Застосування ИНВЕГА®

— шизофренія (у т. ч. у фазі загострення);

— профілактика загострень шизофренії.

Фармакологічна дія ИНВЕГА®

Антипсихотичний засіб (нейролептик). Палиперидон – антагоніст допамінових D2-рецепторів центральної дії, має також високим антагонізмом відносно серотонінових 5-НТ2-рецепторів. Крім того, палиперидон є антагоністом α1і α2-адренорецепторів і гістамінових Н1-рецепторів. Палиперидон не має аффінітет до холінорецепторами, мускаринових, а також β1- β2-адренорецепторами.Фармакологічна активність (+)- і (-)-енантіомерів палиперидона однакова в якісному та кількісному відношеннях.

Антипсихотична дія обумовлена блокадою допамінових D2-рецепторів мезолимбической і мезокортикальной системи. Викликає менше пригнічення моторної активності і меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні антипсихотичні засоби (нейролептики).

Збалансований центральний антагонізм до серотоніну і допамину може зменшувати схильність до экстрапирамидному побічної дії і розширювати терапевтичний вплив препарату, що включає негативні і продуктивні симптоми шизофренії.

Палиперидон впливає на структуру сну: зменшує латентний період засинання, зменшує число пробуджень після засинання, збільшує загальну тривалість сну, збільшує час сну і підвищує індекс якості сну. Чинить протиблювотну дію, може викликати збільшення концентрації пролактину в плазмі крові.

Режим дозування ИНВЕГА®

Препарат призначений для прийому внутрішньо. Рекомендована доза становить 6 мг 1 раз/добу, вранці, незалежно від прийому їжі. Поступове збільшення початкової дози не потрібно. У деяких пацієнтів терапевтичний ефект викликають нижчі або вищі дози у межах рекомендованого діапазону 3-12 мг 1 раз/добу. Таблетки слід ковтати цілком, запиваючи рідиною, їх не можна розжовувати, ділити або подрібнювати.

Для пацієнтів з легким порушенням функції нирок (КК ≥ 50 мл/хв, але <80 мл/хв)рекомендована доза становить 6 мг 1 раз/добу. Для пацієнтів з помірним або тяжким порушенням функції нирок (КК < 50 мл/хв) рекомендована доза препарату становить 3 мг 1 раз/добу. Змінювати дозу при наявності показань слід після повторної оцінки стану пацієнта.

Пацієнтам з порушеннями функції печінки не потрібне зниження дози.

Для пацієнтів літнього віку з нормальною функцією нирок (КК ≥80 мл/хв) рекомендуються ті ж самі дози препарату, що і для дорослих пацієнтів з нормальною функцією нирок. Разом з тим, у літніх пацієнтів функція нирок може бути знижена, і в цьому випадку дозу препарату слід підбирати відповідно до функцією нирок у конкретного пацієнта.

Не рекомендується змінювати дозу палиперидона в залежності від статі, віку і від пристрасті до куріння.

Передозування ИНВЕГА®

Симптоми являють собою посилені фармакологічні ефекти препарату: сонливість, седативний ефект, тахікардія, артеріальна гіпотензія, подовження інтервалу QT та екстрапірамідні симптоми. При гострому передозуванні слід враховувати можливість токсичної дії декількох препаратів.

Лікування: при оцінці необхідної терапії та ефективності лікування передозування необхідно враховувати, що Инвега є препаратом з пролонгованим вивільненням активної речовини. Специфічного антидоту палиперидона не існує. Необхідно здійснювати загальноприйняті підтримуючі заходи. Слід забезпечити і підтримувати хорошу прохідність дихальних шляхів, а також адекватну оксигенацію та вентиляцію. Необхідно відразу ж організувати моніторинг серцево-судинної діяльності (ЕКГ-моніторинг з метою виявлення можливих аритмій).Артеріальну гіпотензію і колаптоїдний стан купируют в/в введенням рідини та/або симпатоміметиків. У певних ситуаціях показано промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт знаходиться у несвідомому стані), введення активованого вугілля та проносних засобів. При виникненні тяжких екстрапірамідних симптомів необхідно вводити антихолінергічні препарати. Спостереження за станом пацієнта і моніторинг основних фізіологічних функцій необхідно продовжувати до повного усунення наслідків передозування.

Побічні ефекти препарату ИНВЕГА®

Найбільш часті побічні ефекти: головний біль, тахікардія, акатизія, синусова тахікардія, екстрапірамідні симптоми, сонливість, запаморочення, седативну дію, тремор, артеріальна гіпертензія, дистонія, ортостатична гіпотензія, сухість у роті.

Дозозалежні побічні ефекти: збільшення маси тіла, головний біль, гіперсалівація, блювання, дискінезія, акатизія, дистонія, екстрапірамідні симптоми, артеріальна гіпертензія, паркінсонізм.

Частота наведених нижче побічних ефектів: дуже часто (≥ 10 %), часто (≥1 % і < 10 %), іноді (≥0,1 % та <1 %), рідко (≥ 0.01 % та < 0.1 %) та дуже рідко (< 0.01 %).

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: дуже часто – головний біль; часто - акатизія, запаморочення, дистонія, екстрапірамідні симптоми, паркінсонізм, седативний ефект, сонливість, тремор; іноді – постуральне запаморочення, дискінезія, великий епілептичний напад, непритомність, кошмарні сновидіння.

З боку органу зору: іноді – мимовільні обертання очного яблука.

З боку серцево-судинної системи: часто – артеріальна гіпертензія, синусова тахікардія, тахікардія, AV-блокада I ступеня, блокада ніжок пучка Гіса, ортостатична артеріальна гіпотензія; іноді – брадикардія, серцебиття, синусова аритмія, гіпотензія, ішемія, зміни на ЕКГ.

З боку травної системи: часто – біль у верхньому відділі живота, сухість у роті, гіперсалівація, блювання.

З боку кістково-м'язової системи: іноді – м'язова ригідність.

З боку репродуктивної системи: іноді – аменорея, галакторея, виділення з сосків, еректильна дисфункція, гінекомастія, зміни менструального циклу.

Лабораторні показники: підвищення рівня сироваткового пролактину.

Алергічні реакції: іноді – анафілактична реакція.

Інші: часто – астенічні розлади; нечасто - підвищений апетит; іноді – периферичні набряки, збільшення маси тіла.

Протипоказання препарату ИНВЕГА®

— підвищена чутливість до палиперидону, рисперидону, а також до будь-якого допоміжного інгредієнта препарату.