Застосування ДИНАСТАТ

— гостра біль;

— для запобігання або зменшення післяопераційних болів;

— для зменшення потреби в опіоїдних анальгетиках.

Фармакологічна дія ДИНАСТАТ

НПЗП. Селективний інгібітор ЦОГ-2. Після введення препарату Династат його діюча речовина парекоксиб швидко гідролізується з утворенням вальдекоксиба.

Механізм дії вальдекоксиба пов'язаний з інгібуванням синтезу простагландинів з участю циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). Вальдекоксиб діє як вибірковий інгібітор ЦОГ-2 щодо простагландинів як периферичного, так і центрального дії; при цьому він не інгібує ЦОГ-1 і практично не робить впливу на залежні від ЦОГ-1 фізіологічні процеси в тканинах, особливо в слизовій оболонці шлунка і кишечника, а також не впливає на агрегацію тромбоцитів та час кровотечі.Завдяки виборчому дії на ЦОГ-2 і відсутності впливу на ЦОГ-1 частота утворення ендоскопічно підтверджених виразок та ерозій шлунка і дванадцятипалої кишки при застосуванні Династата нижче, ніж на тлі неселективних НПЗП.

Режим дозування ДИНАСТАТ

Династат може призначатися в/в або в/м як одноразово, так і у вигляді регулярних повторних ін'єкцій або по мірі необхідності. Після початку терапії доза повинна коригуватися залежно від реакції пацієнта.Є досвід застосування препарату протягом 7 днів.

При гострого болю рекомендована разова початкова доза становить 40 мг в/в або в/м введення.Потім, при необхідності, можна продовжувати введення кожні 6-12 год по 20-40 мг; при цьому добова доза не повинна перевищувати 80 мг.

В/в болюсная ін'єкція може проводитися безпосередньо у вену або в трубку заздалегідь встановленої системи для в/в інфузій. В/м введення слід проводити повільно і глибоко в м'яз.

Для запобігання або зменшення післяопераційних болів препарат вводять у дозі 40 мг в/в або в/м (переважно в/в) за 45-30 хв до хірургічного втручання. Для підтримки аналгезії може знадобитися післяопераційне повторне введення препарату за схемою, описаною для лікування гострого болю.

Для зменшення потреби в опіоїдних анальгетиках Династат можна застосовувати у комбінації з опіоїдними анальгетиками за схемою, описаною для лікування гострого болю. Добова потреба в опиоидах знижується на 20-40% у разі їх одночасного призначення. Оптимальний ефект досягається, коли Династат вводять перед введенням препарату.

Пацієнтам літнього віку коригування дози, як правило, не потрібно. Однак у літніх пацієнтів з масою тіла менше 50 кг лікування слід починати з введення половини рекомендованої дози; при цьому максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг.

Пацієнтам з незначно вираженим порушенням функції печінки коригування дози зазвичай не потрібна. Пацієнтам з порушенням функції печінки середньої тяжкості препарат слід призначати з обережністю, введення починати з половини рекомендованої дози, а максимальну добову дозу слід знизити до 40 мг. Досвід застосування Династата у пацієнтів з тяжкими ураженнями печінки відсутня; тому призначення препарату таким пацієнтам не рекомендується.

При нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК <30 мл/хв) або станах, які спричиняють затримку рідини в організмі, парекоксиб слід призначати в найменшій рекомендованій дозі і ретельно моніторувати функцію нирок.

Правила приготування розчину для ін'єкцій

Для приготування розчину використовують 1 мл (для флаконів по 20 мг) або 2 мл (для флаконів по 40 мг) 0.9% розчину натрію хлориду д/в.

Також можуть використовуватися наступні розчинники: 5% розчин декстрози (глюкози) д/і, 5% розчин декстрози з 0.45% натрію хлоридом д/(розчин, приготовлений з використанням зазначених розчинників, є ізотонічним).

Використання розчинів Рінгера-лактату (Хартмана) д/чи Рінгера-лактату д/з 5% декстрозою для приготування розчину Династата не рекомендується, так як це призводить до випадання осаду.

Використання в якості розчинника стерильної води д/і також не рекомендується, оскільки отриманий в результаті розчин не буде ізотонічним.

Приготований розчин не можна охолоджувати або заморожувати.

Після розчинення Династат можна вводити в систему для в/в інфузій, що містить наступні розчинники: розчин натрію хлориду д/(0.9%), розчин декстрози д/і (5%), розчин Рінгера-лактату д/і, 5% розчин декстрози з 0.45% натрію хлоридом.

Введення розчину Династата в системи для в/в інфузій, що містять 5% розчин декстрози у Лактате-Рінгера або інші, не перераховані вище препарати, не рекомендується, оскільки це може спричинити випадання осаду.

Династат не слід змішувати з іншими препаратами.

Передозування ДИНАСТАТ

Одноразові дози до 200 мг парекоксиба вводилися в/в здоровим добровольцям без виникнення клінічно значущих побічних ефектів. Парекоксиб у дозі 50 мг вводився в/у 2 рази/добу (100 мг/добу) протягом 7 днів при цьому не виявлялося ознак токсичності.

Дані про клінічною симптоматикою передозування відсутні.

У разі підозри на передозування препарату Династат показано симптоматичне лікування. Діаліз навряд чи буде ефективний для виведення препарату, оскільки парекоксиб характеризується високим ступенем зв'язування з білками плазми.

Побічні ефекти препарату ДИНАСТАТ

З боку серцево-судинної системи: часто (≥1% і <10%) - зниження або підвищення артеріального тиску; іноді (≥0.1% та <1%) - брадикардія, цереброваскулярні розлади; рідко (<0.1%)- хронічна серцева недостатність.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часто - запаморочення, неспокій, безсоння, гіпестезія.

З боку органів чуття: іноді - біль у вухах.

З боку травної системи: часто - постэкстракционный луночковый альвеоліт, запор, метеоризм, диспепсія; іноді - сухість у роті, виразки та ерозії шлунка і дванадцятипалої кишки, підвищення активності АЛТ та ACT; рідко - гепатит.

З боку обміну речовин: часто - підвищення рівня креатиніну, гіпокаліємія; іноді - гіперглікемія, підвищення рівня азоту сечовини в крові.

З боку дихальної системи: часто - дихальна недостатність; іноді - фарингіт.

Дерматологічні реакції: часто - посилення потовиділення, свербіж; іноді - висип, післяопераційні ускладнення в місці рани (уповільнення загоєння рани);

З боку опорно-рухового апарату: іноді - артралгія.

З боку системи кровотворення: іноді - тромбоцитопенія.

З боку сечовидільної системи: іноді - олігурія; рідко - гостра ниркова недостатність.

Алергічні реакції: рідко - анафілактичний шок, бронхоспазм; на фоні застосування вальдекоксиба відзначалися ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, багатоформна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (ці реакції також не виключені і на тлі прийому парекоксиба).

Інші: часто - біль у спині, периферичні набряки, післяопераційна анемія, екхімози; іноді - астенія.

Місцеві реакції: іноді - біль у місці введення, патологічне виділення з дренажу, встановленого після операції, яка супроводжувалася розтином грудини, ранова інфекція (у т. ч. при операціях аортокоронарного шунтування).

Зазначені рідкісні серйозні побічні ефекти відзначалися на тлі прийому НПЗП і також не можуть бути повністю виключені для Династата.