Застосування ДИРОТОН

— артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами);

— хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії для лікування хворих, які приймають препарати наперстянки та/або діуретики);

— гострий інфаркт міокарда (перші 24 години зі стабільними показниками гемодинаміки для підтримання цих показників і профілактики дисфункції лівого шлуночка і серцевої недостатності);

— діабетична нефропатія (для зниження альбумінурії у пацієнтів з інсулінзалежним цукровим діабетом при нормальному тиску і у пацієнтів з інсулінонезалежний цукровий діабет з артеріальною гіпертензією).

Фармакологічна дія ДИРОТОН

Інгібітор АПФ, зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну, збільшує синтез простагландинів. Знижує ОПСС, АТ, переднавантаження, тиск в легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові і підвищення толерантності міокарда до навантажень у хворих з хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються дією на тканинні ренін-ангиотензиновые системи.При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда і стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда.

Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у хворих хронічною серцевою недостатністю, уповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у хворих, які перенесли інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності.

Початок дії препарату - через 1 год, досягає максимуму через 6-7 год і зберігається протягом 24 год. Тривалість ефекту залежить також від величини прийнятої дози. При артеріальній гіпертензії ефект відзначається в перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 місяці. При різкій відміні препарату не спостерігали вираженого підвищення артеріального тиску.

Диротон зменшує альбумінурію. У хворих з гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у хворих цукровим діабетом і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.

Режим дозування ДИРОТОН

Препарат приймають внутрішньо 1 раз/добу, в ранкові години, при всіх показаннях, до або після їжі, завжди приблизно в один і той же час доби.

При есенціальній гіпертензії хворим, не отримують інші антигіпертензивні засоби, призначають по 10 мг 1 раз/добу. Звичайна добова підтримуюча доза - 20 мг. Максимальна добова доза - 40 мг.

Повний ефект розвивається зазвичай через 2-4 тижні від початку лікування, що слід врахувати при збільшенні дози. При недостатньому клінічному ефекті можливе комбінування препарату з іншими гіпотензивними засобами.

Якщо пацієнт отримував попереднє лікування діуретиками, то їх прийом слід припинити за 2-3 дні до початку застосування Диротона. Якщо неможливо відмінити діуретики, початкова доза Диротона не повинна перевищувати 5 мг/добу. У цьому випадку після прийому першої дози рекомендується лікарський контроль протягом декількох годин (максимум дії досягається приблизно через 6 год), оскільки може виникнути виражене зниження АТ.

При реноваскулярной гіпертензії або інших станах з підвищеною активністю ренін-ангіотензин-альдостеронової системи також доцільно призначати більш низьку початкову дозу – 2.5-5 мг/добу під посиленим лікарським контролем (контроль АТ, функції нирок, концентрації калію в сироватці крові).Підтримуючу дозу слід визначити залежно від динаміки артеріального тиску.

При нирковій недостатності з огляду на те, що лізиноприл виділяється нирками, початкова доза повинна бути визначена залежно від кліренсу креатиніну, а потім відповідно до реакції слід встановити підтримуючу дозу в умовах частого контролю функції нирок, концентрації калію і натрію в сироватці крові.

При хронічній серцевій недостатності початкова доза - 2.5 мг 1 раз/добу, яку можна збільшити до звичайної підтримуючої добової дози 5-20 мг. Добова доза не повинна перевищувати 20 мг.

При гострому інфаркті міокарда (у складі комбінованої терапії) в першу добу призначають 5 мг, потім - 5 мг через добу, 10 мг - через двоє діб і потім 10 мг 1 раз/добу. У хворих з гострим інфарктом міокарда препарат слід застосовувати протягом не менше 6 тижнів. На початку лікування або протягом перших 3-х діб після гострого інфаркту міокарда у хворих з низьким систолічним АТ (≤120 мм рт.ст.)препарат слід призначати в дозі 2.5 мг. У разі зниження АТ (систолічний АТ ≤100 мм рт.ст.) на тлі прийому Диротона добову дозу в 5 мг можна тимчасово знизити до 2.5 мг. У разі тривалого вираженого зниження АТ (систолічний АТ <90 мм рт.ст.понад 1 год), лікування Диротоном слід припинити.

При діабетичній нефропатії у пацієнтів з інсулінзалежним цукровим діабетом Диротон застосовується в дозі 10 мг 1 раз/добу. При необхідності дозу можна підвищити до 20 мг 1 раз/добу з метою досягнення значень діастолічного АТ нижче 75 мм рт.ст. у положенні сидячи. Пацієнтам з інсуліннезалежний цукровий діабет препарат призначають у тій же дозі, з метою досягнення значень діастолічного АТ нижче 90 мм рт.ст. у положенні сидячи.

Передозування ДИРОТОН

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску.

Лікування: при необхідності проводять симптоматичну терапію (в/в введення рідини, контроль і нормалізація артеріального тиску, водно-електролітного балансу).

Лізиноприл може бути виведений з організму за допомогою діалізу.

Побічні ефекти препарату ДИРОТОН

З боку ЦНС: часто - запаморочення, головний біль (5-6%), слабкість; інколи - підвищена стомлюваність, сонливість, судомні посмикування м'язів кінцівок і губ; рідко - астенічний синдром, лабільність настрою, сплутаність свідомості, зниження потенції.

З боку травної системи: діарея (3%), нудота, блювання (1-3%), сухість у роті, анорексія, диспепсія, зміни смаку, біль у животі, панкреатит, гепатоцелюлярна або холестатична жовтяниця, гепатит.

З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, біль у грудях (1-3%); іноді - виражене зниження АТ, серцебиття, тахікардія, інфаркт міокарда, цереброваскулярный інсульт у хворих з підвищеним ризиком захворювання, внаслідок вираженого зниження АТ.

З боку імунної системи: (0.1%) ангіоневротичний набряк (обличчя, губи, язик, гортань або надгортанник, верхні і нижні кінцівки); рідко - синдром, що включає прискорення ШОЕ, артралгию й появу антинуклеарних антитіл.

З боку системи кровотворення: іноді - лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, при тривалому лікуванні - невелике зниження концентрації гемоглобіну та гематокриту, еритроцитопенія.

З боку дихальної системи: сухий кашель (3%).

З боку сечовидільної системи: рідко (<1%) - порушення функції нирок, олігурія, анурія, гостра ниркова недостатність, уремія, протеїнурія.

Дерматологічні реакції: шкірний висип (1-3%); рідко (<1%) - кропив'янка, підвищене потовиділення, шкірний свербіж, алопеція.

З боку лабораторних показників: іноді (>1%) - гіперкаліємія, азотемія, гіперурикемія, гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових ферментів (особливо при наявності в анамнезі захворювань нирок, цукрового діабету і реноваскулярной гіпертензії).

Інші: рідко (<1%) - міалгія, гарячка, порушення розвитку плоду.