Застосування БЕТАМЕТАЗОН ДИНАТРІЮ ФОСФАТ + БЕТАМЕТАЗОН ДИПРОПІОНАТ

— шок (опіковий, травматичний, операційний, токсичний, кардіогенний) при неефективності іншої терапії;

— алергічні реакції (гострі, важкі форми), гемотрансфузионный шок, анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції;

— набряк мозку (в т. ч. на тлі пухлини мозку або пов'язаний з хірургічним втручанням, променевою терапією або травмою голови);

— бронхіальна астма (важка форма), астматичний статус;

— системні захворювання сполучної тканини (СЧВ, ревматоїдний артрит);

— гостра надниркова недостатність;

— тиреотоксичний криз;

— гострий гепатит, печінкова кома;

— отруєння прижигающими рідинами (зменшення запальних явищ і попередження рубцевих звужень).

Фармакологічна дія БЕТАМЕТАЗОН ДИНАТРІЮ ФОСФАТ + БЕТАМЕТАЗОН ДИПРОПІОНАТ

ГКС, гальмує вивільнення інтерлейкіну-1, інтерлейкіну-2, інтерферону гамма з лімфоцитів та макрофагів.Надає протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову, антитоксичну та імунодепресивну дію.

Пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ і бета-липотропина, але не знижує рівень циркулюючого бета-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ і ФСГ.

Підвищує збудливість ЦНС, знижує кількість лімфоцитів та еозинофілів, збільшує кількість еритроцитів (стимулює вироблення эритропоэтинов).

Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами і утворює комплекс, що проникає в ядро клітини, стимулює синтез мРНК; остання індукує утворення білків, у т. ч. липокортина, що опосередковують клітинні ефекти. Липокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти та пригнічує синтез эндоперекисей, простагландинів, лейкотрієнів, які сприяють процесам запалення, алергії.

Білковий обмін: зменшує кількість білка в плазмі (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках, посилює катаболізм білка у м'язовій тканині.

Ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот і ТГ, перерозподіляє жир (накопичення жиру переважно в області плечового пояса, обличчя, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії.

Вуглеводний обмін: збільшує всмоктування вуглеводів з ШЛУНКОВО-кишкового тракту; підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки в кров; підвищує активність фосфоэнолпируваткарбоксилазы і синтез амінотрансфераз, що призводять до активації глюконеогенезу.

Водно-електролітний обмін: затримує натрій і воду в організмі, стимулює виведення калію, знижує абсорбцію кальцію з ШЛУНКОВО-кишкового тракту, "вимиває" кальцій з кісток, підвищує виведення нирками.

Протизапальний ефект пов'язаний з пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення; индуцированием освіти липокортина і зменшення кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран і мембран органел (особливо лізосомальних).

Протиалергічний ефект розвивається в результаті пригнічення синтезу і секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення із сенсибілізованих опасистих клітин і базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин, T - і B-лімфоцитів, опасистих клітин, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму.

При ХОЗЛ дія ґрунтується головним чином на гальмуванні запальних процесів, пригніченні розвитку або попередження набряку слизових оболонок, гальмуванні еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів, відкладенні в слизовій оболонці бронхів циркулюючих імунних комплексів, а також гальмуванні ерозії і десквамації слизової оболонки. Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатомиметикам, знижує в'язкість слизу за рахунок пригнічення або скорочення її продукції.

Протишокову і антитоксичну дію пов'язано з підвищенням артеріального тиску (за рахунок збільшення концентрації циркулюючих катехоламінів та відновлення чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротекторні властивостями, активацією ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі ендо - та ксенобіотиків.

Імунодепресивний ефект зумовлений гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіну-1, інтерлейкіну-2, інтерферону гамма) з лімфоцитів і макрофагів.

Пригнічує синтез і секрецію АКТГ і вдруге - синтез ендогенних ГКС. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини.

Бетаметазону динатрію фосфат легко розчинним з'єднанням, яке добре абсорбується після парентерального введення у тканини і забезпечує швидкий ефект.

