Застосування КЕТИЛЕПТ®

— гострі та хронічні психози, включаючи шизофренію;

— лікування маніакальних епізодів при біполярному розладі.

Фармакологічна дія КЕТИЛЕПТ®

Антипсихотичний засіб (нейролептик). Проявляє більш високу спорідненість до серотонінових 5-НТ2-рецепторів, ніж до допаминовым D1і D2-рецепторів головного мозку. Також має більш високу спорідненість з гістаміновими та α1-адренорецепторами і меншим по відношенню до α2-адренорецепторами. Не виявлено помітного спорідненості кветіапіну до м-холіно - та бензодіазепіновими рецепторами.

У стандартних тестах кветіапін проявляє антипсихотическую активність.

Результати вивчення екстрапірамідних симптомів (ЕПС) у тварин виявили, що кветіапін спричиняє слабку каталепсію у дозі, яка ефективно блокує допамінові D2-рецептори.

Кветіапін викликає селективне зменшення активності мезолімбічних А10 допамінергічних нейронів порівняно з А9 нигростриарными нейронами, втягнутими в моторну функцію.

У ході клінічних досліджень (у дозі 75-750 мг/добу) не виявлено відмінностей між застосуванням кветиацина та плацебо щодо частоти виникнення випадків ЕПС і супутнього використання антихолінергічних препаратів.

Кветіапін не викликає тривалого підвищення концентрації пролактину в плазмі крові. У численних дослідженнях з фіксованою дозою не виявлено відмінностей у рівні пролактину при використанні кветіапіну або плацебо.

У клінічних дослідженнях кветіапін показав ефективність при лікуванні позитивних та негативних симптомів шизофренії.

Вплив кветіапіну на 5-НТ2- і D2-рецептори триває до 12 год після прийому препарату.

Режим дозування КЕТИЛЕПТ®

Кетилепт слід приймати всередину 2 рази/добу, незалежно від прийому їжі.

У дорослих сумарна добова доза в перші 4 дні терапії становить 50 мг (1-й день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день) та 300 мг (4-й день). Починаючи з 4-го дня, звичайна ефективна добова доза препарату становить 300 мг.

Залежно від клінічної реакції і переносимості кожного пацієнта дозу можна уточнити в межах від 150 мг до 750 мг/добу. Безпека добових доз вище 800 мг у клінічних дослідженнях не оцінювалася.

При гострих маніакальних епізодів при біполярному розладі сумарна добова доза в перші 4 дні терапії становить 100 мг (1-й день), 200 мг (2-й день), 300 мг (3-й день) і 400 мг (4-й день). Подальший підбір дози до 800 мг/добу до 6-го дня можливий з підвищенням не більш ніж по 200 мг/добу.Залежно від клінічної реакції і переносимості кожного пацієнта дозу можна уточнити в межах від 200 мг до 800 мг/добу.

Звичайна ефективна доза знаходиться в межах від 400 до 800 мг/добу.

Для підтримання ремісії доцільно застосовувати найнижчу дозу. Пацієнтів слід періодично досліджувати з метою визначення необхідності підтримуючої терапії.

При поновленні терапії менш ніж через 1 тиждень після скасування Кетилепта, прийом препарату можна продовжувати в дозі, використаної для підтримуючої терапії. При поновленні терапії у пацієнтів, які не отримували Кетилепт більше 1 тижня, слід виконувати правила первинного підбору дози і встановити ефективну дозу з клінічної реакції пацієнта.

Рекомендована початкова доза у літніх пацієнтів становить 25 мг/добу, потім дозу слід збільшувати на 25-50 мг/добу до досягнення ефективної дози, яка зазвичай нижча, ніж у молодих пацієнтів.Обережний підбір і знижені дози рекомендуються також для ослаблених пацієнтів або схильних до гіпотензивних реакцій.

Пацієнтам з нирковою і печінковою недостатністю рекомендується почати терапію з 25 мг/добу, потім щодня підвищувати дозу на 25-50 мг до досягнення ефективної дози залежно від клінічної реакції пацієнта та індивідуальної переносимості.

Передозування КЕТИЛЕПТ®

Дані про передозування кветіапіну обмежені.

Симптоми: сонливість, надмірна седація, тахікардія, зниження артеріального тиску. Вкрай рідко повідомлялося про випадки тяжкого передозування кветіапіну, що призводили до смерті або комі.

Лікування: специфічних антидотів до кветиапину немає. Проводять симптоматичну терапію та заходи, спрямовані на підтримку функції дихання, серцево-судинної системи, забезпечення адекватної оксигенації та вентиляції.

Медичне спостереження повинно бути продовжено до повного одужання пацієнта.

Побічні ефекти препарату КЕТИЛЕПТ®

Найчастішими побічними ефектами кветіапіну є сонливість, запаморочення, сухість у роті, помірна астенія, запор, тахікардія, ортостатична гіпотензія та диспепсія. За сумарними даними клінічних досліджень, кількість пацієнтів, які припинили прийом препарату з-за побічної дії, приблизно однаково в групах, які отримували плацебо і кветіапін. Як і в разі застосування інших антипсихотичних засобів, під час прийому кветіапіну відзначені непритомність, злоякісний нейролептичний синдром, лейкопенія, нейтропенія та периферичні набряки.

Небажані явища, що спостерігаються при прийомі кветіапіну і класифіковані за системами організму, перераховані в наступному порядку: дуже часто >1/10); часто (<1/10 і > 1/100); іноді (<1/100 і >1/1000); рідко (<1/1000); дуже рідко (<1/10.000).

З боку системи кровотворення: часто - лейкопенія; іноді - еозинофілія; дуже рідко - нейтропенія.

З боку обміну речовин: часто - збільшення маси тіла (переважно на перших тижнях лікування), підвищення сироваткових трансаміназ (АЛТ, ACT); іноді - підвищення рівня ГГТ, загального холестерину, тригліцеридів після прийому їжі (безсимптомні підвищення зазвичай проходили при продовженні введення кветіапіну); дуже рідко - гіперглікемія, цукровий діабет.