Застосування КАРДУРА

— доброякісна гіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ), для лікування затримки відтоку сечі і інших симптомів, пов'язаних з ДГПЗ. У хворих з ДГПЗ препарат можна призначати як при наявності артеріальної гіпертензії, так і при нормальному АТ. При призначенні препарату хворим з ДГПЗ з нормальним АТ зміна останнього несуттєво. При цьому у хворих з артеріальною гіпертензією та ДГПЗ можна проводити ефективну монотерапію Кардурой;

— артеріальна гіпертензія, як ефективний засіб у більшості хворих для контролю АТ. При неефективності монотерапії препарат може бути призначений в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами, такими як тіазидні діуретики, бета-адреноблокатори, блокатори повільних кальцієвих каналів або інгібітори АПФ.

Фармакологічна дія КАРДУРА

Альфа1-адреноблокатор.

Доброякісна гіперплазія передміхурової залози

Призначення доксазозина хворим з симптомами доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ призводить до значного поліпшення уродинаміки та зменшення проявів симптомів захворювання. Це дію препарату пов'язують із селективною блокадою α-адренорецепторів, розташованих у стромі і капсулі передміхурової залози і шийці сечового міхура.

Доведено, що доксазозин є блокатором α1-адренорецепторів підтипу 1А, які становлять приблизно 70% від усіх підтипів α1-адренорецепторів, представлених в простаті. Цим і пояснюється його дію у пацієнтів з ДГПЗ.

Підтримуючий ефект лікування Кардурой і його безпеку доведені при тривалому застосуванні препарату (наприклад, до 48 міс).

Артеріальна гіпертензія

Застосування Кардуры у хворих з артеріальною гіпертензією призводить до значущого зниження артеріального тиску внаслідок зменшення ОПСС. Поява цього ефекту пов'язують з селективною блокадою α1-адренорецепторів, розташованих у мережі судин. При прийомі препарату 1 раз/добу клінічно значущий гіпотензивний ефект зберігається протягом 24 год. тиск знижується поступово, максимальний ефект зазвичай спостерігається через 2-6 год після прийому препарату. У хворих з артеріальною гіпертензією АТ при лікуванні доксазозином був однаковим у положенні лежачи і стоячи.

На відміну від неселективних альфа-адреноблокаторів, при тривалому лікуванні доксазозином толерантність до препарату не розвивалася. При проведенні підтримуючої терапії підвищення активності реніну плазми і тахікардія зустрічаються нечасто.

Доксазозин сприятливо впливає на ліпідний профіль крові, значно підвищуючи співвідношення вмісту ЛПВЩ до загального холестерину і значно знижуючи вміст загальних тригліцеридів і загального холестерину. У зв'язку з цим він має перевагу перед діуретиками і бета-адреноблокаторами, які не впливають сприятливо на зазначені параметри. Враховуючи встановлений зв'язок артеріальної гіпертензії та ліпідного профілю крові з ІХС, сприятливу дію доксазозина одночасно на артеріальний тиск і рівень ліпідів призводить до зниження ризику розвитку ІХС.

Лікування доксазозином призводило до регресії гіпертрофії лівого шлуночка, пригнічення агрегації тромбоцитів і посилення активності тканинного активатора плазміногену. Крім того, доксазозин покращує чутливість до інсуліну у пацієнтів з порушенням толерантності до глюкози.

Доксазозин не володіє побічними метаболічними ефектами і може застосовуватися у хворих на бронхіальну астму та цукровий діабет, при лівошлуночкової недостатності і подагрі.

Дослідження in vitro показали антиоксидантні властивості 6', 7'-гідроксиметаболітів доксазозина в концентрації 5 мкмоль.

У контрольованих клінічних дослідженнях, проведених у хворих з артеріальною гіпертензією, лікування доксазозином супроводжувалося поліпшенням еректильної функції. Крім того, у хворих, які одержували доксазозин, знову виниклі порушення еректильної функції відзначалися рідше, ніж у пацієнтів, які отримували антигіпертензивні засоби.

Режим дозування КАРДУРА

Препарат може бути призначений для прийому як вранці, так і ввечері.

При доброякісній гіперплазії передміхурової залози початкова доза Кардуры становить 1 мг 1 раз/добу для того, щоб звести до мінімуму можливість розвитку постуральної гіпотензії та/або синкопальні стани (непритомність). Залежно від індивідуальних особливостей уродинаміки та наявності симптомів ДГПЗ дозу можна збільшити до 2 мг, а потім до 4 мг і до максимальної рекомендованої дози - 8 мг. Рекомендований інтервал для підвищення дози становить 1-2 тижні. Середня рекомендована доза - 2-4 мг 1 раз/добу.

При артеріальній гіпертензії доза препарату варіює від 1 до 16 мг/добу. Лікування рекомендується розпочинати з 1 мг 1 раз/добу протягом 1 або 2 тижнів для того, щоб звести до мінімуму можливість розвитку постуральної гіпотензії та/або синкопальні стани (непритомність). Протягом наступних 1 або 2 тижнів доза може бути збільшена до 2 мг 1 раз/добу. Для досягнення бажаного зниження артеріального тиску, якщо необхідно, добову дозу слід збільшувати поступово, дотримуючись рівномірні інтервали до 4 мг, 8 мг і до максимальної -16 мг, залежно від вираженості реакції пацієнта. Середня доза становить 2-4 мг 1 раз/добу.

Фармакокінетика доксазозина у хворих з нирковою недостатністю не змінюється, а сам препарат не посилює наявні порушення функції нирок, тому у пацієнтів даної групи Кардуру застосовують у звичайних дозах.

При призначенні препарату пацієнтам літнього віку корекція режиму дозування не потрібна.

Досвід застосування препарату Кардура у дітей відсутній.

Передозування КАРДУРА

Симптоми: можлива артеріальна гіпотензія.

Лікування: при артеріальній гіпотензії хворого необхідно негайно покласти на спину, опустивши голову донизу. При необхідності проводять симптоматичну терапію. Враховуючи високе зв'язування доксазозина з білками плазми, діаліз не показаний.

Побічні ефекти препарату КАРДУРА

Доброякісна гіперплазія передміхурової залози

За даними контрольованих клінічних випробувань у хворих з доброякісною гіперплазією передміхурової залози зустрічалися ті ж побічні ефекти, що і у хворих з артеріальною гіпертензією.

При постмаркетинговому застосуванні препарату повідомлялося про такі небажані реакції.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку органів чуття: дзвін у вухах, затуманений зір.

З боку травної системи: біль у животі, запор, діарея, диспепсія, метеоризм, сухість у роті, блювання, відхилення від норми лабораторних показників функції печінки, холестаз, гепатит, жовтяниця.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, біль у спині, м'язові спазми, м'язова слабкість, міалгія.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: гіпестезії, парестезії, тремор, збудження, неспокій, депресія, безсоння.

З боку сечовивідних шляхів: дизурія, гематурія, збільшення частоти сечовипускання, ніктурія, поліурія, нетримання сечі.

З боку статевої системи: гінекомастія, імпотенція, пріапізм.

З боку дихальної системи: загострення наявного бронхоспазму, кашель, задишка, носова кровотеча.

Дерматологічні реакції: алопеція, свербіж, шкірний висип, пурпура, кропив'янка.

З боку серцево-судинної системи: припливи, зниження артеріального тиску, постуральна гіпотензія.

З боку організму в цілому: анорексія, болі різної локалізації, збільшення маси тіла.

Інші: алергічні реакції.