Застосування КЕТОРОЛАК

— больовий синдром середньої та сильної інтенсивності різного генезу (у т. ч. травми, зубний біль, біль у післяпологовому й післяопераційному періоді, онкологічні захворювання, міалгія, артралгія, невралгія, радикуліт, вивихи, розтягнення, ревматичні захворювання).

Фармакологічна дія КЕТОРОЛАК

НПЗП з виражену аналгетичну, протизапальну та помірну жарознижувальну дію.

Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності ферментів ЦОГ-1 і ЦОГ-2, головним чином в периферичних тканинах, наслідком чого є гальмування біосинтезу простагландинів - модуляторів больової чутливості, терморегуляції та запалення.

Кеторолак являє собою рацемічну суміш S(-) та R(+)-енантіомерів, при цьому знеболювальна дія зумовлена S(-)-формою.

Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативну та анксіолітичну дію.

По силі анальгезирующего ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші НПЗП.

Після прийому всередину початок знеболюючого дії відмічається через 1 год, максимальний ефект досягається через 1-2 ч.

Після в/м введення початок знеболюючого дії відмічається через 30 хв, максимальний ефект досягається через 1-2 ч.

Режим дозування КЕТОРОЛАК

Всередину

Кеторолак слід застосовувати внутрішньо одноразово або повторно залежно від тяжкості больового синдрому.

Одноразова доза - 10 мг, при повторному прийомі рекомендується приймати по 10 мг до 4-х разів/добу залежно від вираженості болю. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг.

При прийомі всередину тривалість курсу не повинна перевищувати 5 днів.

Парентерально

Препарат слід вводити в/в (струминно) або в/м (глибоко в м'яз), повільно протягом не менше 15 сек в мінімальних ефективних дозах, підібраних відповідно до інтенсивності болю та реакції пацієнта.

Дози при одноразовому парентеральному введенні

Дорослим призначають по 10-30 мг залежно від тяжкості больового синдрому;

Пацієнтам літнього віку (старше 65 років) або з порушенням функції нирок призначають по 10-15 мг.

Дози при багаторазовому парентеральному введенні

Дорослим вводять в/м 10-60 мг на перше введення, далі по 10-30 мг кожні 6 год (зазвичай по 30 мг кожні 6 год); в/в струминно 10-30 мг, далі по 10-30 мг через кожні 6 ч. При безперервній інфузії за допомогою інфузомату початкова доза становить 30 мг, потім швидкість інфузії становить 5 мг/год, Максимальна добова доза не повинна перевищувати 90 мг.

Пацієнтам літнього віку (старше 65 років) або з порушенням функції нирок рекомендується вводити в/м по 10-15 мг кожні 4-6 год; в/в струминно по 10-15 мг кожні 6 год Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг як в/м, так і в/в шляхах введення.

Безперервна в/в інфузія не повинна тривати більше 24 год.

При парентеральному введенні тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 5 днів.

При переході з парентерального введення препарату на його прийом всередину сумарна добова доза обох лікарських форм в день переказу не повинна перевищувати 90 мг для дорослих пацієнтів і 60 мг - для пацієнтів літнього віку (старше 65 років) або з порушеною функцією нирок. При цьому доза препарату в таблетках в день переходу не повинна перевищувати 30 мг.

При необхідності одночасно можна додатково призначити опіоїдні анальгетики в зменшених дозах.

Передозування КЕТОРОЛАК

Симптоми: абдомінальний біль, нудота, блювання, виникнення пептичних виразок шлунка або ерозивного гастриту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз.

Лікування: промивання шлунка, введення адсорбентів (активоване вугілля) і проведення симптоматичної терапії (підтримка життєво важливих функцій організму). Не виводиться в достатній мірі з допомогою діалізу.

Побічні ефекти препарату КЕТОРОЛАК

Часто - >3%; іноді - 1-3%; рідко - < 1%.

З боку травної системи: часто (особливо у літніх пацієнтів, старше 65 років, які мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження ШКТ) - гастралгія, діарея; іноді - стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко - нудота, ерозивно-виразкові ураження ШКТ (у т. ч. з перфорацією і/або кровотечею - абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній області, мелена, блювота типу "кавової гущі", нудота, печія), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит.

З боку мочевыделителъной системи: рідко - гостра ниркова недостатність, біль у попереку з/без гематурії та/або азотемії, гемолітичний уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі, нефрит, набряки ниркового генезу.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, сонливість; рідко - асептичний менінгіт (у т. ч. лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї і/або спини), гіперактивність (в т. ч. зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз.

З боку серцево-судинної системи: іноді - підвищення артеріального тиску; рідко - набряк легенів, непритомність.

З боку дихальної системи: рідко - бронхоспазм або диспное, риніт, набряк гортані (у т. ч. задишка, утруднення дихання).

З боку органів чуття: рідко - зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (в т. ч. нечіткість зорового сприйняття).

З боку системи кровотворення: рідко - анемія, еозинофілія, лейкопенія, кровотеча з післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча.

Алергічні реакції: іноді - шкірний висип (в т. ч. макуло-папульозний), пурпура; рідко - ексфоліативний дерматит (у т. ч. лихоманка з/без ознобу, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, набрякання та/або болючість піднебінних мигдалин), кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, анафілаксія або анафілактоїдні реакції (у т. ч. зміна кольору шкіри обличчя, шкірні висипання, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість в грудній клітці, свистяче дихання).

Місцеві реакції: іноді - печіння або біль у місці введення.

Інші: часто - набряки (у т. ч. особи, гомілок, гомілок, пальців, ступнів), підвищення маси тіла; іноді - підвищена пітливість; рідко - набряк язика, гарячка.

Протипоказання препарату КЕТОРОЛАК

— "аспіринова" астма;

— бронхоспазм;

— ангіоневротичний набряк;

— гіповолемія (незалежно від викликала її причини);

— дегідратація;

— ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення;

— пептичні виразки;

— гіпокоагуляція (у т.ч. гемофілія);

— печінкова недостатність;

— ниркова недостатність (креатинін плазми >50 мг/л);

— геморагічний інсульт (підтверджений або підозрюваний);

— геморагічний діатез;

— одночасне застосування з іншими НПЗЗ;

— високий ризик розвитку або рецидиву кровотечі (в т.ч. після операцій);

— порушення кровотворення;

— вагітність;

— пологи;

— період лактації;

— дитячий та підлітковий вік до 16 років (ефективність і безпека не встановлені);

— підвищена чутливість до компонентів препарату;

— підвищена чутливість до кеторолаку та інших НПЗЗ.

З обережністю слід застосовувати препарат при бронхіальній астмі, холециститі, хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, порушення функції нирок (креатинін плазми < 50 мг/л), холестазе, активному гепатиті, сепсисі, ВКВ, поліпах слизової оболонки носа та носоглотки, пацієнтів літнього віку (старше 65 років).

Препарат не застосовують для знеболення до і під час хірургічних операцій із-за високого ризику кровотечі, а також для лікування хронічних болів.