Застосування КАРВЕТРЕНД

— артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії і в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами);

— стабільна стенокардія;

— хронічна серцева недостатність (II і III функціональний клас за класифікацією NYHA) в комбінації з діуретиками, дигоксином або інгібіторами АПФ.

Фармакологічна дія КАРВЕТРЕНД

Бета - і альфа-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності. Надає поєднане неселективное дію, зумовлену блокадою β - і α1-адренорецепторів. Вазодилатирующий ефект пов'язаний, головним чином, з блокадою α1- адренорецепторів. Завдяки вазодилатації зменшує ОПСС.Чинить мембраностабілізуючу дію. Володіє вираженою антиоксидантною активністю.

Завдяки сукупності судинорозширювального та бета-адреноблокирующего дії карведилолу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією зниження артеріального тиску не супроводжується одночасним збільшенням ОПСС, яке відзначається при прийомі бета-адреноблокаторів; карведилол незначно зменшує ЧСС, зберігаючи при цьому нирковий кровообіг та функцію нирок. Так як периферичний кровотік зберігається, похолодання кінцівок відзначається дуже рідко, на відміну від хворих, у яких проводиться лікування бета-адреноблокаторами.

Антигіпертензивний ефект розвивається швидко - через 2-3 год після одноразового прийому і триває протягом 24 год. При тривалому лікуванні максимальний ефект відзначається через 3-4 тиж.

У хворих на ІХС карведилол чинить протиішемічну антиангінальну дію. Знижує перед - і постнавантаження на серце.

У пацієнтів з порушеннями функції лівого шлуночка та/або недостатністю кровообігу карведилол виявляє сприятливий ефект на гемодинамічні показники: підвищує функцію викиду лівого шлуночка, зменшує його розміри. Сприятливий вплив карведилолу на гемодинаміку серця, фракцію викиду лівого шлуночка спостерігається як при дилатаційної кардіоміопатії, так і при серцевій недостатності, зумовленою ішемією міокарда.При серцевій недостатності карведилол зменшує кінцево-систолічний і кінцево-діастолічний об'єм, а також периферичний і легеневий судинний опір. Фракція викиду і серцевий індекс при нормальній функції серця не змінюються.

Дія карведилолу більш виражене у пацієнтів з тахікардією (ЧСС понад 82 уд./хв) і низькою фракцією викиду (менше 23%).

Не робить вираженого впливу на ліпідний обмін і вміст іонів калію, натрію, магнію у плазмі крові. На фоні лікування карведилолом співвідношення Хс-ЛПВЩ/Хс-ЛПНЩ не змінюється.

Режим дозування КАРВЕТРЕНД

Препарат приймають внутрішньо. Таблетки слід запивати достатньою кількістю рідини.

Артеріальна гіпертензія

Для дорослих початкова доза становить 12,5 мг 1 раз/добу протягом перших 2 днів. Потім призначають по 25 мг 1 раз/добу. У разі необхідності дозу збільшують. Максимальна доза - 50 мг/добу в 1 або 2 прийоми (вранці та ввечері). Підвищення дози слід проводити поступово, з інтервалом не менше 2 тижнів.

У пацієнтів похилого віку в ряді випадків може бути ефективна доза 12.5 мг.

Стенокардія

Для дорослих початкова доза - 12,5 мг 2 рази/добу протягом перших 2 днів. Потім призначають по 25 мг 2 рази/добу(вранці і ввечері). У разі необхідності дозу підвищують з інтервалом в 2 тижні до максимальної, що становить 100 мг/добу, розподіленій на 2 прийоми.

Для пацієнтів літнього віку максимальна добова доза становить 50 мг, розподілена на 2 прийоми.

Хронічна серцева недостатність

Дозу підбирають індивідуально. При збільшенні дози проводять ретельне моніторування. Слід спостерігати за станом хворого протягом перших 2-3 год після першого прийому препарату або після першої збільшеної дози. Додаткове застосування Карветренда можливо тільки при стабільному клінічному стані. Необхідно, щоб режим дозування інших лікарських препаратів, таких як дигоксин, діуретики та інгібітори АПФ, було визначено до призначення Карветренда.

