Застосування БУДЕНИТ СТЕРИ-НЕБ

• Лікування бронхіальної астми (в якості базисної терапії; при недостатній ефективності бета-2-адреноміметиків; для зниження дози пероральних ГКС) у разі неефективності або неможливості використання будесонида в інгаляторі, нагнетающем препарат в дихальні шляхи або інгаляторі, що містить препарат у формі порошку;

• Лікування хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ).

Фармакологічна дія БУДЕНИТ СТЕРИ-НЕБ

Фармакодинаміка..

Глюкокортикостероїд (ГКС) з вираженою місцевою протизапальною та протиалергічною дією.Будесонид підвищує продукцію липокортина, що є інгібітором фосфоліпази А2, гальмує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез лейкотрієнів і простагландинів, зменшує запальну ексудацію і продукцію цитокінів, гальмує міграцію макрофагів, знижує вираженість процесів інфільтрації і грануляції, утворення субстанції хемотаксису (що пояснює ефективність при реакціях гіперчутливості уповільненого типу), гальмує вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення (реакція гіперчутливості негайного типу).

Будесонид відновлює чутливість пацієнта до бронходилататорам, дозволяючи зменшити частоту їх застосування, зменшує набряк слизової оболонки бронхів, продукцію слизу, утворення мокротиння і зменшує гіперреактивність дихальних шляхів. Підвищує мукоциліарний транспорт. Добре переноситься при тривалому лікуванні, не має мінералокортикоїдної активності.

Час початку терапевтичного ефекту після однієї інгаляції дози препарату становить кілька годин.Максимальний терапевтичний ефект досягається через 1-2 тижні після лікування. Будесонид ефективно запобігає напади бронхіальної астми фізичної напруги, але не купірує гострий напад бронхоспазму.

Фармакокінетика.

Після інгаляції будесонид швидко абсорбується. У дорослих системна біодоступність після інгаляції будесонида через небулайзер, становить приблизно 15% від загальної призначеної дози. Максимальна концентрація (Смах) у плазмі крові становить 3,5 нмоль/л і досягається через 30 хв після початку інгаляції. Зв'язування з білками плазми - 85-90%. Об'єм розподілу - 3 л/кг.

Будесонид піддається біотрансформації за участю мікросомальних ферментів печінки, в першу чергу ізоферменту CYP3A4. Основні метаболіти - 6-бета-гидроксибудесонид і 16-альфа-гидроксипреднизолон практично позбавлені біологічної активності (в 100 разів менше, ніж будесонид).Виводиться нирками у вигляді метаболітів - 70%, через кишечник - 10%. Системний кліренс інгаляційно введеного препарату - 0,5 л/хв. Системний кліренс метаболітів - 1,4 л/хв Період напіввиведення - 2-2,8 ч.

Режим дозування БУДЕНИТ СТЕРИ-НЕБ

Спосіб застосування та дози

Буденит Стери-Неб застосовують інгаляційно за допомогою інгаляторів - небулайзерів (див. розділ «Техніка використання» цієї інструкції).

Рекомендовані дози препарату у разі початку інгаляційної глюкокортикостероїдної терапії при тяжкому перебігу бронхіальної астми, а також на тлі зниження дози або скасування прийому пероральних глюкокортикостероїдів, наступні:

Дорослі (включаючи літніх) і діти старше 12 років: Зазвичай 1-2 мг два рази на добу. Підтримуюча доза становить 0.5-4 мг/добу.

Діти від 12 місяців до 12 років'. 0,25-0,5 мг два рази на добу. Підтримуюча доза складає 0.25-2 мг/добу.

Підтримуючу дозу необхідно підбирати індивідуально. При досягненні терапевтичного ефекту підтримуючу дозу необхідно зменшити до найменшої дози, при якій у пацієнта відсутні симптоми захворювання.

Дорослі (включаючи літніх) та діти від 12 років: 0,5-1 мг два рази на добу.,

Діти від 6 місяців до 12 років: 0,25-0,5 мг два рази на добу.

Таблиця перерахунку доз для пацієнтів, які отримують пероральні глюкокортикостероїди в перерахунку на будесонид

При необхідності досягнення додаткового терапевтичного ефекту, можна рекомендувати збільшення дози препарату Буденит Стери-Неб замість комбінації з пероральними ГКС (для зменшення ризику розвитку системних ефектів).

Передозування БУДЕНИТ СТЕРИ-НЕБ

При гострому передозуванні будесонидом клінічних проявів зазвичай не виникає.

Лікування - відміна препарату, інгаляція короткодействующих бронхорозширюючих коштів.

При тривалому застосуванні в дозах, що перевищують рекомендовані, може розвинутися системний глюкокортикостероидный ефект у вигляді гіперкортицизму і придушення функції надниркових залоз.

Побічні ефекти препарату БУДЕНИТ СТЕРИ-НЕБ

Часто (> або=1/100, <1/10): Подразнення і сухість слизової оболонки глотки, кандидозний стоматит, захриплість голосу, кашель, сухість слизової оболонки порожнини рота, неприємні смакові відчуття.

Рідко (> або = 1/10000, <1/1000): Нервозність, збудливість, депресія, порушення поведінки, реакції гіперчутливості негайного та уповільненого типу (включаючи висип, контактний дерматит, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм), поява шкірних крововиливів або витончення шкіри, головний біль, нудота, эзофагеальный кандидоз.

При інгаляційному лікуванні ГКС можуть виникнути системні ефекти, насамперед при тривалому лікуванні високими дозами. Ймовірність виникнення таких ефектів значно менше, ніж при лікуванні ГКС для прийому всередину. До можливих системним ефектам відноситься пригнічення надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кістки, катаракта і глаукома.

Препарат Буденит Стери-Неб містить 0,1 мг/мл динатрію эдетата, який може викликати бронхоспазм при концентраціях вище 1,2 мг/мл

Як і у випадку іншої інгаляційної терапії, може виникнути парадоксальний бронхоспазм із негайним посиленням задишки після введення дози. У разі виникнення важкої реакції необхідно призначити альтернативну терапію.

У деяких випадках виникає подразнення шкіри обличчя при використанні небулайзера з маскою. Для попередження подразнення після застосування маски шкіру обличчя необхідно промивати водою.