Застосування АВЕЛОКС®

Інфекційно-запальні захворювання у дорослих, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

— гострий синусит;

— позалікарняна пневмонія ( в т. ч. викликана штамами мікроорганізмів із множинною резистентністю до антибіотиків*);

— загострення хронічного бронхіту;

— неускладнені інфекції шкіри і м'яких тканин;

— ускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур (включаючи інфіковану діабетичну стопу).

* - Streptococcus pneumoniae з множинною резистентністю до антибіотиків включають штами, резистентні до пеніциліну, і штами, резистентні до двох або більше антибіотиків із таких груп, як пеніциліни (при мінімальній переважної активності ≥2 мг/мл), цефалоспорини другого покоління (цефуроксим), макроліди, тетрацикліни і триметоприм/сульфаметоксазол.

Фармакологічна дія АВЕЛОКС®

Антибактеріальний препарат групи фторхінолонів. Чинить бактерицидну дію. Механізм дії обумовлений інгібуванням бактеріальних топоізомераз II і IV, що призводить до порушення синтезу ДНК мікробної клітини. In vitro препарат активний відносно широкого спектра грамнегативних та грампозитивних бактерій, мікоплазм, хламідій, уреаплазм, легіонел, анаеробних збудників. Ефективний відносно бактерій, резистентних до бета-лактамних і макролідних антибіотиків.

До Авелоксу® чутливі грампозитивні аеробні бактерії: Streptococcus pneumoniae (включаючи штами, стійкі до пеніциліну та макролідів), Streptococcus pyogenes (група А), Streptococcus milled, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus aureus (включаючи чутливі до метициліну штами), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включаючи чутливі до метициліну штами), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;грамнегативні аеробні бактерії:Haemophilus influenzae (включаючи штами, що продукують і непродуцирующие β-лактамази), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включаючи штами, що продукують і непродуцирующие β-лактамази), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаеробні бактерії: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp. (в т. ч. Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; а також Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnettii.

Моксифлоксацин менш активний відносно Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.

Механізми, що призводять до розвитку стійкості до пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів, макролідів і тетрациклінів, не порушують антибактеріальну активність моксифлоксацину. Перехресної стійкості між цими групами антибактеріальних препаратів і моксифлоксацином не відзначається.Загальна частота розвитку стійкості дуже незначна (10-7-10-10). Резистентність до моксифлоксацину розвивається повільно, шляхом численних мутацій.

Відмічаються випадки перехресної стійкості до хінолонів. Тим не менш, деякі стійкі до інших хінолонів грампозитивні та анаеробні мікроорганізми чутливі до моксифлоксацину.

Режим дозування АВЕЛОКС®

Препарат призначають всередину і в/в по 400 мг 1 раз/добу.

Тривалість лікування при прийомі всередину і в/в введенні визначається тяжкістю інфекції та клінічним ефектом і становить: при загостренні хронічного бронхіту - 5 днів; при позалікарняної пневмоніїзагальна тривалість ступінчастої терапії - 7-14 днів спочатку в/в, потім всередину, або 10 днів всередину; при гострому синуситі і неускладнених інфекціях шкіри і м'яких тканин - 7 днів; приускладнених інфекціях шкіри та підшкірних тканин - загальна тривалість ступінчастої терапії Авелоксом® (в/в введення з наступним прийомом внутрішньо) складає 7-21 день.

Тривалість лікування Авелоксом® в/в може досягати 14 днів, всередину - 21 дня.

Пацієнтам літнього віку, пацієнтам із незначними порушеннями функції печінки (клас А або В за шкалою Чайлд-П'ю), пацієнтам з порушеннями функції нирок (у т. ч. при КК <30 мл/хв/1.73 м2), а також пацієнтам, які знаходяться на безперервному гемодіалізі та тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, зміна режиму дозування не потрібна.

Таблетки слід приймати, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води, незалежно від прийому їжі.

Розчин для інфузій слід вводити в/в повільно протягом 60 хв. Препарат можна вводити як у розведеному, так і в нерозведеному вигляді. Розчин Авелокса® сумісний з наступними розчинами: вода для ін'єкцій, розчин натрію хлориду 0.9%, 1М розчин натрію хлориду, розчин декстрози 5%, розчин декстрози 10%, розчин декстрози 40%, розчин ксиліту 20%, розчин Рінгера, розчин Рінгер-лактату, розчин аминофузина 10%, розчин йоностерила. Слід використовувати тільки прозорий розчин.

Передозування АВЕЛОКС®

Не відзначено будь-яких побічних ефектів при застосуванні Авелокса® у дозі до 1200 мг одноразово і по 600 мг протягом понад 10 днів.

Лікування: у разі передозування відповідно з клінічною ситуацією проводять симптоматичну терапію з ЕКГ-моніторингом. Застосування активованого вугілля доцільно тільки при передозуванні моксифлоксацину у формі таблеток.

Побічні ефекти препарату АВЕЛОКС®

З боку серцево-судинної системи: <3% - подовження інтервалу QT у хворих із супутньою гіпокаліємією; ≥0.1%, <1% - тахікардія, подовження інтервалу QT, аритмії; ≥0.01%, <0.1% - шлуночкова тахіаритмія, артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, припливи крові до обличчя (внаслідок вазодилатації); <0.01% - поліморфна шлуночкова тахікардія типу "пірует"), зупинка серця, переважно в осіб із призводять до аритмій станами, такими як клінічно значуща брадикардія, гостра ішемія міокарда).

З боку травної системи: ≥1%, <10% - нудота, діарея; <3% - болі в животі, блювання, симптоми диспепсії, тимчасове підвищення активності трансаміназ; ≥0.1%, <1% - метеоризм, запор, відсутність апетиту, гастроентерит, підвищення активності ГГТП, амілази, рівня білірубіну, транзиторне порушення функції печінки з підвищенням ЛДГ, транзиторне підвищення ЛФ; ≥0.01%, <0.1% - дисфагія, псевдомембранозний коліт (у поодиноких випадках асоційований із загрозливими для життя ускладненнями), жовтяниця, гепатит (переважно холестатичний).

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: <3% - запаморочення, головний біль; ≥0.1%, <1% - розлад свідомості (сплутаність, дезорієнтація), безсоння, запаморочення, сонливість, відчуття тривоги, тремор, парестезії/дизестезии, підвищення психомоторної активності; ≥0.01%, <0.1% - патологічні сновидіння, порушення координації (включаючи розлад ходьби в результаті запаморочення, у дуже рідкісних випадках призводять до травм у результаті падіння, особливо у літніх пацієнтів), судомні напади з різними клінічними проявами (в т. ч.grand mal напади), порушення уваги, розлад мови, амнезія, емоціональна лабільність, галюцинації, депресія (у дуже рідкісних випадках можлива поведінка з тенденцією до самоушкодження), гіпестезії; <0.01% - гіперестезії, деперсоналізація, психотичні реакції (потенційно проявляються в поведінці з тенденцією до самоушкодження).

Побічні реакції, пов'язані з хіміотерапевтичною дією: <3% - кандидозна суперінфекція, включаючи стоматит, вагініт.

З боку системи кровотворення: ≥0.1%, <1% - анемія, лейкоцитопенія, тромбоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія.

З боку системи згортання крові: ≥0.01%, <0.1% - зміна змісту тромбопластину, збільшення протромбінового часу/збільшення МНВ; <0.01% - збільшення рівня протромбіну/зменшення МНВ.