Застосування БЕРОДУАЛ®

— профілактика та симптоматичне лікування хронічних обструктивних захворювань дихальних шляхів з оборотним бронхоспазмом, таких як бронхіальна астма та, особливо, хронічна обструктивна хвороба легень (хронічний бронхіт, емфізема легенів).

Фармакологічна дія БЕРОДУАЛ®

Комбінований бронхолитический препарат.

Фенотерола гідробромід є селективним бета -2-адреномиметиком.

Зв'язуючись з β2-адренорецепторами, активує аденілатциклазу через стимуляторный Gs-білок з подальшим збільшенням утворення цАМФ, який у свою чергу активує протеинкиназу А. Остання фосфорилирует білки-мішені в клітинах гладких м'язів, що в свою чергу призводить до фосфорилированию кінази легкого ланцюга міозину, блокування гідролізу фосфоинозина і відкриття кальцій-активуються швидких калієвих каналів.

Таким чином, фенотерол розслабляє гладку мускулатуру бронхів і судин, а також попереджає розвиток бронхоспазму, обумовленого впливом таких бронхоконстрикторных факторів, як гістамін, метахолин, холодного повітря та алергенів (реакція негайного типу). Після прийому препарату інгібується вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення. Крім того, після прийому фенотерола у високих дозах спостерігається посилення мукоциліарного транспорту.

Фенотерол також проявляє властивості стимулятора дихання.

Бета-адренергічний вплив фенотерола на серцеву діяльність, такий як збільшення частоти і сили серцевих скорочень, зумовлений судинним дією фенотерола, стимуляцією β2-адренорецепторів серця, а при використанні доз, що перевищують терапевтичні, стимуляцією β1-адренорецепторів.

При прийомі фенотерола у високих дозах спостерігаються ефекти на рівні обміну речовин: ліполіз, глікогеноліз, гіперглікемія та гіпокаліємія (остання буває обумовлена підвищеним поглинанням калію скелетної мускулатурою). Фенотерол (у високих концентраціях) пригнічує скоротливу активність матки.

Немає достатніх даних про вплив фенотерола гідроброміду на обмін речовин при цукровому діабеті.

Іпратропію бромід є блокатор м-холінорецепторів. Ефективно усуває бронхоспазм, пов'язаний з впливом блукаючого нерва, зменшує секрецію залоз (у т. ч. бронхіальних). При інгаляційному введенні викликає бронходилатацию, обумовлену головним чином місцевим, а не системним антихолінергічною дією. Не чинить негативного впливу на секрецію слизу у дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс та газообмін.

При спільному застосуванні фенотерола гідроброміду і іпратропію броміду у формі дозованого аерозолю бронхолитический ефект досягається за рахунок різних механізмів. Внаслідок цього відбувається його посилення і забезпечується велика широта терапевтичної дії при бронхолегеневих захворюваннях, що супроводжуються констрикцией дихальних шляхів. Для досягнення терапевтичного дії потрібна більш низька доза бета-агоніста, що дозволяє індивідуально підібрати ефективну дозу при практичній відсутності побічних ефектів.

У пацієнтів з бронхоспазмом, пов'язаних з ХОЗЛ (хронічний бронхіт та емфізема легень), значне покращання функції легень (збільшення об'єму форсованого видиху за 1 сек /ОФВ1/ і максимальної швидкості видиху /МСВ25-75%/ 15% і більше) відмічається протягом 15 хв після інгаляції препарату, максимальний ефект досягається через 1-2 год і продовжується у більшості пацієнтів до 6 ч.

У 40% пацієнтів з бронхоспазмом, пов'язаних з бронхіальною астмою, відзначається значне покращання функції легень (збільшення ОФВ1 на 15% і більше).

Режим дозування БЕРОДУАЛ®

У дорослих (включаючи літніх людей) і підлітків старше 12 років при гострих легенів і помірно виражених нападах бронхіальної астми препарат призначають у дозі 1 мл (20 крапель).

