Застосування ГОРДОКС

— терапія первинного гиперфибринолитического кровотечі (посттравматичного, післяопераційного /особливо при оперативних втручаннях на передміхуровій залозі, легенях/);

— хірургічні операції на відкритому серці для зниження інтенсивності кровотеч і для зниження потреби в препаратах крові;

— гострий панкреатит, загострення хронічного панкреатиту, некроз підшлункової залози;

— оперативні втручання (у т. ч. діагностичні), здійснювані на підшлунковій залозі і на межуючих з нею органах черевної порожнини (для здійснення профілактики ферментативного аутолізу підшлункової залози);

— шок (токсичний, травматичний, опіковий, геморагічний);

— великі і зачіпають кілька шарів травматичні ушкодження тканин;

— масивні кровотечі (під час тромболітичної терапії);

— екстракорпоральне кровообіг;

— профілактика післяопераційних легеневих емболії і кровотеч, жирової емболії при множинних травмах, особливо, переломах нижніх кінцівок і кісток черепа.

Фармакологічна дія ГОРДОКС

Полівалентний інгібітор протеаз. Апротинін - поліпептид, який отримують з легенів великої рогатої худоби. Надає антипротеолитическое, антифибринолитическое та гемостатичну дію.

Утворюючи оборотний стехіометричний ензим-інгібуючий комплекс, інактивує найважливіші протеази: трипсин, плазмін, плазмовий і тканинної калікреїн, хімотрипсин, кининогеназы (у т. ч. активують фібриноліз). Гальмує як сумарну протеолітичну активність, так і активність окремих протеолітичних ферментів.

За рахунок антипротеазной активності апротинін ефективний при ураженнях підшлункової залози та інших станах, що супроводжуються високим вмістом калікреїну та інших протеаз у плазмі та тканинах.

Знижує фібринолітичну активність крові, гальмує фібриноліз і надає гемостатичну дію при коагулопатіях.

Інгібування калікреїн-кінінової системи визначає ефективність препарату для профілактики і терапії різних типів шокових сотояний.

Ефективність препарату виражається в калікреїн-инактивирующих одиницях (КІ). 1 КІО відповідає 140 нг апротиніну, 100 000 КІО - 14 мг апротиніну, 500 000 КІО - 70 мг апротиніну.

Режим дозування ГОРДОКС

Препарат слід вводити в/в повільно, хворий повинен знаходитися строго в положенні лежачи.

Пробна доза: не менш, ніж за 10 хв до введення початкової дози в/в вводять пробну дозу, рівну 1 мл (10 000 КІО апротиніну) для визначення наявності підвищеної чутливості до препарату.

У лікувальних цілях: початкова доза дорівнює 50 000 КІО (максимальна швидкість введення — 5 мл/хв), потім в/в крапельно, по 50 000 КІО/год

При кровотечах і крововиливах, пов'язаних з гіперфібринолізом, препарат вводиться в/в крапельно в кількості 100 000-200 000 КІО, при необхідності можливе введення до 500 000 КІО (залежно від інтенсивності кровотечі).

При проведенні хірургічних втручань до, під час та після операції з профілактичною метою: 200 000-400 000 КІО в/в, струйно повільно або краплинно, потім протягом наступних 2 днів по 100 000 КІО.

При порушеннях гемостазу у дітей: 20 000 КІО/кг/добу.

Можливо місцеве застосування марлевої серветки, просоченої 100 000 КІО, яку прикладають до місця кровотечі.

При гострому панкреатиті: 500 000-1 000 000 КІО з подальшим зменшенням до 50 000-300 000 КІО протягом 2-6 добу, і до повної відміни після зникнення ферментативної токсинемії.

При загостренні хронічного панкреатиту вводять одноразово з розрахунку 25 000 КІО/добу протягом 3-6 днів; добова доза знаходиться в діапазоні 25 000-50 000 КІО.

В післяопераційному періоді і в якості профілактики (при небезпеці пошкодження підшлункової залози) початкова доза 200 000 КІО, потім протягом 2 діб після оперативного втручання по 100 000 КІО кожні 6 ч.

Лікування первинного гиперфибринолитического кровотечі:

Для дорослих початкова доза становить 500 000 КІО (50 мл), в/в, повільно, максимальна швидкість введення 5 мл/хв, при цьому хворий повинен перебувати в положенні лежачи. Дітям препарат слід призначати по 20 000 КІО/кг/добу.

Для зниження інтенсивності кровотечі і зменшення потреби в препаратах крові в кардіохірургії (екстракорпоральне кровообіг): 2 000 000 КІО слід додати до рідини, що заповнює оксигенератор. В ході 2-годинної операції хворий отримує 5 000 000 КІО апротиніну. Корекції режиму дозування для хворих літнього віку не потрібно.

Передозування ГОРДОКС

Лікування: симптоматичне; специфічного антидоту немає.

Побічні ефекти препарату ГОРДОКС

З боку ЦНС: психотичні реакції, галюцинації, сплутаність свідомості.

Алергічні реакції:кропив'янка, свербіж, риніт, кон'юнктивіт, бронхоспазм, анафілаксія, анафілактоїдні реакції (шкірний висип, свербіж, задишка, нудота, почастішання серцевого ритму - дані симптоми можуть прогресувати до анафілактичного шоку при явищах недостатності кровообігу, в окремих випадках з летальним наслідком). При повторному введенні препарату частота виникнення анафілактичних реакцій — менше 0.5%. Навіть при задовільній переносимості другої дози, подальше введення апротиніну може викликати важку анафілаксію, небезпека якої продовжує зростати при повторних дозах.В окремих випадках анафилактоидная реакція спостерігається вже після першої дози. У разі розвитку реакцій гіперчутливості у ході інфузії введення препарату слід одразу ж припинити, за необхідності провести стандартні заходи екстреної терапії (наприклад, введення епінефрину, ГКС, проведення регідратації організму). При хірургічних операціях на серці та введенні апротиніну у високих дозах можливе (< 1%) тимчасове підвищення рівня креатиніну, в дуже рідкісних випадках супроводжується клінічно значущими симптомами.

З боку серцево-судинної системи: почастішання випадків розвитку інфаркту міокарда при повторних операціях by-pass на коронарних судинах у порівнянні з групами контролю (при цьому показники смертності однакові); зниження артеріального тиску, тахікардія.

З боку травної системи: нудота, блювання (при недостатньо повільному введенні препарату).

Місцеві реакції: тромбофлебіт при повторної пункції і при тривалому введенні.

Інші: міалгія.

Протипоказання препарату ГОРДОКС

— I і III триместри вагітності;

— період лактації (грудного вигодовування);

— підвищена чутливість до апротинину.

З обережністю можливе застосування препарату при кардіопульмональної операції by-pass, глибокої гіпотермії, зупинці кровообігу (підвищений ризик розвитку ниркової недостатності і летального результату), при наявності в анамнезі вказівок на розвиток алергічних реакцій або на попередню терапію апротинином, ДВС (за винятком фази коагулопатії).