Застосування БИПРОЛ

— артеріальна гіпертензія;

— ІХС: профілактика нападів стенокардії.

Фармакологічна дія БИПРОЛ

Селективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючі властивості.

Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС в спокої і при навантаженні. Надає гіпотензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. При застосуванні у невисоких дозах блокує β1-адренорецептори серця, зменшує стимулированное катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, чинить негативний хроно-, дромо-, батмо - і інотропну дію, пригнічує провідність і збудливість, знижує скоротність міокарда.

При застосуванні у високих дозах діє на бета2-адреноблокуючу дію.

ОПСС на початку застосування препарату (у перші 24 год) збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів), потім через 1-3 доби повертається до вихідного, а при тривалому застосуванні препарату знижується.

Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має велике значення для хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження артеріального тиску і впливом на ЦНС. При артеріальній гіпертензії початковий ефект настає через 2-5 днів, стабільний - через 1-2 міс.

Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення ЧСС і зниження скоротливості, подовженням діастоли, поліпшенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку і збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу міокарда в кисні, особливо у хворих з хронічною серцевою недостатністю.

Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеній активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного порушення синусового і ектопічних водіїв ритму та уповільненням AV проведення (переважно в антеградном і, в меншій мірі в ретроградним напрямках через AV-вузол) і по додаткових шляхах.

При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, виявляє менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки), і на вуглеводний обмін, не викликає затримки іонів натрію (Na+) в організмі; вираженість атерогенного дії не відрізняється від дії пропранололу. При застосуванні у високих дозах (200 мг і більше) надає блокуючий ефект на обидва підтипу бета-адренорецепторів, головним чином, в бронхах і гладких м'язах судин.

Режим дозування БИПРОЛ

Приймають внутрішньо, вранці, натщесерце, таблетки не розжовують.

Препарат призначають в дозі 5 мг 1 раз/добу. При необхідності дозу збільшують до 10 мг 1 раз/добу.Максимальна добова доза - 20 мг.

У пацієнтів з порушенням функції нирок при КК менше 20 мл/хв або з вираженими порушеннями функції печінки максимальна добова доза - 10 мг.

Передозування БИПРОЛ

Симптоми: аритмії, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV-блокада, виражене зниження артеріального тиску, хронічна серцева недостатність, акроціаноз, задишка, бронхоспазм, запаморочення, непритомність, судоми.

Лікування: промивання шлунка, призначення адсорбентів. При необхідності проводять симптоматичну терапію: при розвиненій AV-блокаді-в/в введення атропіну (1-2 мг), епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії - лідокаїн (препарати I класу не застосовуються). При зниженні артеріального тиску хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга; якщо немає ознак набряку легенів вводять в/в плазмозамінні розчини, при неефективності - введення епінефрину, допаміну, добутаміну (для підтримки хронотропного та інотропного дії та усунення вираженого зниження АТ).При серцевій недостатності призначають серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах – в/в діазепам; при бронхоспазмі - бета2-адреностимулятори інгаляційно.

Побічні ефекти препарату БИПРОЛ

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: підвищена стомлюваність, слабкість, запаморочення, головний біль, розлади сну, депресія, занепокоєння, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, галюцинації, астенія, міастенія, парестезії в кінцівках (у хворих з синдромом переміжної кульгавості і синдромом Рейно ), тремор.

З боку органа зору: порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість і болючість очей, кон'юнктивіт.

З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, серцебиття, порушення провідності міокарда, AV блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади і зупинки серця), аритмії, ослаблення скоротливості міокарда, розвиток (збільшення) хронічної серцевої недостатності (набряк щиколоток, стоп; задишка), зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, прояви ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно), біль у грудях, синдром відміни (посилення нападів стенокардії, підвищення АТ).

З боку травної системи: сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, блювота, біль у животі, запори або діарея, зміна активності ферментів печінки (підвищення АЛТ і ACT), рівня білірубіну, порушення функції печінки (темна сеча, жовтушність склер або шкіри, холестаз), зміна смаку.

З боку дихальної системи: закладеність носа, утруднення дихання при призначенні у високих дозах (втрата селективності) та/або у схильних пацієнтів - ларинго - і бронхоспазм.

З боку ендокринної системи: гіперглікемія (у хворих на цукровий діабет типу 2), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), гіпотиреоїдне стан.

Алергічні реакції: шкірний свербіж, висип, кропив'янка.

Дерматологічні реакції: посилення потовиділення, гіперемія шкіри, висип, псоріазоподібні шкірні реакції, загострення симптомів псоріазу.

З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія (незвичні кровотечі та крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія.

З боку статевої системи: ослаблення лібідо, зниження потенції.

Інші: біль у спині, артралгія, зміна рівня тригліцеридів.

Протипоказання препарату БИПРОЛ

— шок (у т. ч. кардіогенний);

— колапс;

— набряк легенів;

— гостра серцева недостатність;

— хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації;

— AV-блокада II-III ступеня;

— синоатріальна блокада;

— синдром слабкості синусового вузла;

— виражена брадикардія;

— стенокардія Принцметала;

— кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності);

— артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 100 мм рт.ст., особливо при інфаркті міокарда);

— бронхіальна астма, хронічна обструктивна хвороба легень в анамнезі;

— одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу B);

— пізні стадії порушення периферичного кровообігу (хвороба Рейно);

— феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів);

— метаболічний ацидоз;

— вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);

— підвищена чутливість до компонентів препарату та інших бета-адреноблокаторами.