інгібувати стимулюючу дію симпатичної нервової системи, необхідне для адекватної роботи серця.

Блокада β-адренорецепторів в бронхах і бронхіолах призводить до збільшення опору дихальних шляхів під впливом парасимпатичної нервової системи. Подібний ефект може виявитися небезпечним для пацієнтів з бронхіальною астмою і іншими бронхоспастическими захворюваннями.

Застосування тимололу малеату у вигляді очних крапель викликає зниження підвищеного і нормального ВГД незалежно від наявності або відсутності глаукоми. Підвищений ВОТ є основним фактором ризику глаукоматозного випадіння полів зору. Чим вище ВГД, тим вище ймовірність глаукоматозного випадіння полів зору і пошкодження зорового нерва.

Точний механізм зниження ВОТ під дією тимололу малеату не встановлено. Результати тонографии і флюорометрии свідчать про те, що основний механізм дії може бути пов'язаний із зменшенням утворення водянистої вологи. Однак, в деяких дослідженнях відзначено також і невелике збільшення відтоку водянистої вологи.

Дія препарату Ксалаком настає протягом першої години після застосування, максимальний ефект відзначається протягом 6-8 год. При багаторазовому застосуванні адекватне зниження ВГД зберігається протягом 24 год після введення.

Режим дозування КСАЛАКОМ®

Дорослим (включаючи пацієнтів літнього віку) - по 1 краплі в уражене око(а) 1 раз/добу.

Передозування КСАЛАКОМ®

Латанопрост

Симптоми: подразнення очей, гіперемія кон'юнктиви. Крім подразнення очей та гіперемії кон'юнктиви інші небажані зміни з боку органу зору при передозуванні латанопросту не відомі.

При випадковому прийомі всередину латанопросту слід враховувати, що 1 флакон з 2.5 мл розчину містить 125 мкг латанопросту. Більше 90% препарату метаболізується при "першому проходженні" через печінку.

В/в інфузія в дозі 3 мкг/кг у здорових добровольців не викликала будь-яких симптомів, однак при введенні в дозі 5.5-10 мкг/кг спостерігалися нудота, біль у животі, запаморочення, втомлюваність, припливи і пітливість.

У пацієнтів з бронхіальною астмою середнього ступеня тяжкості введення латанопросту у дозі, що в 7 разів перевищує терапевтичну не викликало бронхоспазму.

Тимололу малеат

Симптоми: запаморочення, головний біль, задишка, брадикардія, бронхоспазм, зупинка серця (схожі з симптомами, наблюдающимися при системному застосуванні бета-блокаторів). Дані симптоми спостерігалися у випадках ненавмисної передозування очних крапель тимололу малеату.

У дослідженні in vitro було показано, що при діалізі тимололу малеат легко виводиться з плазми або цільної крові. У пацієнтів з нирковою недостатністю тимололу малеат диализировался гірше.

Лікування: при передозуванні Ксалакома проводять симптоматичну терапію.

Побічні ефекти препарату КСАЛАКОМ®

При застосуванні препарату Ксалаком спостерігалися такі небажані реакції з частотою ≥1%.

З боку органа зору: порушення зору, блефарит, катаракта, кон'юнктивіт, ураження кон'юнктиви (у т. ч. фолікули, папілярні реакції кон'юнктиви, точкові крововиливи), ураження рогівки (у т. ч. ерозії, пігментація, точковий кератит), порушення рефракції, гіперемія ока, подразнення ока, біль в очах, посилення пігментації райдужної оболонки, кератит, фотофобія, випадання полів зору.

З боку дихальної системи: синусит, інфекції верхніх відділів дихальних шляхів.

Порушення метаболізму та харчування: цукровий діабет, гіперхолестеринемія.

Психічні розлади: депресія.

З боку нервової системи: головний біль.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія.

Дерматологічні реакції: гіпертрихоз, висип, подразнення шкіри, дерматохалазион.

З боку кістково-м'язової системи: артрит.

Інші: інфекції.

Небажані реакції, що спостерігалися при монотерапії латанопростом

З боку органа зору: подразнення очей (відчуття печіння, відчуття піску в очах, свербіж, поколювання і відчуття чужорідного тіла), затуманений зір; минущі чорні точкові ерозії епітелію, набряк повік та ерозії рогівки; ірит, увеїт; макулярний набряк (у т. ч. цистоидный); подовження, потовщення, збільшення кількості та посилення пігментації вій та пушкового волосся, зміна напрямку росту вій, іноді викликає подразнення ока.

Дерматологічні реакції: шкірний висип, потемніння шкіри повік, місцеві шкірні реакції на століттях.

З боку нервової системи: запаморочення.

З боку дихальної системи: бронхіальна астма (у т. ч. гострі напади або загострення захворювання у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі), задишка.

З боку кістково-м'язової системи: артралгії, міалгії.

Інші: неспецифічні болі в грудях.

Небажані реакції, що спостерігалися при монотерапії тимололу малеатом (у формі очних крапель)

З боку органу зору: цистоидный макулярний набряк, зниження чутливості рогівки; відшарування судинної оболонки ока після фільтраційних хірургічних втручань; птоз, порушення зору (в т. ч. зміна рефракції, диплопія).

Алергічні реакції: системні алергічні реакції (у т. ч. анафілаксія, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, локалізована та генералізована висипка).