Застосування КЕЛИКС®

— метастатичний рак молочної залози при наявності показань до терапії антрациклінами, в т. ч. у разі підвищеного ризику кардіологічних ускладнень та при неефективності терапії таксанами;

— розповсюджений рак яєчників при неефективності хіміотерапії препаратами платини.

Фармакологічна дія КЕЛИКС®

Протипухлинний препарат. Доксорубіцин - цитотоксичний антрациклиновый антибіотик, що виділяється з Streptomyces peucetius var. caesius. Точний механізм протипухлинної дії доксорубіцину не відомий. Вважають, що цитотоксичний ефект обумовлений його здатністю інгібувати синтез ДНК, РНК і білків шляхом впровадження доксорубіцину між сусідніми парами підстав подвійної спіралі ДНК, що перешкоджає розгортання спіралі для подальшої реплікації.

Келикс являє собою пегилированную липосомальную форму доксорубіцину, тривало циркулює в крові і забезпечує більш високу концентрацію доксорубіцину в пухлинної тканини, ніж у нормальних тканинах.Ліпосоми містять поверхнево пов'язані гідрофільні полімери метоксиполиэтиленгликоля (МПЭГ).Лінійні групи МПЭГ створюють виступаючу над поверхнею ліпосом захисну оболонку, зменшує можливість взаємодії між ліпідною двошаровою мембраною і компонентами плазми, що захищає ліпосоми від розпізнавання фагоцитарною системою і дозволяє подовжити час циркуляції Келикса в кровотоці.Пегилированные ліпосоми мають також ліпідну матрицю з низькою проникністю і внутрішню водну буферну систему, що в комбінації дозволяє утримувати доксорубіцин всередині ліпосоми під час її циркуляції в крові.Досить малий розмір пегилированных ліпосом (середній діаметр приблизно 100 нм) дозволяє їм проникати через дефекти кровоносних судин пухлини. Результати експериментальних досліджень свідчать про проникнення пегилированных ліпосом з кровоносних судин і їх кумуляції в пухлини.

Режим дозування КЕЛИКС®

Препарат вводять в/в крапельно (після розведення 5% розчином декстрози) по 50 мг/м2 1 раз у 4 тижні.

Препарат не можна вводити в/в струминно або в нерозведеному вигляді.

Лікування продовжують до тих пір, поки не наступає прогресування захворювання, і пацієнт нормально переносить терапію.

При розрахунковій дозі менше 90 мг концентрат розводять в 250 мл 5% розчину декстрози для інфузій; при дозі 90 мг і більше - в 500 мл.

Перше введення здійснюють зі швидкістю не більше 1 мг/хв для того, щоб знизити ризик розвитку інфузійних реакцій. При відсутності реакцій наступні інфузії можна проводити протягом 60 хв.

Введення препарату хворим, у яких відзначалися інфузійні реакції на попереднє введення, слід модифікувати таким чином: 5% розрахункової дози вводять повільно протягом 15 хв. При відсутності реакцій введення продовжують з подвоєною швидкістю протягом ще 15 хв. При гарній переносимості інфузію продовжують протягом наступної години (загальний час введення - 90 хв).

Модифікація режиму дозування

Вказівки щодо зміни режиму дозування Келикса наведені в таблицях. Ступеня токсичності, наведені в таблицях, засновані на шкалою токсичності National Cancer Institute (NCI-CTC).

Таблиця для модифікації режиму дозування у зв'язку з розвитком стоматиту (модифікація рекомендованого 4-тижневого курсу терапії)