Бетаметазону дипропіонат має більш повільну абсорбцію. Комбінуванням цих солей можливе створення лікарських засобів як з короткочасним (але швидким), так і тривалою дією. Залежно від способу застосування (в/в, в/м, внутриартикулярно, периартикулярно, в/к) досягається загальний або місцевий ефект.

Режим дозування БЕТАМЕТАЗОН ДИНАТРІЮ ФОСФАТ + БЕТАМЕТАЗОН ДИПРОПІОНАТ

Спосіб введення та режим дозування залежить від тяжкості і характеру захворювання.

Бетаметазону динатрію фосфат вводять в/в струминно (повільно) або краплинно, разова доза - 4-8 мг (1-2 мл), при необхідності - до 20 мг; підтримуюча доза - 2-4 мг. Інфузійний розчин розводять 0.9% розчині натрію хлориду або розчині декстрози. Готують безпосередньо перед застосуванням.Невикористані розчини зберігають в холодильнику не більше 24 год.

Бетаметазону дипропіонат вводять глибоко в/м, в початковій дозі 4-8 мг при важких захворюваннях (ВКВ, астматичний статус). Для дітей у віці від 1 до 5 років початкова доза становить 2 мг, 6-12 років - 4 мг. Для профілактики гиалиново-мембранозної хвороби новонароджених при проведенні передчасних пологів - в/м, 8 мг за 48-72 год до пологів (мінімум за 24 год), ін'єкція повторюється через 24 год.

Внутриартикулярно і периартикулярно: дуже великі суглоби (тазові) - 4-8 мг, великі суглоби (колінний, гомілковостопний, плечовий) - 4 мг, середні суглоби (ліктьовий, зап'ястний) - 2-4 мг, дрібні суглоби (міжфалангові, грудинно-ключичный, метакарпофаланговый) - 1-2 мг (0.25-0.5 мл).

В/к або внутрираневое введення для лікування шкірних захворювань - 0.2 мл/кв. см, але не більше 4 мг/тиж.

Місцева інфільтрація: при бурситі - 1-2 мг (при гострій формі до 8 мг), при синовіальній кісті і сини - 1-2 мг, при тендините - 2 мг, при міозиті, фиброзите, перитендините, періартікулярно запаленнях - 2-4 мг; введення повторюють кожні 1-2 тижні.

Субкон'юнктивально при необхідності вводять 2 мг.

Передозування БЕТАМЕТАЗОН ДИНАТРІЮ ФОСФАТ + БЕТАМЕТАЗОН ДИПРОПІОНАТ

Симптоми: нудота, блювота, розлади сну, ейфорія, збудження, депресія. При тривалому застосуванні у високих дозах - остеопороз, затримка рідини в організмі, підвищення артеріального тиску і інші симптоми гіперкортицизму (включаючи синдром Іценко-Кушинга), вторинна надниркова недостатність.

Лікування: на фоні поступової відміни препарату, підтримання життєво важливих функцій, корекція електролітного балансу, антациди, фенотіазини, препарати літію; при синдромі Іценко-Кушинга - аміноглу-тетимід.

Побічні ефекти препарату БЕТАМЕТАЗОН ДИНАТРІЮ ФОСФАТ + БЕТАМЕТАЗОН ДИПРОПІОНАТ

Частота розвитку і вираженість побічних ефектів залежать від тривалості застосування, величини використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення.

З боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, "стероїдний" цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (місяцеподібне обличчя, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску, дисменорея, аменорея, міастенія, стриї), затримка статевого розвитку у дітей.

З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, "стероїдна" виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка; рідко - підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ.

З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення вираженості хронічної серцевої недостатності, зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда - розповсюдження вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза.

З боку нервової системи: делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або неспокій, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми.

З боку органів чуття: раптова втрата зору (при парентеральному введенні в області голови, шиї, носових раковин, шкіри голови можливе відкладення кристалів препарату в судинах ока), задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм.

З боку обміну речовин: підвищене виведення кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний азотистий баланс (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення. Обумовлені минералокортикостероидной активністю - затримка рідини та натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість і стомлюваність).