Рекомендована початкова доза становить 3.125 мг 2 рази/добу протягом 14 днів. При гарній переносимості препарату та необхідності збільшення дози призначають по 6.25 мг 2 рази/добу, потім до 12,5 мг і далі - до 25 мг 2 рази/добу. Препарат призначають у максимальної переносимої дози.Максимальна рекомендована доза: для пацієнтів з масою тіла до 85 кг - по 25 мг 2 рази/добу; дляпацієнтів з масою тіла більше 85 кг - 50 мг 2 рази/добу.

Пацієнтам із серцевою недостатністю з метою запобігання ортостатичній гіпотензії рекомендується приймати препарат під час їжі.

На початку лікування і при кожному збільшенні дози стан хворих слід контролювати, оскільки можливе погіршення перебігу серцевої недостатності. Може виникнути затримка рідини, і в зв'язку з судинорозширювальною дією - артеріальна гіпотензія і млявість. При затримці рідини слід підвищити дози діуретиків, крім того, може знадобитися тимчасове зниження дози Карветренда. У деяких випадках лікування Карветрендом слід тимчасово припинити.

Передозування КАРВЕТРЕНД

Симптоми: виражене зниження АТ (систолічний - 80 мм рт.ст. та нижче), брадикардія (менше 50 уд./хв), порушення дихальної функції (бронхоспазм), хронічна недостатність кровообігу, кардіогенний шок, зупинка серця.

Лікування: протягом перших годин слід викликати блювання і промити шлунок. Передозування потребує інтенсивного лікування. Антидотом у відношенні бета-адреноблокирующего дії є орципреналін або ізопреналін 0.5-1 мг в/в та/або глюкагон у дозі 1-5 мг (максимальна доза 10 мг). При вираженій брадикардії призначають в/в атропін в дозі 0.5-2 мг. Для підтримки серцевої діяльності в/в струминно (протягом 30 сек) вводять глюкагон, після цього проводять тривалу інфузію із розрахунку 2-5 мг/год.Якщо переважає периферичний судинорозширювальну дію (теплі кінцівки, крім значної артеріальної гіпотензії) необхідно призначити норадреналін у повторних дозах по 5-10 мкг або у вигляді інфузії - 5 мкг/хв. Для купірування бронхоспазму призначають бета-адреноміметики (у вигляді аерозолю або в/в) або аминофиллин в/в. Якщо розвиваються судоми, рекомендується повільне введення діазепаму або клоназепаму. У тяжких випадках інтоксикації, коли домінують симптоми шоку, лікування антидотами слід продовжувати до стабілізації стану пацієнта, з урахуванням періоду T1/2карведилолу 6-10 год. У ВІТ слід проводити контроль та корекцію життєво важливих показників.

Побічні ефекти препарату КАРВЕТРЕНД

З боку травної системи: рідко - нудота, сухість у роті, болі в животі, діарея або запор, блювання, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: рідко - головний біль, запаморочення, відчуття втоми, втрата свідомості, м'язова слабкість (як правило, на початку лікування), порушення сну, депресія, парестезії.

З боку органів кровотворення: рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія.

Алергічні реакції: рідко - экзатема, кропив'янка, свербіж, висипання, поява та/або загострення псоріазу, чхання, закладеність носа, в окремих випадках - анафилактоидная реакція.

З боку дихальної системи: рідко - задишка, бронхоспазм (у схильних пацієнтів).

З боку серцево-судинної системи: рідко - брадикардія, ортостатична гіпотензія, стенокардія, AV-блокада, прогресування недостатності кровообігу (холодні кінцівки), прогресування серцевої недостатності, набряки нижніх кінцівок; рідко - загострення синдрому "переміжної кульгавості", синдрому Рейно.

З боку обміну речовин: рідко - збільшення маси тіла, порушення вуглеводного обміну. Як і при застосуванні інших альфа-адреноблокаторів, може проявитися латентно поточний цукровий діабет або посилитися його симптоми.

З боку сечовидільної системи: рідко - порушення сечовипускання, порушення функції нирок.

Інші: рідко - біль у кінцівках, грипоподібний синдром, зменшення сльозовиділення.

При застосуванні у рекомендованих дозах препарат добре переноситься.