Застосування БОНДРОНАТ

— метастатичне ураження кісток з метою зниження ризику виникнення гіперкальціємії, патологічних переломів, зменшення болю, зниження потреби у проведенні променевої терапії при больовому синдромі та загрозі переломів;

— гіперкальціємія при злоякісних новоутвореннях.

Фармакологічна дія БОНДРОНАТ

Інгібітор кісткової резорбції, азотсодержащий бисфосфонат.

Надає специфічну селективну дію на кісткову тканину завдяки високій афінності до мінеральних компонентів кістки. Пригнічує активність остеокластів, знижує частоту скелетних ускладнень при злоякісних захворюваннях.

Ибандроновая кислота зменшує остеокласт-асоційоване вивільнення факторів росту пухлини, пригнічує поширення та інвазію клітин пухлини, проявляє синергічний ефект з таксанам in vitro. Ибандроновая кислота запобігає кісткову деструкцію, викликану блокадою функції статевих залоз, ретиноїдами, пухлинними процесами або введенням екстрактів пухлинної тканини in vivo.

У дозах, що значно перевищують фармакологічно ефективні, ибандроновая кислота не впливає на мінералізацію кісткової тканини.

При гіперкальціємії інгібуюча дія ибандроновой кислоти на індукований пухлиною остеоліз і, зокрема, на супутню пухлинного процесу гіперкальціємію супроводжується зниженням рівня кальцію в сироватці крові та екскреції кальцію з сечею. У більшості випадків вміст кальцію в крові нормалізується протягом 4-7 днів після введення препарату. Медіана часу до повторного підвищення сироваткового альбумін-корригированного кальцію до 3 ммоль/л - 18-26 днів.

Ибандроновая кислота попереджує розвиток нових і зменшує ріст вже наявних кісткових метастазів, що призводить до зниження частоти скелетних ускладнень, інтенсивності больового синдрому, потреби у проведенні променевої терапії та хірургічних втручань з приводу метастатичного процесу в кістках, тим самим приводячи до значного поліпшення якості життя пацієнтів.

Ибандроновая кислота дозозалежно інгібує пухлинний остеоліз, що визначається за допомогою маркерів кісткової резорбції (пиридинолин і дезоксипиридинолин).

Режим дозування БОНДРОНАТ

Бондронат у вигляді концентрату для приготування розчину для інфузій зазвичай застосовується в умовах стаціонару і вводиться в/в крапельно протягом 1-2 год, після попереднього розведення.

Концентрат для приготування розчину для інфузій розводять у 500 мл 0.9% розчину натрію хлориду або 5% розчину декстрози.

Таблетки приймають внутрішньо не менше ніж за 1 год до першого в цей день прийому їжі чи рідини (окрім чистої води) або інших лікарських засобів і харчових добавок. Таблетки слід проковтувати цілком, запиваючи склянкою (180-240 мл) чистої води в положенні стоячи або сидячи, і не лягати протягом 60 хв після прийому Бондроната. Таблетки не можна жувати або смоктати з-за можливого утворення орофарингеальных виразок. Не можна використовувати мінеральну воду з великим вмістом кальцію.

При метастатичному ураженні кісток препарат вводять в/в краплинно (протягом 1-2 год) в дозі 6 мг 1 раз на 3-4 тижні або приймають внутрішньо у дозі 50 мг 1 раз/добу, щоденно.

При гіперкальціємії, зумовленій злоякісними новоутвореннями, Бондронат застосовується тільки у вигляді 1-2 часових в/в інфузій. Терапію Бондронатом починають після адекватної гідратації 0.9% розчином натрію хлориду. Доза препарату залежить від ступеня тяжкості гіперкальціємії. У хворих з тяжкою гіперкальціємією (альбумін-коригований кальцій сироватки ≥ 3 ммоль/л або ≥12 мг/дл) одноразово вводять 4 мг. Хворим з помірною гіперкальціємією (альбумін-коригований кальцій сироватки < 3 ммоль/л або <12 мг/дл) - 2 мг. Максимальна разова доза складає 6 мг не призводить до посилення ефекту.

При недостатній ефективності першого введення або при рецидиві гіперкальціємії можливе повторне введення.

Концентрація альбумін-корригированного кальцію в сироватці в ммоль/л розраховується за формулою: Ca2+сироватки (ммоль/л) - [0.02 х альбумін(г/л)] + 0.8.

Концентрація альбумін-корригированного кальцію в сироватці в мг/дл розраховується за формулою: Ca2+сироватки (мг/дл) + 0.8 х [4 - альбумін(г/дл)].

Пацієнтам з порушенням функції печінки коригування дози не потрібно.

При легкого або середнього ступеня тяжкості порушень функції нирок (КК ≥ 30 мл/хв )коригування дози не потрібно. При вираженому порушенні функції нирок (КК < 30 мл/хв)рішення про застосування Бондроната повинно базуватись на індивідуальній оцінці співвідношення "ризик-користь" для конкретного пацієнта.

Пацієнтам літнього віку корекції дози не потрібно.

Даних про безпеку застосування Бондроната у формі таблеток у пацієнтів, які не можуть стояти або сидіти протягом 60 хв після прийому препарату, немає.

Передозування БОНДРОНАТ

Повідомлення про гостре передозування Бондроната немає. При передозуванні препарату, прийнятого внутрішньо, можливо посилення диспептичних явищ, поява печії, розвиток езофагіту, гастриту, виразок ШКТ.

Лікування: глюконат кальцію в/в, гемодіаліз. Для зв'язування препарату, прийнятого внутрішньо слід використовувати молоко або антациди. Через ризик подразнення стравоходу не можна викликати блювоту і необхідно залишатися в випрямленому положенні стоячи.

Побічні ефекти препарату БОНДРОНАТ

При в/в введенні: лихоманка, астенія, головний біль; іноді - грипоподібний синдром (лихоманка, озноб, оссалгия і міалгія), які в більшості випадків специфічного лікування не вимагають і зникають через кілька годин або днів), алергічні реакції; рідко - диспепсія, діарея, бронхоспазм у хворих з "аспірінової" бронхіальною астмою.

З боку лабораторних показників: зниження екскреції кальцію нирками, гіпофосфатемія, не вимагає терапевтичного втручання; іноді - гіпокальціємія.

При прийомі всередину: найбільш часто спостерігалися диспепсія та гіпокальціємія.

Протипоказання препарату БОНДРОНАТ

— дитячий вік (через відсутність клінічного досвіду);

— вагітність;

— період годування груддю;

— підвищена чутливість до ибандроновой кислоти або інших компонентів препарату.

З обережністю слід призначати препарат при виражених порушеннях функції нирок (КК < 30 мл/хв), при підвищеній чутливості до інших бисфосфонатам, в разі прийому внутрішньо одночасно з НПЗЗ.