Застосування КАМПТО®

Лікування місцево-поширеного або метастатичного раку товстої і прямої кишки:

— у комбінації з 5-фторурацилом і кальцію фолинатом у хворих, які раніше не отримували хіміотерапію;

— при монотерапії у хворих з прогресуванням хвороби після загальноприйнятого лікування.

Фармакологічна дія КАМПТО®

Протипухлинний препарат рослинного походження. Іринотекан - напівсинтетичне похідне камптотецина, є специфічним інгібітором клітинного ферменту топоізомеразу I. У тканинах препарат метаболізується з утворенням активного метаболіту SN-38, який перевершує по своїй активності іринотекан. Іринотекан і метаболіт SN-38 стабілізують комплекс топоізомеразу I з ДНК, що перешкоджає її реплікації.

В дослідах in vivo було показано, що іринотекан також активний щодо пухлин, які експресують Р-глікопротеїн множинної лікарської резистентності (вінкристин - і доксорубіцин-резистентні лейкемія Р388).

Режим дозування КАМПТО®

Препарат призначають тільки дорослим.

Препарат вводять у вигляді в/в інфузії тривалістю не менше 30 хв і не більше 90 хв.

При лікуванні колоректального раку Кампто застосовується як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з 5-фторурацилом і кальцієм фолинатом. При виборі дози і режиму введення слід звертатися до спеціальної літератури.

У режимі монотерапії Кампто застосовують у дозі 350 мг/м2 поверхні тіла кожні 3 тижні.

У складі комбінованої терапії з тривалою інфузією 5-фторурацилу і кальцію фолінату Кампто щотижня призначають у дозі 80 мг/м2; 1 раз в 2 тижні - 180 мг/м2; при введенні в комбінації з болюсом 5-фторурацилу і кальцію фолінату щотижня - 125 мг/м2.

Введення Кампто не слід проводити доти, доки кількість нейтрофілів у периферичній крові не перевищить 1500/мкл, і поки не будуть повністю куповані такі ускладнення терапії як нудота, блювання і діарея. Введення препарату до вирішення всіх побічних ефектів можна відкласти на 1-2 тижні.

У разі, якщо на тлі лікування розвивається виражене пригнічення кістково-мозкового кровотворення (кількість нейтрофілів менше 500/мкл, та/або кількість лейкоцитів менше 1000/мкл, і/або кількість тромбоцитів менше 100 000/мкл), або фебрильна нейтропенія (кількість нейтрофілів 1000/мкл і менше в поєднанні з лихоманкою понад 38°С), або інфекційні ускладнення, або тяжка діарея, або інша негематологическая токсичність 3-4 ступеня, наступні дози Кампто або при необхідності 5-фторурацилу знижують на 15-20%.

Лікування Кампто можна продовжувати до появи об'єктивних ознак прогресування пухлинного захворювання або розвитку неприпустимих токсичних проявів.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки при рівні білірубіну в сироватці крові, що перевищує верхню межу норми не більше ніж у 1.5 рази, у зв'язку з підвищеним ризиком розвитку вираженої нейтропенії слід ретельно контролювати показники крові у хворого. При підвищенні рівня білірубіну більш ніж у 3 рази - лікування Кампто слід припинити.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок лікування Кампто проводити не рекомендується, оскільки застосування у даної категорії пацієнтів не вивчено.

Спеціальних інструкцій щодо застосування препарату Кампто у хворих літнього віку немає. З обережністю слід підбирати дозу в кожному конкретному випадку.

Безпека та ефективність застосування препарату Кампто у дітей недостатньо вивчені.

Передозування КАМПТО®

Основні очікувані симптоми передозування - нейтропенія і діарея. При необхідності проводять симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає.

Побічні ефекти препарату КАМПТО®

З боку системи кровотворення: нейтропенія - у 78.7% пацієнтів при монотерапії (у 82.5% - при комбінованій хіміотерапії), в т. ч. у 22.6% хворих відзначалася нейтропенія тяжкого ступеня (кількість нейтрофілів менше 500/мкл). Нейтропенія є оборотною і не носить кумулятивний характер. Повне відновлення кількості нейтрофілів настає зазвичай на 22 день при застосуванні Кампто в якості монотерапії та на 7-8 день при застосуванні Кампто у складі комбінованої терапії. Лихоманка у поєднанні з тяжкою нейтропенією була відзначена у 6.2% і 3.4% пацієнтів відповідно.Інфекційні ускладнення при монотерапії мали місце у 10.3% пацієнтів, у 5.3% хворих - у поєднанні з тяжкою нейтропенією. Інфекційні ускладнення при комбінованій терапії мали місце приблизно у 2% пацієнтів (0.5% циклів), приблизно у 2.1% хворих і у 0.5% циклів вони поєднувалися з тяжкою нейтропенією.

Анемія при монотерапії зазначається у 58.7% пацієнтів, при комбінованій хіміотерапії - у 97.2%.

Тромбоцитопенія (кількість тромбоцитів менше 100 000/мкл) спостерігається у 7.4% хворих при монотерапії, при комбінованій терапії - у 32.6% пацієнтів. При застосуванні Кампто у складі комбінованої хіміотерапії вираженої тромбоцитопенії не спостерігалося. Кількість тромбоцитів відновлюється до 22 дня.

Спостерігався 1 випадок тромбоцитопенії у поєднанні з утворенням антитромбоцитарних антитіл.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, анорексія, мукозиты, запор.Повідомлялося про рідкісні випадки розвитку псевдомембранозного коліту, кишкової непрохідності, кровотеч із ШКТ, перфорації кишечника, підвищення рівня амілази або ліпази.

При застосуванні препарату в якості монотерапії важка діарея спостерігалася у 20% хворих (у складі комбінованої терапії - у 13.1%), які слідували рекомендаціям для лікування діареї. Середній час до появи першого рідкого випорожнення після введення Кампто становить 5 днів.

При застосуванні Кампто при монотерапії приблизно у 10% пацієнтів, які застосовували протиблювотні засоби, відзначалися виражені нудота і блювання. При застосуванні Кампто у складі комбінованої терапії виражені нудота і блювання спостерігалися рідше - 2.1% і 2.8% відповідно.

Гострий холінергічний синдром: рання діарея, біль у животі, посилення потовиділення, кон'юнктивіт, риніт, зниження артеріального тиску, вазодилатація, сльозотеча, слинотеча, озноб, нездужання, запаморочення, розлади зору, міоз, спостерігався у 9% пацієнтів, які отримують Кампто в якості монотерапії (в 1.4% - у складі комбінованої терапії). Всі симптоми проходять після введення атропіну.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: мимовільні м'язові посмикування або судоми, парестезії, астенія.

Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, дуже рідко - анафілактичний шок.

Інші: алопеція, гарячка, місцеві реакції, транзиторне підвищення рівня трансаміназ, ЩФ, білірубіну та креатиніну в сироватці крові. У рідкісних випадках спостерігався розвиток ниркової недостатності, артеріальної гіпотензії, недостатності кровообігу в пацієнтів, які перенесли епізоди зневоднення, пов'язані з діареєю і/або блюванням, або у пацієнтів з сепсисом.

Протипоказання препарату КАМПТО®

— підвищена чутливість до иринотекану або інших компонентів препарату;

— неспецифічний виразковий коліт та/або порушення кишкової прохідності;

— виражене пригнічення кістково-мозкового кровотворення;

— рівень білірубіну в крові, що перевищує більше ніж у 3 рази ВМН;

— загальний стан пацієнтів, що оцінюється за шкалою ВООЗ>2;

— вагітність;

— лактація (грудне вигодовування).