Застосування КО-ДИОВАН®

— артеріальна гіпертензія.

Фармакологічна дія КО-ДИОВАН®

Антигіпертензивний препарат, до складу якого входять антагоніст рецепторів ангіотензину II і тіазидний діуретик.

Активним гормоном ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) є ангіотензин ІІ, що утворюється з ангіотензину і за участю АПФ. Ангіотензин ІІ зв'язується зі специфічними рецепторами, розташованими на клітинних мембранах у різних тканинах. Він має широкий спектр фізіологічних ефектів, що включають в першу чергу як безпосередню, так і опосередковану участь у регулюванні артеріального тиску. Будучи потужним судинозвужувальну речовиною, ангіотензин II викликає прямий пресорний відповідь. Крім того, він стимулює секрецію альдостерону і сприяє затримці натрію.

Валсартан - активний і специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ, призначений для прийому всередину. Він діє вибірково на рецептори підтипу AT1, які є відповідальними за відомі ефекти ангіотензину II. Збільшені сироваткові рівні ангіотензину II внаслідок блокади AT1-рецепторів валсартаном можуть стимулювати вільні AT2-рецептори, що врівноважує ефект AT1-рецепторів.Скільки-небудь вираженої агонистической активності AT1-рецепторів валсартан не проявляє.Спорідненість валсартану до АТ1-рецепторів приблизно у 20 000 разів вище, ніж до AT2-рецепторів.

Валсартан не пригнічує АПФ, відомий також під назвою кининазы ІІ, який перетворює ангіотензин I в ангіотензин ІІ і руйнує брадикінін. Не спостерігається яких-небудь побічних ефектів, зумовлених брадикініном. У клінічних дослідженнях, в яких валсартан порівнювався з інгібітором АПФ, частота випадків сухого кашлю була достовірно (р<0.05) нижче у хворих, які отримували валсартан, ніж у хворих, які одержували інгібітор АПФ (2.6% проти 7.9% відповідно).У клінічному дослідженні, що включало хворих, у яких раніше при лікуванні інгібітором АПФ, розвивався сухий кашель, при лікуванні валсартаном це ускладнення було відзначено у 19.5% випадків, а при лікуванні тіазидним діуретиком - у 19% випадків; у той час як у групі хворих, які отримували лікування інгібітором АПФ, кашель спостерігався у 68.5% випадків (р<0.05). Валсартан не вступає у взаємодію і не блокує рецептори інших гормонів або іонні канали, що мають важливе значення для регуляції функцій серцево-судинної системи.

При лікуванні валсартаном хворих з артеріальною гіпертензією відзначається зниження артеріального тиску, що не супроводжується зміною частоти серцевих скорочень.

Після призначення разової дози препарату у більшості хворих початок антигіпертензивної дії відмічається в межах 2 год, а максимальне зниження артеріального тиску досягається в межах 4-6 год Після прийому препарату, антигіпертензивний ефект зберігається більше 24 год. При повторних призначеннях препарату максимальне зниження АТ, незалежно від прийнятої дози, зазвичай досягається протягом 2-4 тижнів і утримується на досягнутому рівні в ході тривалої терапії. При комбінуванні з гідрохлоротіазидом досягається достовірне додаткове зниження артеріального тиску.

Точкою дії тіазидних діуретиків є корковий відділ дистальних звивистих ниркових канальців, де розташовані високо чутливі до дії діуретиків рецептори і де відбувається пригнічення транспорту іонів натрію і хлору. Механізм дії тіазидів пов'язаний з пригніченням насоса Na+Cl-, що, очевидно, відбувається за рахунок конкуренції за місця транспорту Cl-. В результаті цього екскреція іонів натрію і хлору збільшується приблизно однаково. Внаслідок діуретичної дії спостерігається зменшення об'єму циркулюючої плазми, внаслідок чого підвищується активність реніну, секреція альдостерону, виведення з сечею калію і, отже, зниження концентрації калію в сироватці. Взаємозв'язок між реніном і альдостероном опосередковується ангіотензином ІІ, тому призначення антагоніста рецепторів ангіотензину ІІ зменшить втрату калію, пов'язану із застосуванням тіазидного діуретика.

Режим дозування КО-ДИОВАН®

Ко-Диован призначають по 1 таб. 1 раз/добу щодня. Залежно від клінічної ситуації рекомендована добова доза становить 1 таблетку 80/12.5 мг або 1 таблетку 160/12.5 мг. При необхідності призначають по 1 таблетці 160/25 мг.

Пацієнтам з слабко чи помірно вираженими порушеннями функції нирок (КК>30 мл/хв) змін дози препарату не потрібно.

Пацієнтам з слабко чи помірно вираженою печінковою недостатністю небіліарного ґенезубез супутніх явищ холестазу також не потрібно змінювати дозу препарату.

Передозування КО-ДИОВАН®

Симптоми: хоча в даний час відомості про передозування Ко-Диована відсутні, основним проявом, яке можна було б очікувати, є виражена артеріальна гіпотензія.

Лікування: якщо препарат був прийнятий нещодавно, слід викликати блювання. При гіпотензії звичайним методом терапії є внутрішньовенне введення фізіологічного розчину.

Валсартан не можна вивести з організму за допомогою гемодіалізу через його значне зв'язування з білками плазми. У той же час для виведення з організму гідрохлортіазиду гемодіаліз ефективний.

Побічні ефекти препарату КО-ДИОВАН®

Небажані явища мали в цілому слабовиражений і минущий характер.

Дані, наведені в таблиці, ґрунтуються на результатах 3 контрольованих досліджень. У ці дослідження було включено 2159 хворих, з яких 2066 отримували валсартан у комбінації з гідрохлоротіазидом.Загальна частота небажаних явищ, що спостерігалися при застосуванні Ко-Диована, була такою ж, як і при застосуванні плацебо.