Застосування ДУЭЛЛИН®

— хвороба Паркінсона;

— синдром Паркінсона різної етіології (внаслідок енцефаліту, цереброваскулярних порушень, інтоксикації токсичними речовинами, в т. ч. монооксидом вуглецю або марганцем).

Фармакологічна дія ДУЭЛЛИН®

Комбінований протипаркінсонічний препарат, що представляє собою поєднання леводопи - метаболічного посередника дофаміну і карбідопи - інгібітора декарбоксилази ароматичних амінокислот.

Леводопа являє собою амінокислоту, що утворюється з L-тирозину під впливом ферменту тирозингидроксилазы. Допамін утворюється безпосередньо з леводопи за участю цитоплазматичного ферменту – декарбоксилази ароматичних L-амінокислот. Кінцевим результатом дії допаміну є пригнічення нейрональної активності в смугастому тілі головного мозку.

Леводопа швидко декарбоксилируется в периферичних тканинах, перетворюючись в допамін, який, однак, не проникає через ГЕБ.

Карбідопа інгібує процес декарбоксилювання леводопи в периферичних тканинах, при цьому не проникає через ГЕБ і не впливає на перетворення леводопи у допамін у ЦНС.

Таким чином, комбінація карбідопи і леводопи дозволяє збільшувати кількість леводопи, що надходить у головний мозок. При додатковому призначенні інгібіторів допа-декарбоксилази добову дозу леводопи можна зменшити на 70-80% при збереженні того ж клінічного результату. Введення карбідопи ніколи не призводить до повного пригнічення допа-декарбоксилази.

Режим дозування ДУЭЛЛИН®

Встановлюють індивідуально, залежно від вираженості клінічних проявів паркінсонізму. Середня добова доза карбідопи, необхідна для придушення периферичного перетворення леводопи, становить 70-100 мг. При призначенні більш ніж 200 мг карбідопи на добу подальшого посилення терапевтичного ефекту не відбувається.

При помірно виражених симптомах паркінсонізму початкова підтримуюча доза Дуэллина становить 100 мг/25 мг.

Можливе також комбінування трьох препаратів, наприклад, додаток дози Дуэллина 250 мг/25 мг будь-яким препаратом, що містить 100 мг леводопи.

Добова доза леводопи не повинна перевищувати 2 р.

Дуэллин у формі таблеток, що містять 100 мг леводопи та 10 мг карбідопи, призначають спочатку по 1 таб. 3 рази/добу. Для підтримуючої терапії дозу можна поступово збільшувати на 1/2 таб. в добу.

Таблетки 100 мг/10 мг призначають у тих випадках, коли необхідний прийом як мінімум 700 мг леводопи у добу при поліпшенні рухової активності. Це досягається прийомом декількох невеликих доз.Загальна денна доза може досягати 10-12 таб. залежно від тяжкості стану хворого.

При призначенні Дуэллина у формі таблеток, що містять 100 мг леводопи та 25 мг карбідопи, починати лікування слід з 1/2 таб./сут. Ця доза може поступово збільшуватися на 1/2 таб./сут. Середня доза на початку замісної терапії становить 1 таб. 2-3 рази/добу. При тяжкому перебігу захворювання дозу можна поступово підвищувати на 1/2-1 таб./добу до 8 таб./сут.

При застосуванні Дуэллина у формі таблеток, що містять 250 мг леводопи та 25 мг карбідопи, середня початкова доза становить по 1/2 таб. 2 рази/добу, у випадку необхідності її збільшують на 1/2 таб./сут.Як правило, на початку замісної терапії денна доза не повинна перевищувати 3 таб./добу (по 1 таб. 3 рази/добу).

Застосування Дуэллина у формі таблеток 250 мг/25 мг рекомендують на початку терапії важких випадків захворювання. Максимальна добова доза препарату при монотерапії у виняткових випадках може становити 8 таб. (по 1 таб. 8 разів/добу), однак застосування препарату у високих дозах (по 1 таб.6 разів/добу) слід проводити з великою обережністю.

При заміні леводопи на Дуэллин у разі, якщо призначається доза леводопи не перевищує 1.5 г/добу, рекомендують призначення таблеток Дуэллина 100 мг/25 мг або Дуэллина 100 мг/10 мг, по 1 таб. 3-4 рази/добу. Якщо ж призначається доза леводопи більше 1.5 м, рекомендують таблетки Дуэллина 250 мг/25 мг по 1 таб. 3-4 рази/добу.

При заміні препаратів, що містять леводопу та інші інгібітори допа-декарбоксилази, на Дуэллин лікування Дуэллином починають не раніше ніж через 12 год після останнього прийому попереднього протипаркінсонічного засобу. Доза Дуэллина значною мірою залежить від попередньої терапії. Кількість леводопи в Дуэллине і раніше призначуваного препараті повинно бути однаковим.

Таблетки Дуэллина приймають з невеликою кількістю їжі або після їди, не розжовують і запивають водою.

Передозування ДУЭЛЛИН®

Симптоми: спочатку артеріальна гіпертензія, а потім артеріальна гіпотензія, синусова тахікардія, сплутаність свідомості, збудження, анорексія, безсоння, занепокоєння. Можливий розвиток ортостатичної гіпотензії. Симптоми анорексії і безсоння можуть зберігатися протягом декількох днів.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля; при необхідності - симптоматична терапія в умовах стаціонару. Специфічного антидоту не існує.

Побічні ефекти препарату ДУЭЛЛИН®

З боку ЦНС: дискінезія (у т. ч. хореоатетоз), вогнищева дистонія, кривошия, синдром "включення-виключення" (при тривалому застосуванні), сонливість, седація, нервове напруження, запаморочення, атаксія, збудження, неспокій, судоми, кошмарні сновидіння, безсоння, психотичні реакції, галюцинації, депресія, параноїдальні стани, гипомания, підвищене лібідо, ейфорія, деменція.

З боку травної системи: анорексія, нудота, блювання, запор, біль в епігастрії, дисфагія, ерозивно-виразкові ураження ШКТ (у схильних пацієнтів).

З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, колапс, аритмія, тахікардія.

З боку органу зору: блефароспазм, мідріаз, диплопія.

З боку системи кровотворення: помірна лейкопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія.

З боку лабораторних показників: зміни рівнів глутаматоксалаттрансаминазы, глутаматпируватоксалазы, ЛФ, ЛДГ, азоту сечовини, білірубіну, йоду, зв'язаного з білком, а також зміна результатів реакції Кумбса.

Інше: збільшення маси тіла при тривалому застосуванні.

Побічні ефекти залежать від прийнятої дози та індивідуальної чутливості пацієнта. Побічні ефекти можуть бути усунені тимчасовим зниженням дози без перерви в лікуванні. Якщо подібні ефекти не проходять, то лікування припиняють поступово.