Застосування БАРАКЛЮД

— хронічний гепатит В у дорослих з ознаками вірусної реплікації і підвищенням рівня активності сироваткових трансаміназ (АЛТ або ACT) або при наявності гістологічних ознак запального процесу в печінці.

Фармакологічна дія БАРАКЛЮД

Противірусний препарат, що є аналогом нуклеозиду гуанозіну з потужною і селективної активністю щодо полімерази вірусу гепатиту B (HBV). Энтекавир фосфорилюється з утворенням активного трифосфату (ТФ), що має внутрішньоклітинний період напівжиття 15 год. Внутрішньоклітинна концентрація ТФ прямо пов'язана з позаклітинним рівнем энтекавира, причому не відмічається значного накопичення препарату після початкового рівня "плато".Шляхом конкуренції з природним субстратом, деоксигуанозину-ТФ, энтекавира-ТФ інгібує всі 3 функціональні активності вірусної полімерази: (1) прайминг HBV полімерази, (2) зворотну транскрипцію негативної нитки з прегеномной иРНК і (3) синтез позитивної нитки ДНК HBV. Энтекавира-ТФ є слабким інгібітором клітинних ДНК полимераз α, β і δ з Ki 18-40 мкМ. Крім того, при високих концентраціях энтекавира-ТР і энтекавира не відзначені побічні ефекти щодо γ полімерази і синтезу ДНК в мітохондріях клітин HepG2.

Режим дозування БАРАКЛЮД

Препарат слід приймати внутрішньо натщесерце (тобто, не менше ніж через 2 год після їди та не пізніше, ніж за 2 год до наступного прийому їжі).

Рекомендується доза препарату Бараклюд становить 500 мкг 1 раз/добу. При наявності резистентності до ламивудину (т. е. при вказівці в анамнезі на виремию вірусом гепатиту В, що зберігається на тлі терапії ламівудином, або у разі підтвердженої резистентності до ламивудину) рекомендується призначати энтекавир в дозі 1 мг 1 раз/добу.

У пацієнтів з нирковою недостатністю кліренс энтекавира зменшується при зниженні КК. При КК <50 мл/хв, у т. ч. пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі та тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, рекомендується корекція дози Бараклюда як вказано в таблиці.

Рекомендовані дози энтекавира у пацієнтів з нирковою недостатністю

*Энтекавир слід приймати після сеансу гемодіалізу.

У пацієнтів з печінковою недостатністю корекція дози энтекавира не потрібно.

Передозування БАРАКЛЮД

Випадки передозування энтекавира не зареєстровані.

Лікування: при передозуванні необхідно ретельне медичне спостереження за станом пацієнта і при необхідності стандартна підтримуюча терапія.

Побічні ефекти препарату БАРАКЛЮД

З боку травної системи: рідко (> 1/1000, < 1/100) - діарея, диспепсія, нудота, блювання.

З боку ЦНС: часто (> 1/100, < 1/10) - головний біль, втомлюваність; рідко (> 1/1000, < 1/100) - безсоння, запаморочення, сонливість.

Протипоказання препарату БАРАКЛЮД

— вік до 18 років;

— підвищена чутливість до энтекавиру або будь-якого іншого компонента препарату.