Застосування ГАПЕНТЕК®

— лікування нейропатіческой болю у дорослих віком 18 років і старше;

— монотерапія парціальних судом з вторинною генералізацією або без неї у дорослих та дітей віком старше 12 років;

— як додатковий засіб при лікуванні парціальних судом з вторинною генералізацією або без неї у дорослих і дітей у віці 3 років і старше.

Фармакологічна дія ГАПЕНТЕК®

Протисудомний препарат. Габапентин за будовою схожий c нейротрансмітером гамма-аминобутировой кислотою (GABA), однак механізм його дії відрізняється від такого деяких інших препаратів, які взаємодіють з GABA-рецепторами, включаючи вальпроат, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори GABA-трансамінази, інгібітори захоплення GABA, агоністи GABA і пролекарственные форми GABA. Він не володіє GABA-ергическими властивостями і не впливає на захоплення і метаболізм GABA.Попередні дослідження показали, що габапентин зв'язується з α2-δ-субодиницею вольтаж-залежних кальцієвих каналів і знижує потік іонів кальцію, що грає важливу роль у виникненні нейропатіческой болю. Іншими механізмами дії габапентину при нейропатіческой болю є: зменшення глутамат-залежної загибелі нейронів, збільшення синтезу GABA, пригнічення вивільнення моноамінових нейротрансмітерів групи. Габапентин у клінічно значимих концентраціях не зв'язується з рецепторами інших поширених препаратів або нейротрансмітерів, включаючи рецептори GABAA, GABAB, бензодіазепінові, глутамату, гліцину або N-метил-D-аспартату (NMDA). На відміну від фенітоїну та карбамазепіну габапентин не взаємодіє з натрієвими каналами in vitro. Габапентин частково послаблює ефекти агоніста глютаматных рецепторів N-метил-D-аспартату в деяких тестах in vitro, але тільки в концентрації більше 100 мкмоль, яка не досягається in vivo. Габапентин дещо зменшує викид моноаминовых нейтротрансмиттеров in vitro.

Режим дозування ГАПЕНТЕК®

Гапентек призначають внутрішньо незалежно від прийому їжі або разом з їжею. Якщо необхідно знизити дозу, відмінити препарат або замінити його на альтернативний засіб, це слід робити поступово, протягом щонайменше одного тижня.

При нейропатіческой болю дорослим призначають в початковій дозі 900 мг/добу в 3 прийоми рівними дозами; при необхідності, залежно від ефекту, дозу поступово збільшують до максимальної - 3.6 м/добу. Лікування можна починати з дози 900 мг/добу (по 300 мг 3 рази/добу) або протягом перших 3 днів дозу можна збільшувати поступово до 900 мг/добу за наступною схемою:

1 день - 300 мг препарату 1 раз/добу;

2 день - по 300 мг 2 рази/добу;

3 день - по 300 мг 3 рази/добу.

При парціальних судомах для дорослих і дітей віком старше 12 років ефективна доза - від 900 мг до 3.6 м/добу. Терапію можна розпочати з дози 300 мг 3 рази/добу в перший день або збільшувати поступово до 900 мг за схемою, описаною вище. В подальшому доза може бути збільшена максимально до 3.6 р/добу (розподілених на 3 рівних прийому). Відзначена добра переносимість препарату у дозах до 4.8 г/добу. Максимальний інтервал між дозами при триразовому прийомі препарату не повинна перевищувати 12 год, щоб уникнути поновлення судом.

Для дітей у віці 3-12 років початкова доза препарату варіює від 10 до 15 мг/кг/добу, кратність прийому - 3 рази/добу у рівних дозах, підвищення до ефективної дози проводиться приблизно протягом 3 днів. Ефективна доза у дітей у віці 5 років і старше становить 25-35 мг/кг/добу рівними дозами в 3 прийоми. Ефективна доза Гапентека у дітей у віці від 3 до 5 років становить 40 мг/кг/добу рівними дозами в 3 прийоми. Відзначена добра переносимість препарату в дозах до 50 мг/кг/добу при тривалому застосуванні. Максимальний інтервал між прийомом доз препарату не повинна перевищувати 12 год, щоб уникнути поновлення судом.

Немає необхідності контролювати концентрацію габапентину в плазмі. Гапентек можна застосовувати у комбінації з іншими протисудомними препаратами без урахування зміни його концентрації в плазмі або концентрації інших протисудомних препаратів у сироватці.

Пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується зниження дози Гапентека згідно таблиці:

*Добову дозу слід призначати в три прийоми.

**Призначають по 300 мг через день.

Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, які раніше не приймали Гапентек, рекомендується призначати його в насичуючому дозі 300-400 мг, а потім застосовувати по 200-300 мг кожні 4 год гемодіалізу.

Передозування ГАПЕНТЕК®

Симптоми: при одноразовому прийомі 49 р габапентину спостерігалися запаморочення, двоїння в очах, порушення мови, сонливість, летаргія, легка діарея.

Лікування: проведення симптоматичної терапії. Пацієнтам з нирковою недостатністю тяжкого ступеня може бути показано проведення гемодіалізу.

Побічні ефекти препарату ГАПЕНТЕК®

При лікуванні нейропатіческой болю

З боку травної системи: запор, діарея, сухість у роті, диспепсія, метеоризм, нудота, блювання, біль у животі.

З боку ЦНС: порушення ходи, амнезія, атаксія, сплутаність свідомості, запаморочення, гіпестезія, сонливість, порушення мислення, тремор, амбліопія.

З боку дихальної системи: задишка, фарингіт.

Дерматологічні реакції: шкірний висип.

Інші: випадкові травми, астенія, біль у спині, грипоподібний синдром, головний біль, інфекції, біль різної локалізації, периферичні набряки, підвищення маси тіла.

При лікуванні парціальних судом

Гапентек найчастіше застосовують у комбінації з іншими протисудомними засобами, тому встановити, який препарат викликав побічні ефекти (якщо такий зв'язок взагалі була), було неможливо.

З боку серцево-судинної системи: симптоми вазодилатації або підвищення АТ.

З боку травної системи: метеоризм, анорексія, гінгівіт, біль у животі, запор, захворювання зубів, діарея, диспепсія, збільшення апетиту, сухість у роті або глотці, нудота та/або блювання.

З боку системи кровотворення: пурпура (найчастіше її описували як синці, що виникали при фізичному травмі), лейкопенія.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, біль у спині, переломи, міалгія.