Застосування БАЕТА®

— цукровий діабет типу 2 в якості додаткової терапії до метформіну, похідним сульфонілсечовини, тиазолидиндиону, комбінації метформіну і похідного сульфонілсечовини, або метформіну та тиазолдиндиона у разі недосягнення адекватного глікемічного контролю.

Фармакологічна дія БАЕТА®

Гіпоглікемічний препарат. Эксенатид (эксендин-4) являє собою миметик инкретина і є 39-амінокислотним амидопептидом. Инкретины, такі як глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1), посилюють глюкозозависимую секрецію інсуліну, покращують функцію бета-клітин, пригнічують неадекватно підвищену секрецію глюкагону і уповільнюють спорожнення шлунка після потрапляння їх в загальний кровотік з кишечника.Эксенатид є потужним миметиком инкретина, який викликає посилення глюкозозависимой секреції інсуліну та надає інші гіпоглікемічні ефекти, властиві инкретинам, що дозволяє покращувати глікемічний контроль у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2.

Амінокислотна послідовність эксенатида частково відповідає послідовності людського ГПП-1, в результаті чого він зв'язується і активує рецептори ГПП-1 у людини, що призводить до посилення глюкозозависимого синтезу і секреції інсуліну з бета-клітин підшлункової залози за участю циклічного АМФ та/або інших внутрішньоклітинних сигнальних шляхів. Эксенатид стимулює вивільнення інсуліну з бета-клітин у присутності підвищених концентрацій глюкози.

За хімічною структурою і фармакологічною дією эксенатид відрізняється від інсуліну, похідних сульфонілсечовини, похідних D-фенілаланіну і меглитинидов, бигуанидов, тиазолидиндионов та інгібіторів альфа-глюкозидази.

Эксенатид покращує глікемічний контроль у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 за рахунок наступних механізмів.

При гипергликемических станах эксенатид посилює глюкозозависимую секрецію інсуліну з бета-клітин підшлункової залози. Ця секреція інсуліну припиняється у міру зниження концентрацій глюкози в крові і наближення її до норми, тим самим зменшується потенційний ризик гіпоглікемії.

Секреція інсуліну протягом перших 10 хвилин, відома як "перша фаза інсулінового відповіді", специфічно відсутній у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2. Крім того, втрата першої фази інсулінового відповіді є раннім порушенням функції бета-клітин при цукровому діабеті типу 2. Введення эксенатида відновлює або значно посилює як першу, так і другу фазу інсулінового відповіді у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2.

У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу на тлі гіперглікемії введення эксенатида пригнічує надмірну секрецію глюкагону. Однак эксенатид не порушує нормального глюкагонового відповіді на гіпоглікемію.

Було показано, що введення эксенатида призводить до зниження апетиту і зменшення споживання їжі; пригнічує моторику шлунка, що веде до уповільнення його спорожнення.

У хворих на цукровий діабет типу 2 терапія эксенатидом у поєднанні з метформіном та/або препаратами сульфонілсечовини призводить до зниження концентрації глюкози в крові натще, постпрандіальної глюкози у крові, а також показника HbA1c, покращуючи тим самим глікемічний контроль у даних пацієнтів.

Режим дозування БАЕТА®

Препарат вводять п/к в область стегна, живота або передпліччя.

Початкова доза становить 5 мкг, яку вводять 2 рази/добу у будь-який момент протягом 60-хвилинного періоду перед ранковим і вечірнім прийомом їжі. Не слід вводити препарат після прийому їжі. У разі пропуску ін'єкції препарату лікування продовжується без зміни дози.

Через 1 місяць після початку лікування дозу препарату можна збільшити до 10 мкг 2 рази/добу.

При спільному призначенні з метформіном, тиазолидиндионом або з комбінацією цих препаратів, початкову дозу метформіну та/або тиазолидиндиона можна не змінювати. У разі комбінації препарату Баета з похідними сульфонілсечовини може знадобитися зниження дози похідного сульфонілсечовини з метою зниження ризику гіпоглікемії.

Передозування БАЕТА®

При передозуванні (доза в 10 разів вище максимальної рекомендованої дози) спостерігалися такісимптоми: тяжка нудота і блювота, а також швидкий розвиток гіпоглікемії.

Лікування: проводять симптоматичну терапію, включаючи парентеральне введення глюкози у разі вираженої гіпоглікемії.

Побічні ефекти препарату БАЕТА®

Побічні реакції, що зустрічалися частіше, ніж поодинокі випадки, перелічені відповідно до наступної градації: дуже часто (≥10%), часто (≥1%, але <10%), іноді (>0.1%, але <1%), рідко (>0.01%, але <0.1%), дуже рідко (<0.01%).

З боку травної системи: дуже часто - нудота, блювання, діарея; часто - зниження апетиту, диспепсія, гастроезофагеальний рефлюкс; іноді - біль у животі, здуття живота, відрижка, запори, порушення смакових відчуттів, метеоризм.

З боку ЦНС: часто - запаморочення, головний біль; рідко – сонливість.

З боку ендокринної системи: дуже часто - гіпоглікемія (у комбінації з похідними сульфонілсечовини); часто - відчуття тремтіння, слабкість, гіпергідроз.

Алергічні реакції: рідко - висип, свербіж, ангіоневротичний набряк; дуже рідко - анафілактична реакція.

Інші: часто - шкірна реакція в місці ін'єкції; рідко - дегідратація (пов'язана з нудотою, блюванням та/або діареєю). Повідомлялося про декілька випадків підвищення часу згортання крові (МНО) при одночасному застосуванні варфарину та эксенатида, що інколи супроводжувалося кровотечами.

Оскільки частота гіпоглікемії збільшується при спільному призначенні препарату Баета з похідними сульфонілсечовини, необхідно передбачити зниження дози похідних сульфонілсечовини при збільшенні ризику гіпоглікемії. Більшість епізодів гіпоглікемії по інтенсивності були слабкими або помірними, і купірувався пероральним прийомом вуглеводів.

В цілому, побічні ефекти інтенсивності були слабкими або помірними і не призводили до відміни лікування. Найчастіше реєструється нудота слабкої або помірної інтенсивності була дозозависимой і зменшувалася з плином часу, не заважаючи повсякденної активності.

Протипоказання препарату БАЕТА®

— цукровий діабет типу 1 або наявність діабетичного кетоацидозу;

— ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК<30 мл/хв);

— наявність важких захворювань ШКТ з супутнім гастропарезом;

— вагітність;

— період лактації (грудне вигодовування);

— дитячий вік до 18 років (безпека та ефективність препарату у дітей не встановлена);

— підвищена чутливість до компонентів препарату.