При важких випадках, наприклад у пацієнтів, які знаходяться у відділеннях інтенсивної терапії, препарат призначають у більш високих дозах до 2.5 мл (50 крапель).

В особливо важких випадках можливе застосування препарату (за умови медичного спостереження) в максимальній дозі 4 мл (80 крапель).

У дітей віком 6-12 років при гострих приступах бронхіальної астми для швидкого купірування симптомів рекомендується призначати препарат в дозі 0.5-1 мл (10-20 крапель); у важких випадках - до 2 мл (40 крапель); в особливо важких випадках можливе застосування препарату (за умови медичного спостереження) в максимальній дозі 3 мл (60 крапель).

Для курсового і тривалого лікування дорослим (включаючи людей похилого віку) і підліткам старше 12 років препарат призначають у дозі 1-2 мл (20-40 крапель 4 рази/добу. Максимальна добова доза - 8 мл Дітям віком 6-12 років призначають по 0.5-1 мл (10-20 крапель) 4 рази/добу.Максимальна добова доза - 4 мл

У разі помірного бронхоспазму або в якості допоміжного засобу при здійсненні вентиляції легенівдорослим (включаючи людей похилого віку), підліткам старше 12 років і дітям у віці 6-12 років рекомендується доза 0.5 мл (10 крапель).

У дітей віком до 6 років (маса тіла менше 22 кг) у зв'язку з тим, що інформація про застосування препарату в цій віковій групі обмежена, рекомендується використання наступної дози (тільки за умови медичного спостереження): 25 мкг іпратропію броміду і 50 мкг фенотерола гідроброміду на кг маси тіла (на одну дозу) = 0.5 мл (10 крапель) до 3 раз/добу.

Максимальна добова доза - 1.5 мл

Лікування зазвичай слід розпочинати з найменшої рекомендованої дози.

Правила використання препарату

Рекомендовану дозу слід розводити фізіологічним розчином до кінцевого об'єму, становить 3-4 мл, і застосовувати (повністю) з допомогою небулайзера.

Розчин для інгаляцій не слід розводити дистильованою водою.

Розведення розчину слід здійснювати щоразу перед застосуванням; залишки розведеного розчину слід знищувати.

Дозування може залежати від методу інгаляції і виду небулайзера. Тривалість інгаляції можна контролювати за витрачання розведеного обсягу.

Розчин для інгаляцій можна застосовувати з використанням різних комерційних моделей небулайзерів.У тих випадках, коли є настінний кисень, розчин краще всього застосовувати при швидкості потоку 6-8 л/хв. При необхідності застосування цієї дози може повторюватися з інтервалами, що складають не менше 4 ч.

Передозування БЕРОДУАЛ®

Симптоми: симптоми передозування зазвичай пов'язані переважно з дією фенотерола (поява симптомів, пов'язаних з надмірною стимуляцією β-адренорецепторів). Найбільш імовірна поява тахікардії, серцебиття, тремору пальців, артеріальною гіпо - або гіпертензії, збільшення відмінностей між систолічним і діастолічним АТ, екстрасистолії, стенокардії, аритмії та відчуття припливів крові до обличчя, посилення бронхообструкції.

Можливі симптоми передозування, обумовлені іпратропію бромідом (такі як сухість у роті, порушення акомодації очей), виражені слабо та транзиторны, що пояснюється широким терапевтичним діапазоном доз цього препарату і його місцевим застосуванням.

Лікування: рекомендується застосування седативних засобів, транквілізаторів; у тяжких випадках - інтенсивна терапія.

В якості специфічного антидоту можливе застосування блокаторів β-адренорецепторів, переважно селективних бета1-адреноблокаторів. Однак у пацієнтів з бронхіальною астмою або хронічною обструктивною хворобою легенів слід враховувати можливість посилення бронхіальної обструкції під впливом бета-адреноблокаторів та ретельно підбирати дозу.