Застосування ДОПЕГІТ®

— артеріальна гіпертензія.

Фармакологічна дія ДОПЕГІТ®

Антигіпертензивний препарат, що чинить вплив на центральні механізми регуляції артеріального тиску.Проникає через ГЕБ; метаболізується з утворенням альфа-метилнорадреналина, який надає гіпотензивний ефект через кілька механізмів:

- зниження симпатичного тонусу шляхом стимуляції центральних гальмівних пресинаптичних α2-рецепторів;

- заміщення ендогенного допаміну на допамінергічних нервових закінченнях - як помилкового нейромедіатора;

- зниження активності реніну плазми крові і ЗПОС;

- пригнічення ферменту допа-декарбоксилази, що призводить до зниження синтезу норадреналіну, дофаміну, серотоніну і концентрації норадреналіну і адреналіну в тканинах.

Метилдопа не чинить прямого впливу на функцію серця, не знижує серцевий викид, не викликає рефлекторну тахікардію, а також не знижує швидкість клубочкової фільтрації, нирковий кровотік, фільтровану фракцію. У деяких випадках знижується ЧСС. Знижує артеріальний тиск як у положенні лежачи, так і стоячи, лише в рідкісних випадках спричиняє ортостатичну гіпотензію.

Максимальне зниження артеріального тиску настає через 4-6 год після прийому внутрішньо і триває 12-24 год Після повторного прийому максимальний гіпотензивний ефект розвивається протягом 2-3 днів. Після відміни препарату АТ повертається до вихідного рівня протягом 1-2 днів.

Режим дозування ДОПЕГІТ®

Таблетки принмают внутрішньо до або після їжі. Режим дозування встановлюють індивідуально.

Дорослим призначають у перші 2 дні по 250 мг (1 таб.) 2-3 рази/добу, потім добову дозу поступово збільшують або зменшують (кожні 2 дні на 250 мг) залежно від вираженості зниження АТ. Для зменшення вираженості седативного ефекту спочатку збільшують вечірню дозу. Підтримуюча доза становить 500 - 2000 мг/добу в 2-4 прийоми.

Максимальна добова доза становить 2 р. Якщо при прийомі препарату у дозі 2 г/добу не спостерігається ефективне зниження артеріального тиску, рекомендується застосовувати Допегит в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами.

При досягненні необхідного стабільного гіпотензивного ефекту добову дозу поступово зменшують (кожні 2 дні на 250 мг) до підтримуючої, мінімальної ефективної дози.

Після 1-3 місяців лікування може розвинутися толерантність. Ефективний контроль АТ можна відновити додаванням діуретика або підвищенням дози Допегита.

Для пацієнтів літнього віку початкова доза повинна бути як можна нижче, не більше 250 мг 2 рази/добу, оскільки у них частіше виникає седативний ефект. При необхідності дозу можна підвищувати кожні 2 дні до максимальної добової дози 2 г, яку перевищувати не можна.

Пацієнтам з порушенням функції нирок потрібна корекція дози. При нирковій недостатності легкого ступеня (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) > 50 мл/хв) слід витримувати інтервал між прийомами 8 год, при нирковій недостатності середнього ступеня (СКФ =10-50 мл/хв)інтервал повинен бути 8-12 год, а при нирковій недостатності тяжкого ступеня (СКФ < 10 мл/хв) - 12-24 ч.

Оскільки метилдопа видаляється при гемодіалізі, після цієї процедури пацієнт повинен прийняти додаткову дозу 250 мг щоб уникнути підвищення АТ.

Рекомендована початкова доза Допегита у дітей становить 10 мг/кг маси тіла/добу в 2-4 прийоми. При необхідності добову дозу можна поступово підвищувати (до максимальної 65 мг/кг маси тіла), з інтервалами не менше двох днів.

Передозування ДОПЕГІТ®

Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія, виражена брадикардія, слабкість, сонливість, загальмованість, тремор, запаморочення, запор, метеоризм, діарея, нудота, блювання, атонія кишечнику.

Лікування: промивання шлунка, стимулювання блювання, вжиті незабаром після прийому препарату, можуть зменшити кількість всмокталася препарату. Необхідний контроль ЧСС, ОЦК, електролітного балансу, функції кишечника і нирок, а також головного мозку. При необхідності можна вводити симпатоміметики (наприклад, епінефрин).

Побічні ефекти препарату ДОПЕГІТ®

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: на початку курсу лікування або після підвищення дози - минуща сонливість, головний біль і слабкість; можливо - парестезії, запаморочення, тривожність, депресія, психоз (легкий і минущий), нічні кошмари, рідко - хвороба паркінсона, хореоатетоз, симптоми недостатності мозкового кровообігу (можливо, пов'язані з артеріальною гіпотензією), периферичний парез лицьового нерва.

З боку серцево-судинної системи: посилення стенокардії, загострення симптомів хронічної серцевої недостатності, синусова брадикардія, зниження чутливості каротидного синуса, ортостатична гіпотензія, периферичні набряки, збільшення маси тіла, рідко - міокардит, перикардит.

З боку травної системи: панкреатит, коліт, блювання, діарея, запалення слинних залоз, виразка або почорніння мови, нудота, запор, метеоризм, сухість у роті, жовтяниця, гепатит, холестаз, підвищення активності печінкових ферментів.

З боку органів кровотворення: пригнічення кісткового мозку, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, позитивний тест на антиядерні антитіла, LE-клітини, ревматоїдний фактор, позитивний тест Кумбса; рідко - оборотна лейкопенія і тромбоцитопенія, аутоімунна гемолітична анемія.

Алергічні реакції: васкуліт, симптоми, що нагадують ВКВ, лихоманка, еозинофілія, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), екзантема.

З боку ендокринної системи: гіперпролактинемія, гінекомастія, галакторея.

З боку статевої системи: аменорея, зниження потенції та/або лібідо.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія.

З боку дихальної системи: закладеність носа.

Інші: підвищення залишкового азоту крові.

Протипоказання препарату ДОПЕГІТ®

— гострий гепатит, цироз печінки;

— захворювання печінки в анамнезі (на тлі прийому метилдопи);

— супутня терапія інгібіторами МАО;

— депресія;

— гемолітична анемія;

— гострий інфаркт міокарда;

— феохромоцитома;

— підвищена чутливість до препарату.

З обережністю слід призначати препарат при нирковій недостатності (потрібна корекція дози), диэнцефальном синдромі, пацієнтам літнього віку і дітям.