Застосування БИЛУМИД

— поширений рак передміхурової залози у комбінації з аналогом ГнРГ (гонадотропін-рилізинг гормону) або хірургічною кастрацією;

— місцево-поширений рак передміхурової залози (ТЗ-Т4, будь-яка N, МО; Т1-Т2, N+, МО) в якості монотерапії або ад'ювантної терапії у поєднанні з радикальною простатэктомией
або радіотерапією;

— місцево-поширений неметастатический рак передміхурової залози, у випадках коли хірургічна кастрація або інше медичне втручання не застосовують або неприйнятні.

Фармакологічна дія БИЛУМИД

Антиандрогенний нестероїдний препарат з протипухлинною активністю. Являє собою рацемічну суміш з нестероїдної антиандрогенной активністю переважно (11)-енантіомер, не має іншої ендокринної активності.

Бикалутамид зв'язується з андрогенними рецепторами і, не активуючи експресію генів, по давляет стимулюючий вплив андрогенів. Результатом цього є регресія злоякісних новоутворень передміхурової залози.

У деяких пацієнтів припинення прийому бикалутамида може призвести до розвитку клінічного синдрому "відміни антиандрогенну".

Режим дозування БИЛУМИД

Дорослим і літнім чоловікам

При поширеному раку передміхурової залози у комбінації з аналогом ГнРГ або хірургічною кастрацією всередину по 50 мг (1 таб. по 50 мг) 1 раз/добу. Лікування Билумидом необхідно починати одночасно з початком прийому аналога ГнРГ або хірургічною кастрацією.

При местнораспространенном раку передміхурової залози всередину по 150 мг (1 таб. по 150 мг або 3 таб. по 50 мг) 1 раз/добу. Билумид слід приймати довго, як мінімум, протягом 2-х років. При появі ознак прогресування захворювання застосування препарату слід припинити.

При порушенні функції нирок корекція дози препарат не потрібно.

При легкому порушенні функції печінки корекція дози препарату не потрібна. У пацієнтів з помірними і тяжкими порушеннями функції печінки може спостерігатися підвищена акумуляція Билумида.

Передозування БИЛУМИД

Випадки передозування препарату Билумид у людини не описано.

Лікування: симптоматичне. Специфічного антидоту не існує. Проведення діалізу неефективне, оскільки бикалутамид міцно зв'язується з білками і не виводиться з сечею в незміненому вигляді. Показана загальна підтримуюча терапія та контроль за життєво важливими функціями організму.

Побічні ефекти препарату БИЛУМИД

З боку травної системи: дуже часто (>10%) - діарея, нудота, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз і жовтяниця (описані зміни функції печінки носили транзиторний характер, повністю зникали або зменшувалися при продовженні терапії або після відміни препарату); рідко (>0.1% та <1%) - при застосуванні препарату в добовій дозі 150 мг можливі біль у животі, диспепсія; дуже рідко (>0.01% та <0.1%) - блювання, печінкова недостатність (причинно-наслідковий зв'язок з прийомом бикалутамида достовірно не встановлена).

З боку репродуктивної системи: дуже часто (>10%) - гінекомастія (може зберігатися навіть після припинення терапії, особливо у випадку прийому препарату протягом тривалого часу), болючість грудних залоз, "припливи" жару; часто (>1% та <10%) - зниження статевого потягу, сексуальні дисфункції, збільшення у вазі.

З боку ЦНС: часто (>1% та <10%) - астенія; рідко (>0.1% та <1%) - при застосуванні препарату в добовій дозі 150 мг можлива депресія.

Дерматологічні реакції: часто (>1% та <10%) - при застосуванні препарату в добовій дозі 150 мг - алопеція або відновлення росту волосся; дуже рідко (>0.01% та <0.1%) - сухість шкіри (при застосуванні препарату у добовій дозі 150 мг сухість шкіри спостерігається часто)

Алергічні реакції: часто (>1% та <10%) - свербіж; рідко (>0.1% та <1%) - реакції підвищеної чутливості (у т. ч. ангіоневротичний набряк, кропив'янка).

Інші: рідко (>0.1% та <1%) - інтерстиціальні легеневі захворювання, при застосуванні препарату в добовій дозі 150 мг - гематурія.

При одночасному застосуванні бикалутамида і аналогів ГнРГ з частотою >1% можуть спостерігатися такі побічні явища (причинно-наслідковий зв'язок з прийомом препарату не встановлений, деякі із зазначених побічних ефектів зустрічалися у літніх пацієнтів):

З боку серцево-судинної системи: серцева недостатність.

З боку травної системи: анорексія, сухість у роті, диспепсія, запор, метеоризм.

З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, безсоння, підвищена сонливість.

З боку дихальної системи: задишка.

З боку сечовидільної системи: сексуальна дисфункція, ніктурія.

З боку системи кровотворення: анемія.

Дерматологічні реакції: алопеція, висипання, підвищена пітливість, гірсутизм.

Інші: цукровий діабет, гіперглікемія, підвищення/зниження маси тіла, біль у животі, біль у грудях, біль у тазовій області, озноб.

Протипоказання препарату БИЛУМИД

— одночасний прийом з терфенадином, астемізолом і цизапридом;

— підвищена чутливість до компонентів препарату.

Билумид не повинен призначатися жінкам і дітям.

З обережністю слід застосовувати препарат при порушеннях функції печінки.