Застосування КОКСТРАЛ

— ревматоїдний артрит;

— остеоартроз;

— артрити різної етіології;

— артралгії;

— міалгії;

— післяопераційні і посттравматичні болі;

— бурсит;

— тенденіт;

— альгодисменорея;

— зубний і головний біль;

— лихоманка різного генезу.

Фармакологічна дія КОКСТРАЛ

НПЗЗ з класу сульфонанилидов. Є селективним конкурентним інгібітором циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) - ферменту, який бере участь у синтезі простагландинів - медіаторів набряку, запалення і болю. Чинить протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Оборотно пригнічує утворення простагландину Е2, як у вогнищі запалення, так і у висхідних шляхах ноцицептивної системи, включаючи шляхи проведення больових імпульсів спинного мозку.

Знижує концентрацію короткоживучого простагландину Н2, з якого під дією простагландин-изомеразы утворюється простагландин Е2. Зменшення концентрації простагландину Е2 веде до зниження ступеня активації простаноидных рецепторів ЕР типу, що виражається в анальгетическом та протизапальній дії.Незначною мірою діє на ЦОГ-1, практично не перешкоджаючи утворенню простагландину Е2 з арахідонової кислоти у фізіологічних умовах, завдяки чому знижується кількість побічних ефектів препарату.

Препарат також пригнічує агрегацію тромбоцитів шляхом пригнічення синтезу эндопероксидов і тромбоксану А2, пригнічує синтез фактора агрегації тромбоцитів, гальмує активацію плазміногену шляхом збільшення концентрації інгібітора активатора плазміногену-1. Пригнічує вивільнення гістаміну, а також зменшує ступінь бронхоспазму, викликаного впливом гістаміну і ацетальдегіду. Інгібує вивільнення фактора некрозу пухлин α, що обумовлює утворення цитокінінів.

Показано, що німесулід здатний пригнічувати синтез інтерлейкіну-6 та урокінази, тим самим перешкоджаючи руйнуванню хрящової тканини. Інгібує синтез металлопротеаз (еластази, колагенази), запобігаючи руйнування протеогліканів і колагену хрящової тканини.

Має антиоксидантні властивості, гальмує утворення токсичних продуктів розпаду кисню за рахунок зменшення активності мієлопероксидази. Взаємодіє з глюкокортикоїдними рецепторами, активуючи їх шляхом фосфорилювання, що також посилює протизапальну дію препарату.

Режим дозування КОКСТРАЛ

Призначають всередину дорослим по 100 мг (1 таб.) 2 рази/добу. Максимальна добова доза - 400 мг.

Таблетки слід приймати переважно до їжі, запиваючи достатньою кількістю води. За наявності захворювань ШЛУНКОВО-кишкового тракту препарат бажано приймати в кінці їжі або після прийому їжі.

Дітям старше 12 років призначають з розрахунку разової дози 1.5 мг/кг маси тіла 2-3 рази/добу.Максимальна добова доза - 5 мг/кг.

Підліткам з масою тіла більше 40 кг – по 100 мг 2 рази/добу.

Передозування КОКСТРАЛ

Випадки передозування препарату не описані. Специфічного антидоту не існує.

Побічні ефекти препарату КОКСТРАЛ

З боку системи травлення: печія, нудота, блювання, діарея, біль у шлунку, виразка слизової оболонки ШЛУНКОВО-кишкового тракту, підвищення активності печінкових трансаміназ, токсичний гепатит.

З боку ЦНС: головний біль, запаморочення.

Алергічні реакції: шкірний висип, анафілактичний шок, бронхоспазм.

З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, агранулоцитоз.

З боку системи згортання крові: подовження часу кровотечі.

Інші: затримка рідини; гематурія.

Протипоказання препарату КОКСТРАЛ

— ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення);
кровотечі з ШКТ;

— "аспіринова тріада";

— виражені порушення функції печінки;

— виражені порушення функції нирок (КК менше 30 мл/хв);

— вагітність;

— лактація (грудне вигодовування);

— дитячий вік до 12 років;

— підвищена чутливість до основної діючої речовини або до інших компонентів препарату.

З обережністю слід застосовувати при артеріальній гіпертензії, серцевій недостатності, цукровому діабеті 2 типу.