Застосування КОНВАЛИС

— епілепсія: монотерапія або у складі комбінованої терапії для лікування парціальних судом, у т. ч. протікають з вторинною генералізацією у дорослих та дітей віком старше 12 років;

— лікування нейропатіческой болю у дорослих.

Фармакологічна дія КОНВАЛИС

Протисудомний препарат. Габапентин за будовою схожий c нейротрансмітером гамма-аминобутировой кислотою (GABA), однак механізм його дії відрізняється від такого деяких інших препаратів, які взаємодіють з GABA-рецепторами, включаючи вальпроат, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори GABA-трансамінази, інгібітори захоплення GABA, агоністи GABA і пролекарственные форми GABA. Він не володіє GABA-ергическими властивостями і не впливає на захоплення і метаболізм GABA.Попередні дослідження показали, що габапентин зв'язується з α2-δ-субодиницею вольтаж-залежних кальцієвих каналів і пригнічує потік іонів кальцію, що грає важливу роль у виникненні нейропатіческой болю. Іншими механізмами дії габапентину при нейропатіческой болю є: зменшення глутамат-залежної загибелі нейронів, збільшення синтезу GABA, пригнічення вивільнення моноамінових нейротрансмітерів групи.

Габапентин у клінічно значимих концентраціях не зв'язується з рецепторами інших поширених препаратів або нейротрансмітерів, включаючи рецептори GABAA, GABAB, бензодіазепінові, глутамату, гліцину або N-метил-D-аспартату (NMDA). На відміну від фенітоїну та карбамазепіну габапентин не взаємодіє з натрієвими каналами in vitro. Габапентин частково послаблює ефекти агоніста глютаматных рецепторів NMDA в деяких тестах in vitro, але тільки в концентрації більше 100 мкмоль, яка не досягається in vivo. Габапентин дещо зменшує викид моноаминовых нейтротрансмиттеров in vitro.

Режим дозування КОНВАЛИС

При парціальних судомах при застосуванні монотерапії або в якості допоміжного засобу у дорослих і дітей старше 12 років лікування починають з дози 300 мг 1 раз/добу і поступово збільшують до 900 мг/добу: в 1 день - 300 мг 1 раз/добу, у 2 день - по 300 мг 2 рази/добу, на 3 день - по 300 мг 3 рази/добу. У подальшому можливе подальше збільшення дози. Зазвичай доза Конвалиса становить 900-1200 мг/добу. Максимальна доза - 3.6 г/добу в 3 прийоми рівними дозами з інтервалом 8 ч.

При нейропатіческой болю дорослим препарат призначають у 1 день в дозі 300 мг 1 раз/добу, у 2 день - по 300 мг 2 рази/добу, на 3 день - по 300 мг 3 рази/добу. При інтенсивному болю Конвалис можна призначати з 1 дня по 300 мг 3 рази/добу. Залежно від ефективності дозу можна поступово збільшити, але не більше ніж до 3.6 м/добу.

Для пацієнтів з порушеннями функції нирок добова доза препарату становить: при КК 50-79 мл/хв - 600-1800 мг/добу, 30-49 мл/хв - 300-900 мг/добу, 15-29 мл/хв - 300-600 мг/сут, менше 15 мл/хв - 300 мг через день або щодня.

Для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початкова доза Конвалиса становить 300 мг. Додаткова доза становить 300 мг після кожного 4-годинного сеансу гемодіалізу. В день, коли гемодіаліз не проводиться, Конвалис не призначають.

Передозування КОНВАЛИС

Симптоми: запаморочення, диплопія, сонливість, дизартрія, діарея.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проведення симптоматичної терапії, гемодіаліз.

Побічні ефекти препарату КОНВАЛИС

При лікуванні нейропатіческой болю

З боку травної системи: запор, діарея, сухість у роті, диспепсія, метеоризм, нудота, блювання, болі в животі.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: порушення ходи, амнезія, атаксія, сплутаність свідомості, запаморочення, гіпестезія, сонливість, порушення мислення, тремор, амбліопія.

З боку дихальної системи: задишка, фарингіт.

Дерматологічні реакції: шкірний висип.

Інші: астенічний синдром, грипоподібний синдром, головний біль, інфекційні захворювання, біль різної локалізації, периферичні набряки, збільшення маси тіла.

При лікуванні парціальних судом

З боку серцево-судинної системи: симптоми вазодилатації, зниження або підвищення артеріального тиску.

З боку травної системи: метеоризм, анорексія, гінгівіт, біль у животі, запор, захворювання зубів, діарея, диспепсія, посилення апетиту, сухість у роті або глотці, нудота та/або блювання.

З боку системи кровотворення: пурпура (найчастіше її описували як синці, що виникали при фізичному травмі), лейкопенія.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, біль у спині, підвищена ламкість нігтів, міалгія.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, гіперкінези, посилення, послаблення або відсутність сухожильних рефлексів, парестезії, неспокій, ворожість, амнезія, атаксія, сплутаність свідомості, порушення координації, депресія, дизартрія, емоційна лабільність, безсоння, ністагм, сонливість, порушення мислення, тремор, посмикування м'язів, порушення зору, амбліопія, диплопія.

З боку дихальної системи: пневмонія, кашель, фарингіт, риніт.

Дерматологічні реакції: садна, акне, свербіж шкіри, шкірний висип.

З боку сечовидільної системи: інфекція сечових шляхів.

З боку статевої системи: імпотенція.

Інші: астенічний синдром, набряк обличчя, втома, пропасниця, головний біль, вірусна інфекція, периферичні набряки, збільшення маси тіла.

При порівнянні переносимості препарату в дозах 300 і 600 мг/добу відзначена дозозависимость таких явищ, як запаморочення, атаксія, сонливість, парестезія і ністагм.

Протипоказання препарату КОНВАЛИС

— гострий панкреатит;

— дитячий вік до 12 років;

— підвищена чутливість до габапентину та інших компонентів препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат при нирковій недостатності.