Застосування БИСОКАРД

— артеріальна гіпертензія;

— профілактика нападів стенокардії.

Фармакологічна дія БИСОКАРД

Бета1-адреноблокатор без власної симпатоміметичної активності. Не має мембраностабілізуючу дію.Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС (у стані спокою і при навантаженні). Надає гіпотензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах β1-адренорецептори серця, зменшує стимулированное катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, чинить негативний хроно-, дромо-, батмо - і інотропну дію, пригнічує провідність і збудливість, знижує скоротність міокарда. При збільшенні дози надає бета2-адреноблокуючу дію.

В перші 24 год відзначається збільшення ОПСС (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів), яке через 1-3 доби повертається до вихідного. При тривалому призначенні препарату знижується ОПСС.

Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їхньої активності у відповідь на зниження артеріального тиску і впливом на ЦНС). При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія розвивається через 1-2 міс.

Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні в результаті урежения ЧСС і зниження скоротливості, подовженням діастоли, поліпшенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку і збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу міокарда в кисні, особливо у хворих з хронічною серцевою недостатністю.

Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеній активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного порушення синусового і ектопічного водіїв ритму та уповільненням атріовентрикулярного проведення (переважно в антеградном і, в меншій мірі в ретроградним напрямках через AV-вузол) і по додаткових шляхах.При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, виявляє менш виражений вплив на органи, що містять β2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки), і на вуглеводний обмін, не викликає затримки іонів натрію в організмі; вираженість атерогенного дії не відрізняється від дії пропранололу. При застосуванні у великих дозах (200 мг і більше) надає блокуючий ефект на обидва підтипу бета-адренорецепторів, головним чином, в бронхах і в гладких м'язах судин.

Режим дозування БИСОКАРД

Препарат призначають внутрішньо у дозі 2.5-5 мг 1 раз/добу. При необхідності дозу збільшують до 10 мг 1 раз/добу. Максимальна добова доза - 20 мг/добу.

У пацієнтів з порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв або з вираженими порушеннями функції печінки максимальна добова доза - 10 мг.

Таблетки слід приймати вранці натщесерце, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Передозування БИСОКАРД

Симптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV-блокада, зниження артеріального тиску, хронічна серцева недостатність, ціаноз нігтів пальців або долонь, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомні стани, судоми.

Лікування: промивання шлунка і призначення адсорбуючих лікарських засобів. Проводять симптоматичну терапію. При розвиненій AV-блокаді - в/в введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії - лідокаїн (препарати 1а класу не застосовуються); при зниженні АТ - хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга;якщо немає ознак набряку легенів - в/в вводять плазмозамінні розчини, при неефективності - введення епінефрину, допаміну, добутаміну (для підтримки хронотропного та інотропного дії та усунення вираженого зниження АТ); при серцевій недостатності - серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах - в/в діазепам; при бронхоспазмі - бета2-адреноміметики інгаляційно.

Побічні ефекти препарату БИСОКАРД

З боку ЦНС: підвищена стомлюваність, слабкість, запаморочення, головний біль, розлади сну, депресія, занепокоєння, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, галюцинації, астенія, міастенія, парестезії в кінцівках (у хворих з "переміжною" кульгавістю і синдромом Рейно), тремор.

З боку органів чуття: порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість і болючість очей, кон'юнктивіт.

З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, серцебиття, порушення провідності міокарда, AV блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади і зупинки серця), аритмії, ослаблення скоротливості міокарда, розвиток (збільшення) хронічної серцевої недостатності (набряк щиколоток, стоп, задишка), зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, прояви ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно), біль у грудях.

З боку травної системи: зміни смаку, сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, блювота, біль у животі, запор або діарея, гепатит, порушення функції печінки (темна сеча, жовтушність склер або шкіри, холестаз), зміна активності ферментів печінки (підвищення ACT, АЛТ), рівня білірубіну, тригліцеридів.

З боку дихальної системи: закладеність носа, утруднення дихання при призначенні у високих дозах (втрата селективності) та/або у схильних пацієнтів - ларинго - і бронхоспазм.

З боку ендокринної системи: гіперглікемія (у хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), гіпотиреоїдне стан.

З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія (незвичні кровотечі та крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія.

Дерматологічні реакції: посилення потовиділення, гіперемія шкіри, висип, псоріазоподібні шкірні реакції, загострення симптомів псоріазу.

Алергічні реакції: шкірний свербіж, висип, кропив'янка.

Інші: біль у спині, артралгія, ослаблення лібідо, зниження потенції, синдром відміни (посилення нападів стенокардії, підвищення АТ).

Протипоказання препарату БИСОКАРД

— шок;

— колапс;

— набряк легенів;

— гостра серцева недостатність;

— хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації (у т. ч. кардіогенний шок);

— AV-блокада II і III ступеня;

— синоатріальна блокада;

— СССУ;

— виражена брадикардія;

— стенокардія Принцметала;

— кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності);

— артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст., особливо при інфаркті міокарда);

— бронхіальна астма;

— хронічна обструктивна хвороба легень в анамнезі;

— одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В);

— пізні стадії порушення периферичного кровообігу;

— хвороба Рейно;

— феохромоцитома (без одночасного використання альфа-адреноблокаторів);

— метаболічний ацидоз;

— період лактації;

— вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);

— підвищена чутливість до бисопрололу та інших бета-адреноблокаторами.

З обережністю слід призначати препарат при печінковій недостатності, хронічної ниркової недостатності, міастенії, тиреотоксикозі, цукровому діабеті, AV-блокаді I ступеня, псоріазі, депресії (у т. ч. в анамнезі), пацієнтам літнього віку.