Застосування ИЗОПТИН СР 240

— артеріальна гіпертензія: легкого або помірного ступеня - у вигляді монотерапії, важкого ступеня - у складі комбінованої терапії;

— стабільна стенокардія (стенокардія напруги);

— ангиоспастическая стенокардія (стенокардія Принцметала);

— пароксизмальна надшлуночкові тахікардія;

— мерехтіння і тріпотіння передсердь, що супроводжується тахиаритмией (за винятком синдрому WPW).

Фармакологічна дія ИЗОПТИН СР 240

Блокатор кальцієвих каналів. Інгібує трансмембранний потік іонів кальцію у гладком'язові клітини міокарда та судин. Має антиангінальну, антиаритмічну та антигіпертензивну дію.

Антиангінальний ефект пов'язаний з прямою дією на міокард і впливом на периферичну гемодинаміку (знижує тонус периферичних артерій, ЗПСО). Блокада надходження іонів кальцію в клітину призводить до зменшення трансформації укладеної в макроергічних зв'язках АТФ енергії в механічну роботу і до зниження скоротливості міокарда.

Антигіпертензивна дія препарату зумовлена зменшенням опору периферичних судин без збільшення ЧСС в якості рефлекторної відповіді. Артеріальний тиск починає знижуватися безпосередньо в перший день лікування і цей ефект зберігається при довготривалій терапії.

Препарат чинить вазодилатуючу, негативне іно - і хронотропна дія.

Препарат має виражену антиаритмічну дію, особливо ефективний при надшлуночкової аритмії.Затримує проведення імпульсу в AV-вузлі, внаслідок чого відновлюється синусовий ритм та/або ЧСС нормалізується, залежно від типу аритмії. Нормальна ЧСС не змінюється або незначно знижується.

Режим дозування ИЗОПТИН СР 240

Середня добова доза препарату становить 240-360 мг. При тривалому лікуванні не слід перевищувати добову дозу 480 мг; можливе тимчасове збільшення дози вище цього рівня.

При ІХС (стабільна стенокардія, стенокардія Принцметала) Изоптин СР 240 призначають у добовій дозі 240-480 мг (1/2-1 таб. 2 рази/добу з інтервалом 12 год).

При артеріальній гіпертензії (легкої або помірної) Изоптин СР 240 призначають по 240 мг (1 таб.) 1 раз/добу вранці. Якщо переважно повільне зниження АТ, то лікування слід починати з дози 120 мг (1/2 таб. Изоптина СР 240). При необхідності додатково призначають 1/2-1 таб. ввечері з інтервалом між прийомами близько 12 год. Дозу слід збільшувати кожні 2 тижні лікування.

При пароксизмальної надшлуночкової тахікардії, тахиаритмической формі мерехтіння і тріпотіння передсердь Изоптин СР 240 призначають по 120-240 мг (1/2-1 таб.) 2 рази/добу з інтервалом 12 год.

При порушенні функції печінки ефект препарату посилюється і стає більш тривалим внаслідок уповільненого метаболізму верапамілу, що залежить від ступеня вираженості порушень функції печінки.У таких випадках дозу слід встановлювати з особливою обережністю; лікування слід починати з прийому препарату у нижчих дозах (тобто пацієнтам із цирозом печінки призначають препарат Изоптин по 40 мг 2-3 рази/добу).

Таблетки слід приймати під час прийому їжі або відразу після їди, ковтаючи цілими і запиваючи водою.

Передозування ИЗОПТИН СР 240

Симптоми отруєння внаслідок передозування препарату Изоптин СР 240 залежать від кількості прийнятого препарату, часу проведення заходів щодо детоксикації і від скоротливої здатності міокарда, що залежить від віку. Повідомлялося про фатальні випадки внаслідок передозування.

