Застосування КАТАДОЛОН

Гострий і хронічний больовий синдром:

— внаслідок м'язового спазму;

— при злоякісних новоутвореннях;

— первинна альгодисменорея;

— головний біль напруги;

— посттравматичні болі;

— болі при травматологічних/ортопедичних операціях і втручаннях.

Фармакологічна дія КАТАДОЛОН

Анальгетик центральної дії. Флупиртин є прототипом нового класу речовин - селективних розчинників нейрональних калієвих каналів. Не відноситься до опиоидам, не викликає залежності і звикання.

Флупиртин чинить аналгезуючу, міорелаксуючу та нейропротекторну дію, заснований на непрямому антагонізмі відносно NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецепторів і на активації низхідних механізмів модуляції болю і GABA-ергических процесів.

У терапевтичних концентраціях флупиртин не зв'язується з альфа1-, альфа2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодіазепіновими, опіоїдними, центральними м - і н-холінорецепторами.

Аналгезуючу дію

Флупиртин в терапевтичних дозах активує (відкриває) потенциалнезависимые калієві канали, що призводить до стабілізації мембранного потенціалу нервової клітини. При цьому відбувається гальмування активності NMDA-рецепторів і, як наслідок, блокада нейрональних іонних каналів кальцію, зниження внутрішньоклітинного струму іонів кальцію, гальмування збудження нейрона у відповідь на ноціцептівние стимули (аналгезія).В результаті цих процесів стримується формування ноцицептивної сенситізації (больової чутливості) і феномену "wind up" ("роздування" - наростання нейронального відповіді на повторні больові стимули), що запобігає посилення болю, перехід її в хронічну форму, а при вже наявному хронічному больовому синдромі веде до зниження її інтенсивності. Встановлено також модулюючий вплив флупиртина на перцепцію (сприйняття) болю через низхідну норадренергічну систему.

Міорелаксуючу дію

Антисептичну дію на м'язи пов'язано з блокуванням передачі збудження на мотонейрони і проміжні нейрони, що призводить до зняття м'язового напруги. Це дія флупиртина проявляється при багатьох хронічних захворюваннях, що супроводжуються хворобливими м'язовими спазмами (скелетно-м'язові болі в шиї і спині, артропатії, головні болі напруги, фіброміалгія).

Нейропротекторну дію

Нейропротекторну властивості препарату забезпечують захист нервових структур від токсичної дії високих концентрацій іонів внутрішньоклітинного кальцію, що пов'язано зі здатністю флупиртина викликати непряму блокаду нейрональних іонних кальцієвих каналів і знижувати внутрішньоклітинний струм іонів кальцію.

Режим дозування КАТАДОЛОН

Препарат приймають внутрішньо, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини (100 мл).

Дозу підбирають залежно від інтенсивності болю та індивідуальної чутливості хворого до препарату.

Дорослим призначають по 100 мг (1 капсула) 3-4 рази/добу з рівним інтервалом між прийомами. Привираженому больовому синдромі призначають по 200 мг (2 капсули) 3 рази/добу. Максимальна добова доза - 600 мг (6 капсул).

Пацієнтам старше 65 років на початку лікування призначають по 100 мг (1 капсула) вранці і ввечері.Доза може бути збільшена до 300 мг, залежно від інтенсивності болю та переносимості препарату.

У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня або при гіпоальбумінемії максимальна добова доза становить 300 мг (3 капсули).

У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю максимальна добова доза становить 200 мг (2 капсули).

При необхідності призначення препарату в більш високих дозах за хворими встановлюють ретельне спостереження.

Тривалість терапії визначається індивідуально лікарем і залежить від динаміки больового синдрому і переносимості препарату.

Передозування КАТАДОЛОН

Симптоми: нудота, тахікардія, стан прострації, плаксивість, сплутаність свідомості, сухість у роті.

Лікування: промивання шлунка, форсований діурез, введення активованого вугілля та електролітів.Проведення симптоматичної терапії. Специфічний антидот невідомий.

Побічні ефекти препарату КАТАДОЛОН

З боку ЦНС: >10% - слабкість на початку лікування; 1-10% - депресія, порушення сну, пітливість, неспокій, нервозність, тремор, головний біль, запаморочення; 0.1-1% - сплутаність свідомості, порушення зору.

З боку травної системи: 1-10% - печія, нудота, блювання, запор або діарея, метеоризм, болі у животі, сухість у роті, втрата апетиту; менше 0.01% - підвищення активності печінкових трансаміназ (повертається до норми після відміни препарату), гепатит (гострий або хронічний, що протікає з жовтяницею або без жовтяниці, з елементами холестазу або без них).

Алергічні реакції: 0.1-1% - підвищення температури тіла, кропив'янка та свербіж.

Побічні ефекти в основному залежать від дози препарату. У багатьох випадках вони зникають самі по собі в міру проведення терапії або після закінчення лікування.

Протипоказання препарату КАТАДОЛОН

— печінкова недостатність з явищами енцефалопатії;

— холестаз;

— тяжка міастенія;

— хронічний алкоголізм;

— вагітність;

— дитячий та підлітковий вік до 18 років;

— підвищена чутливість до флупиртину та інших компонентів препарату.

З обережністю призначають при порушеннях функції печінки і/або нирок, пацієнтам віком старше 65 років.