Застосування КО-РЕНИТЕК®

— лікування артеріальної гіпертензії у пацієнтів, яким показана комбінована терапія.

Фармакологічна дія КО-РЕНИТЕК®

Комбінований антигіпертензивний препарат, до складу якого входять інгібітор АПФ (еналаприлу малеат) і тіазидний діуретик (гідрохлоротіазид). Чинить антигіпертензивну та діуретичну дію.

Еналаприл – інгібітор АПФ, що каталізує перетворення ангіотензину I в прессорную субстанцію ангіотензин ІІ. Після всмоктування еналаприл перетворюється шляхом гідролізу в эналаприлат, який інгібує АПФ. Інгібування АПФ призводить до зниження концентрації ангіотензину II у плазмі крові, що спричиняє за собою збільшення активності реніну плазми (внаслідок усунення зворотного негативної реакції на зміну продукції реніну) і зменшення секреції альдостерону.

АПФ ідентичний ферменту кініназа II, тому еналаприл також може блокувати руйнування брадикініну, пептиду, що володіє вазодилатирующим дією. Значення даного механізму в терапевтичному дії еналаприлу вимагає уточнення. Незважаючи на те, що еналаприл знижує артеріальний тиск через пригнічення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, яка відіграє важливу роль у регуляції артеріального тиску, препарат знижує АТ навіть у пацієнтів з артеріальною гіпертензією з низьким вмістом реніну.

Зниження АТ супроводжується зниженням ОПСС, невеликим збільшенням серцевого викиду і відсутністю змін або незначними змінами ЧСС. В результаті прийому еналаприлу збільшується нирковий кровообіг, швидкість клубочкової фільтрації залишається незміненою. Однак у пацієнтів з початково зниженою клубочковою фільтрацією її швидкість зазвичай підвищується.

Антигіпертензивна терапія еналаприлом веде до значної регресії гіпертрофії лівого шлуночка і збереження систолічної функції лівого шлуночка.

Терапія еналаприлом супроводжується сприятливим впливом на співвідношення фракцій ліпопротеїнів і відсутністю впливу або сприятливою дією на вміст загального холестерину.

Прийом еналаприлу пацієнтами з артеріальною гіпертензією призводить до зниження артеріального тиску як у положенні стоячи, так і в положенні лежачи без значущого збільшення ЧСС.

Симптоматична постуральна гіпотензія розвивається рідко. У деяких пацієнтів досягнення оптимального зниження артеріального тиску може вимагати кількох тижнів терапії. Переривання терапії еналаприлом не викликає різкого підйому АТ.

Ефективне пригнічення активності АПФ зазвичай розвивається через 2-4 год після одноразового прийому дози еналаприлу всередину. Початок антигіпертензивної дії настає протягом 1 год, максимальне зниження артеріального тиску спостерігається через 4-6 год після прийому препарату.Тривалість дії залежить від дози. Однак при застосуванні в рекомендованих дозах антигіпертензивна дія та гемодинамічні ефекти зберігаються протягом 24 год.

Гідрохлоротіазид виявляє діуретичну та антигіпертензивну дію, збільшує активність реніну. Хоча еналаприл сам по собі проявляє антигіпертензивну дію навіть у пацієнтів з артеріальною гіпертензією на тлі низької концентрації реніну, супутнє застосування гідрохлоротіазиду у таких пацієнтів призводить до більш вираженого зниження АТ.

Еналаприл зменшує втрату іонів калію, викликану застосуванням гідрохлоротіазиду. Еналаприл та гідрохлоротіазид мають подібний режим дозування. Тому Ко-ренитек являє собою зручну лікарську форму для спільного призначення еналаприлу і гідрохлоротіазиду.

Застосування комбінації еналаприлу і гідрохлоротіазиду призводить до більш вираженого зниження АТ порівняно з монотерапією кожним препаратом окремо і дозволяє зберігати антигіпертензивну дію препарату Ко-ренитек щонайменше протягом 24 год.

Режим дозування КО-РЕНИТЕК®

Препарат призначають внутрішньо, незалежно від прийому їжі.

При артеріальній гіпертензії початкова доза - 1 таб. 1 раз/добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 2 таб. 1 раз/добу.

На початку терапії Ко-ренитеком можливий розвиток симптоматичної артеріальної гіпотензії, частіше у пацієнтів з порушеннями водно-електролітного балансу внаслідок попереднього лікування діуретиками.Терапію діуретиками слід припинити за 2-3 дні до початку застосування Ко-ренитека.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок тіазиди можуть виявитися недостатньо ефективними, а при КК ≤ 30 мл/хв (тобто при нирковій недостатності середнього та тяжкого ступеня) є неефективними.

При КК 80-30 мл/хв До-ренитек слід застосовувати тільки після попереднього добору дози кожного з компонентів.

При нирковій недостатності легкого ступеня рекомендована доза еналаприлу малеату, який приймається окремо, становить від 5 мг до 10 мг.

Передозування КО-РЕНИТЕК®

Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія, яка починається приблизно через 6 год після прийому препарату, і ступор. Після прийому еналаприлу малеату у дозах 330 мг і 440 мг концентрації эналаприлата в плазмі крові перевищували відповідно у 100 і 200 разів його концентрації при терапевтичних дозах.

При передозуванні гідрохлортіазиду найбільш часто спостерігаються симптоми, викликані гіпокаліємією, гипохлоремией, гіпонатріємією та дегідратацією внаслідок надмірного діурезу. Якщо раніше проводилася терапія препаратами дигіталісу, можливо посилення перебігу аритмії внаслідок гіпокаліємії.

Лікування: Ко-ренитек слід відмінити; потрібне ретельне спостереження лікаря. Рекомендується промивання шлунка, якщо препарат був прийнятий нещодавно, проведення симптоматичної та підтримуючої терапії з метою корекції порушень водно-електролітного балансу і гіпотензії. Даних щодо специфічної терапії передозування немає.

При передозуванні еналаприлу малеату рекомендується в/в вливання фізіологічного розчину, ефективно введення ангіотензину II. Эналаприлат може бути видалений із системного кровообігу з допомогою гемодіалізу.

Побічні ефекти препарату КО-РЕНИТЕК®

При клінічних дослідженнях побічні ефекти були зазвичай помірними, минущими і в більшості випадків не вимагали переривання лікування.

З боку серцево-судинної системи: 1-2% - ортостатичні ефекти, включаючи артеріальну гіпотензію; рідко - непритомність, артеріальна гіпотензія незалежно від положення тіла, серцебиття, тахікардія, біль у грудях.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часто - запаморочення, підвищена стомлюваність (зазвичай проходили при зниженні дози і рідко вимагали відміни препарату); 1-2% - астенія, головний біль; рідко - безсоння, сонливість, системне запаморочення, парестезії, підвищена збудливість.

З боку дихальної системи: 1-2% - кашель; рідко - задишка.

З боку травної системи: 1-2% - нудота; рідко - панкреатит, діарея, блювання, диспепсія, болі в животі, метеоризм, запор, сухість у роті.

З боку кістково-м'язової системи: 1-2% - м'язові судоми; рідко - артралгія.

Алергічні реакції: рідко - ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини та/або гортані. Є поодинокі повідомлення про розвиток ангіоневротичного набряку кишечнику у зв'язку з прийомом інгібіторів АПФ, включаючи еналаприл.