Симптоми: падіння артеріального тиску (у деяких випадках до рівнів, які неможливо виміряти), шок, втрата свідомості, AV-блокада I або II ступеня, часто у вигляді періодів Венкебаха з наявністю або без вислизає ритму, повна AV-блокада з повною AV-дисоціацією, выскальзывающий ритм, зупинка серця; синусова брадикардія, зупинка синусового вузла.

При передозуванні Изоптина СР 240 необхідно мати на увазі, що активна речовина вивільняється і всмоктується з кишечника протягом 48 год після прийому препарату всередину. В залежності від часу прийому препарату окремі конгломерати залишків набряклих таблеток, що діють як активні депо, будуть розташовуватися на протязі всього ШКТ.

Лікування: показано проведення заходів, спрямованих на виведення препарату (наприклад, слід викликати блювання, промити шлунок і тонку кишку у поєднанні з ендоскопічним обстеженням, призначити проносні, блювотні засоби). Якщо відсутнє моторика шлунка і кишечника (ознаки перистальтики при аускультації), то доцільно провести промивання шлунка навіть через 12 год після прийому препарату всередину. Звичайні невідкладні реанімаційні заходи включають закритий масаж серця, штучне дихання та електричну стимуляцію серця.

Кальцій є специфічним антидотом: вводять 10-30 мл 10% розчину кальцію глюконату у вигляді в/в вливання (2.25-4.5 ммоль), при необхідності вводять повторно або у вигляді повільної краплинної інфузії (5 ммоль/год).

У разі AV-блокади II або III ступеня, синусовій брадикардії, зупинці серця показане введення атропіну, ізопреналіну, орципреналіну, проведення стимуляції серця. У випадку артеріальної гіпотензії вводять допамін, добутамін, норепінефріну (норадреналін).

У разі стійких ознак недостатності міокарда вводять допамін, добутамін, при необхідності проводять додаткове введення кальцію.

Побічні ефекти препарату ИЗОПТИН СР 240

З боку серцево-судинної системи: іноді (при прийомі у високих дозах або при наявності серцево-судинних порушень) - аритмія на фоні брадикардії (синусова брадикардія, синоатріальна блокада, AV-блокада II або III ступеня або брадиаритмия з фібриляцією передсердь), артеріальна гіпотензія, відчуття серцебиття, тахікардія, розвиток або посилення симптомів серцевої недостатності.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: рідко - головний біль, запаморочення, сонливість, підвищена стомлюваність, підвищена нервозність, тремор, парестезії.

З боку травної системи: часто - запор; рідко - нудота, блювання, непрохідність кишечнику, біль і відчуття дискомфорту в животі; описано оборотне збільшення рівня печінкових трансаміназ і/або ЛФ; в окремих випадках - гіперплазія ясен, повністю оборотна після відміни препарату.

З боку кістково-м'язової системи: в окремих випадках - міалгія та артралгія.

Алергічні реакції: рідко - висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона.

З боку ендокринної системи: підвищення рівня пролактину; рідко (у літніх пацієнтів при тривалій терапії) - гінекомастія, яка повністю оборотна після відміни препарату; в окремих випадках - галакторея, імпотенція.

Інші: рідко - набряки гомілок, эритромелалгия, припливи.

Протипоказання препарату ИЗОПТИН СР 240

Абсолютні протипоказання

— кардіогенний шок;

— ускладнений гострий інфаркт міокарда (брадикардія, виражена артеріальна гіпотензія, лівошлуночкова недостатність);

— AV-блокада II або III ступеня;

— СССУ (синдром брадикардії-тахікардії);

— синоатріальна блокада.

Відносні протипоказання

— AV-блокада I ступеня;

— брадикардія (менше 50 уд./хв);

— артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт.ст.);

— мерехтіння/тріпотіння передсердь з синдромом WPW (ризик виникнення шлуночкової тахікардії);

— серцева недостатність (при необхідності перед початком лікування препаратом Изоптин СР 240 призначають серцеві глікозиди).