Застосування ИЗОПРИНОЗИН

— лікування грипу та інших ГРВІ;

— інфекції, спричинені вірусом Herpes simplex типів 1, 2, 3 і 4:генітальний та лабіальний герпес, герпетичний кератит;

— оперізувальний лишай, вітряна віспа;

— інфекційний мононуклеоз, спричинений вірусом Епштейна-Барра;

— цитомегаловірусна інфекція;

— кір тяжкого перебігу;

— папіломавірусна інфекція: папіломи гортані/голосових зв'язок (фіброзного типу), папіломавірусна інфекція геніталій у чоловіків і жінок, бородавки;

— контагіозний молюск.

Фармакологічна дія ИЗОПРИНОЗИН

Імуностимулюючий препарат з противірусною дією. Изопринозин - синтетичне комплексне похідне пурину, що володіє імуностимулюючої активністю і неспецифічним противірусною дією. Відновлює функції лімфоцитів в умовах імунодепресії, підвищує бластогенез в популяції моноцитарний клітин, стимулює експресію мембранних рецепторів на поверхні Т-хелперів, попереджає зниження активності лімфоцитарних клітин під впливом глюкокортикостероїдів, нормалізує включення в них тимидина.Изопринозин чинить стимулюючий вплив на активність цитотоксичних Т-лімфоцитів і природних кілерів, функції Т-супресорів і Т-хелперів, підвищує продукцію IgG, інтерферону гамма, інтерлейкінів (ІЛ)-1 і ІЛ-2, знижує утворення прозапальних цитокінів - ІЛ-4 і ІЛ-10, потенціює хемотаксис нейтрофілів, моноцитів і макрофагів.

Препарат проявляє противірусну активність in vivo відносно вірусів Herpes simplex, цитомегаловірусу та вірусу кору, вірус Т-клітинної лімфоми людини тип III, полиовирусов, грипу А і В, ЕСНО-вірус (энтероцитопатогенныйвірус людини), енцефаломіокардиту і кінського енцефаліту. Механізм противірусної дії Изопринозина пов'язаний з пригніченням вірусної РНК і ферменту дигидроптероатсинтетазы, що бере участь у реплікації деяких вірусів, посилює пригнічений вірусами синтез мРНК лімфоцитів, що супроводжується пригніченням біосинтезу вірусної РНК і трансляції вірусних білків, підвищує продукцію лімфоцитами володіють противірусними властивостями інтерферонів альфа і гамма.

При комбінованому призначенні посилює дію інтерферону-альфа противірусних засобів ацикловіру та зидовудину.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому всередину добре всмоктується з ШКТ. Cmax активної речовини у плазмі крові визначається через 1-2 год.

Метаболізм

Інозин швидко метаболізується по циклу, типовим для пуринових нуклеотидів, з утворенням сечової кислоти. Виводиться з сечею у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів протягом 48 год Кумуляції не спостерігається.

Швидко піддається метаболізму. Метаболізується аналогічно ендогенним пуринових нуклеотидам з утворенням сечової кислоти, N-N-диметиламіно-2-пропранолон метаболізується до N-оксиду, а пара-ацетамидобензоат - до про-ацилглюкуронида. Не виявлено кумуляції препарату в організмі.

Виведення

T1/2 складає 3.5 год для N-N-диметиламіно-2-пропранолона і 50 хв - для пара-ацетамидобензоата.Виводиться нирками. Елімінація препарату та його метаболітів з організму відбувається протягом 24-48 год.

Режим дозування ИЗОПРИНОЗИН

Таблетки приймають після їди, запиваючи невеликою кількістю води.

Рекомендована добова доза для дорослих і дітей у віці 3 років і старше (з масою тіла від 15-20 кг) становить 50 мг/кг маси тіла в 3-4 прийоми, що становить в середньому для дорослих - 6-8 таблетки/добу, для дітей - по 1/2 таблетки на 5 кг маси тіла/добу

При важких формах інфекційних захворювань доза може бути збільшена індивідуально до 100 мг/кг маси тіла/добу , розділених на 4-6 прийомів. Максимальна добова доза для дорослих 3-4 р/добу , для дітей у віці 3 років і старше – 50 мг/кг/сут

Тривалість лікування при гострих захворюваннях у дорослих і дітей у віці 3 років і старше зазвичай становить від 5 до 14 днів. Лікування слід продовжувати до моменту зникнення клінічних симптомів і протягом ще 2 днів вже при відсутності симптомів. При необхідності тривалість лікування може бути збільшена індивідуально під контролем лікаря.

При хронічних рецидивуючих захворюваннях у дорослих і дітей у віці 3 років і старше лікування необхідно продовжувати кількома курсами по 5-10 днів з перервою у прийманні в 8 днів.

Для проведення підтримуючої терапії доза може бути знижена до 500-1000 мг/ добу (1-2 таблетки) протягом 30 днів.

При герпетичній інфекції дорослим і дітям у віці 3 років і старше препарат призначають протягом 5-10 днів до зникнення симптомів захворювання, у безсимптомний період - з 1 таблетки 2 протягом 30 днів для зменшення числа рецидивів.

При папіломавірусній інфекції дорослим препарат призначають по 2 таблетки 3 рази/добу на день, дітям у віці 3 років і старше - по 1/2 таблетки на 5 кг/маси тіла/ добу в 3-4 прийоми протягом 14-28 днів у вигляді монотерапії.

При рецидивуючих гострих кондиломах дорослим препарат призначають по 2 таблетки 3 рази/добу , дітям у віці 3 років і старше - по 1/2 таблетки на 5 кг/маси тіла/ добу в 3-4 прийоми, або в якості монотерапії або в комбінації з хірургічним лікуванням протягом 14-28 днів, далі з триразовим повторенням вказаного курсу з інтервалами в 1 місяць.

Передозування ИЗОПРИНОЗИН

Дані про передозування Изопринозина не надані.

Побічні ефекти препарату ИЗОПРИНОЗИН

З боку травної системи: нудота, блювання, біль в епігастрії, тимчасове підвищення активності трансаміназ і ЛФ.

Дерматологічні реакції: свербіж.

З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, слабкість; іноді - сонливість, безсоння.

З боку сечовидільної системи: поліурія.

З боку кістково-м'язової системи: біль у суглобах.

З боку обміну речовин: загострення подагри, підвищення вмісту сечової кислоти в плазмі крові.

Протипоказання препарату ИЗОПРИНОЗИН

— сечокам'яна хвороба;

— подагра;

— аритмії;

— хронічна ниркова недостатність;

— дитячий вік до 3 років (маса тіла до 15 кг);

— підвищена чутливість до компонентів препарату.