Застосування ДОСТИНЕКС®

— запобігання фізіологічної післяпологової лактації;

— придушення сталою післяпологової лактації;

— лікування порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією, включаючи такі функціональні розлади, як аменорея, олігоменорея, ановуляція і галакторея;

— пролактинсекретирующие аденоми гіпофіза (мікро - і макропролактиномы), ідіопатична гіперпролактинемія або синдром "порожнього" турецького сідла в поєднанні з гіперпролактинемією.

Фармакологічна дія ДОСТИНЕКС®

Агоніст допамінових рецепторів. Каберголін - допаминергическое похідне эрголина, характеризується вираженим і тривалим пролактинснижающим дією. Механізм дії пов'язаний з прямою стимуляцією допамінових D2-рецепторів лактотропных клітин гіпофіза. У дозах, що перевищують такі для зниження рівня пролактину в плазмі крові, має центральне допаминергическое дію, що зумовлена стимуляцією допамінових D2-рецепторів.

Зниження рівня пролактину в плазмі крові відзначається через 3 год після прийому Достинекса і зберігається протягом 7-28 днів у здорових добровольців і пацієнток з гіперпролактинемією і до 14-21 дня - у жінок в післяпологовому періоді. Пролактинснижающее дія є дозозалежним як відносно вираженості, так і тривалості дії.

Каберголін має строго виборчим дією і, отже, не впливає на базальну секрецію інших гормонів гіпофіза, а також кортизолу.

До фармакологічних впливів каберголіну, не пов'язаних з терапевтичним ефектом, стосується зниження АТ. При одноразовому застосуванні препарату максимальний гіпотензивний ефект відзначається протягом перших 6 год і є дозозалежним.

Режим дозування ДОСТИНЕКС®

Достинекс слід приймати внутрішньо, бажано під час прийому їжі.

Для запобігання лактації призначають препарат у дозі 1 мг (2 таб.) одноразово у перший день після пологів.

Для придушення сталою лактації призначають по 0,25 мг (1/2 таб.) 2 рази/добу протягом 2 днів (загальна доза-1 мг). З метою зниження ризику розвитку ортостатичної гіпотензії у лактуючих пацієнток одноразова доза Достинекса не повинна перевищувати 0.25 мг.

Для лікування порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією, препарат призначають у дозі 0.5 мг на тиждень в 1 або 2 прийоми (по 1/2 таб., наприклад, у понеділок і четвер). Підвищення тижневої дози слід проводити поступово - на 0,5 мг з інтервалом в 1 міс до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Середня терапевтична доза становить 1 мг на тиждень, але може коливатися в діапазоні від 0.25 мг до 2 мг на тиждень. Максимальна доза для пацієнток з гіперпролактинемією становить 4.5 мг на тиждень.

Залежно від переносимості тижневу дозу можна приймати одноразово або розділити на 2 і більше прийомів на тиждень. Розподіл тижневої дози на декілька прийомів рекомендується при призначенні препарату в дозі більше 1 г в тиждень.

У пацієнтів з підвищеною чутливістю до допаминергическим препаратів ймовірність розвитку побічних явищ можна зменшити, почавши терапії Достинексом в низькій дозі (по 0.25 мг 1 раз на тиждень), з подальшим поступовим її збільшенням до досягнення терапевтичної дози. Для поліпшення переносимості препарату при появі виражених побічних явищ можливе тимчасове зниження дози з подальшим поступовим її збільшенням, наприклад, на 0.25 мг на тиждень кожні 2 тижні.

Передозування ДОСТИНЕКС®

Симптоми: нудота, блювання, диспептичні розлади, ортостатична гіпотензія, сплутаність свідомості/психоз або галюцинації.

Лікування: слід проводити заходи, спрямовані на виведення невсосавшегося препарату (промивання шлунка) і на підтримку ПЕКЛО. Рекомендується призначення антагоністів допаміну.

Побічні ефекти препарату ДОСТИНЕКС®

У ході клінічних досліджень із застосуванням Достинекса для запобігання та пригнічення фізіологічної лактації побічні дії відзначалися приблизно у 14% жінок; при лікуванні порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією, частота побічних явищ становила 68%.

Побічні явища виникали, в основному, протягом перших двох тижнів терапії і в більшості випадків зникали по мірі продовження терапії або через кілька днів після відміни Достинекса. За ступенем тяжкості побічні явища були слабо або помірно вираженими і носили дозозалежний характер.Принаймні, одноразово в ході терапії важкі побічні явища відмічались у 14% пацієнтів; з-за побічних явищ лікування було припинено у 3% пацієнтів.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття; рідко - ортостатична гіпотензія (при тривалому застосуванні гіпотензивну дію); безсимптомне зниження АТ протягом перших 3-4 днів після пологів (систолічного - більш ніж на 20 мм рт.ст., діастолічного - більш ніж на 10 мм рт.ст.).

З боку травної системи: нудота, блювання, болі в епігастральній ділянці, біль у животі, запор, гастрит, диспепсія.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення/вертиго, головний біль, підвищена стомлюваність, сонливість, депресія, астенія, парестезії, непритомність.

Лабораторні показники: у жінок з аменореєю зниження рівня гемоглобіну протягом перших місяців після відновлення менструації.

Інші: мастодиния, носова кровотеча, "припливи" крові до шкіри обличчя, транзиторна геміанопсія, спазми судин пальців, судоми м'язів нижніх кінцівок.

При тривалій терапії з застосуванням Достинекса відхилення від норми стандартних лабораторних показників спостерігалося рідко; у жінок з аменореєю спостерігалося зниження рівня гемоглобіну протягом перших кількох місяців після відновлення менструації.

У постмаркетинговому дослідженні зареєстровані наступні побічні реакції, пов'язані із застосуванням каберголіну: алопеція, підвищення активності КФК в крові, манії, диспное, набряк, фіброз, порушення функції печінки, відхилення показників функції печінки, реакції підвищеної чутливості, висипання, респіраторні порушення, дихальна недостатність, вальвулопатия.

Протипоказання препарату ДОСТИНЕКС®

— дитячий та підлітковий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені);

— підвищена чутливість до каберголину або інших компонентів препарату, а також до будь-яких алкалоїдів ріжків.

З обережністю застосовують препарат при артеріальній гіпертензії, що виникла при вагітності (прееклампсія, післяпологова артеріальна гіпертензія), тяжких серцево-судинних захворюваннях, синдромі Рейно, пептичній виразці, шлунково-кишкових кровотечах, важкої печінкової недостатності (рекомендуються більш низькі дози), важких психотичних або когнітивних порушень (у т. ч.в анамнезі), симптомах порушення функції серця і дихання внаслідок фіброзних змін або наявності таких станів в анамнезі, одночасне застосування з препаратами, що чинять гіпотензивну дію (із-за ризику розвитку ортостатичної гіпотензії).