Застосування АТОМАКС®

— у поєднанні з дієтою для зниження підвищених рівнів загального холестерину, Хс-ЛПНЩ, аполіпопротеїну В і ТГ і підвищення рівня Хс-ЛПВЩ у хворих з первинною гіперхолестеринемією, гетерозиготною сімейної і несімейної гіперхолестеринемією і комбінованою (змішаною) гіперліпідемією (типи IIa і IIb за Фредриксоном);

— у поєднанні з дієтою для лікування хворих з підвищеним сироватковим рівнем ТГ (тип IV за Фредриксоном) та хворих із дисбеталіпопротеїнемією (тип ІІІ за Фредриксоном), у яких дієтотерапія не дає адекватного ефекту;

— для зниження рівнів загального холестерину і Хс-ЛПНЩ у хворих з гомозиготною родинною гіперхолестеринемією, коли дієтотерапія та інші нефармакологічні методи лікування недостатньо ефективні.

Фармакологічна дія АТОМАКС®

Гіполіпідемічний препарат. Аторвастатин - селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази - ключового ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглютарилкоензим А в мевалонову кислоту - попередник стероїдів, включаючи холестерин. У печінці ТГ і холестерин (Хс) включаються до складу ЛПДНЩ, надходять у плазму крові і транспортуються в периферичні тканини. З ЛПДНЩ утворюються ЛПНЩ, які катаболізуються при взаємодії з высокоаффинными рецепторами ЛПНЩ.

Аторвастатин знижує рівні холестерину і ліпопротеїнів у плазмі, інгібуючи ГМГ-КоА-редуктазу в печінці і збільшуючи число рецепторів ЛПНЩ на поверхні печінкових клітин, що призводить до посилення захоплення і катаболізму Хс-ЛПНЩ.

Аторвастатин знижує утворення Хс-ЛПНЩ і число частинок ЛПНЩ. Він викликає виражене і стійке підвищення активності ЛПНЩ рецепторів, а також надає сприятливу дію на якість циркулюючих ЛПНЩ.Аторвастатин ефективно знижує рівень Хс-ЛПНЩ у хворих з гомозиготною гіперхолестеринемією, яка зазвичай не піддається терапії іншими гіполіпідемічними засобами.

При вивченні дозозависимости ефекту аторвастатину було показано, що препарат (у дозі 10-80 мг) зменшував рівні загального холестерину (на 30-46%), Хс-ЛПНЩ (на 41-61%), аполіпопротеїну В (на 34-50%) і тригліцеридів (на 14-33%). Результати лікування були подібними у хворих з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, несемейными формами гіперхолестеринемії і змішаною гіперліпідемією, в т. ч. у хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет.

Аторвастатин знижує рівні загального холестерину, Хс-ЛПНЩ, Хс-ЛПДНЩ, аполіпопротеїну В, ТГ та холестерину, що не входить до складу ЛПВЩ, і підвищує рівень Хс-ЛПВЩ у хворих з ізольованою гіпертригліцеридемією. Аторвастатин знижує рівень холестерину ліпопротеїнів проміжної щільності у хворих із дисбеталіпопротеїнемією.

Як і ЛПНЩ, ліпопротеїни, що містять ТГ (в т. ч. ЛПДНЩ), ліпопротеїни проміжної щільності і залишки, також прискорюють розвиток атеросклерозу.

Підвищення рівня ТГ в плазмі крові часто виявляють у поєднанні зі зниженням рівня Хс-ЛПВЩ і наявністю частинок ЛПНЩ невеликого розміру, а також в поєднанні з нелипидными метаболічними факторами ризику ІХС. Поки не доведено, що підвищення загального рівня ТГ в плазмі крові є незалежним фактором ризику ІХС. Також не доведено, що підвищення рівня Хс-ЛПВЩ або зниження рівня ТГ сама по собі впливає на ризик коронарних та інших серцево-судинних ускладнень і смертність хворих.

Первинним органом-мішенню дії аторвастатину є печінка, де відбувається синтез холестерину та кліренс ЛПНЩ.

Динаміка рівня Хс-ЛПНЩ краще корелює з дозою препарату, ніж з його концентрацією в плазмі крові.

Дозу аторвастатину слід підбирати з урахуванням терапевтичного ефекту.

Режим дозування АТОМАКС®

Перед призначенням Атомакса хворому необхідно рекомендувати стандартну гиполипидемическую дієту, якої він повинен продовжувати дотримуватися протягом усього періоду терапії.

Початкова доза складає в середньому 10 мг 1 раз/добу. Доза варіює від 10 до 80 мг 1 раз/добу.Препарат можна приймати у будь-який час дня з їжею або незалежно від часу прийому їжі. Дозу підбирають з урахуванням вихідних рівнів Хс-ЛПНЩ, мети терапії та індивідуального ефекту. На початку лікування та/або під час підвищення дози Атомакса необхідно кожні 2-4 тижні контролювати рівні ліпідів у плазмі крові і відповідним чином коригувати дозу.

При первинній гіперхолестеринемії та змішаній гіперліпідемії у більшості випадках буває достатньо призначення Атомакса у дозі 10 мг 1 раз/добу. Суттєвий терапевтичний ефект спостерігається через 2 тижні, як правило, і максимальний терапевтичний ефект зазвичай спостерігається через 4 тижні. При тривалому лікуванні цей ефект зберігається.

Застосування препарату у хворих з нирковою недостатністю, захворюваннями нирок не впливає на рівень аторвастатину в плазмі крові або ступінь зниження вмісту Хс-ЛПНЩ при його застосуванні, тому зміна дози препарату не потрібно.

При застосуванні препарату у літніх пацієнтів різниці в безпеці, ефективності чи досягненні цілей гиполипидемической терапії в порівнянні із загальною популяцією не відзначалося.

Передозування АТОМАКС®

Лікування: специфічного антидоту немає, проводиться симптоматична терапія. Гемодіаліз неефективний.

Побічні ефекти препарату АТОМАКС®

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, астенічний синдром, безсоння або сонливість, жахливі сновидіння, амнезія, парестезії, периферична невропатія, емоційна лабільність, атаксія, гіперкінези, депресія, гіпестезія.

З боку органів чуття: амбліопія, дзвін у вухах, сухість кон'юнктиви, порушення акомодації, крововилив у око, глухота, підвищення внутрішньоочного тиску, паросмія, збочення смаку, втрата смакових відчуттів.

З боку серцево-судинної системи: біль у грудях, серцебиття, вазодилатація, ортостатична гіпотензія, флебіт, аритмія.

З боку системи кровотворення: анемія, лімфаденопатія, тромбоцитопенія.

З боку дихальної системи: бронхіт, риніт, диспное, бронхіальна астма, носова кровотеча.

З боку травної системи: нудота, печія, запор або діарея, метеоризм, гастралгія, біль у животі, анорексія або підвищення апетиту, сухість у роті, відрижка, дисфагія, блювання, стоматит, езофагіт, глосит, гастроентерит, гепатит, печінкова коліка, хейліт, виразка дванадцятипалої кишки, панкреатит, холестатична жовтяниця, підвищення активності печінкових ферментів (АСТ, АЛТ), ректальна кровотеча, мелена, кровоточивість ясен, тенезми.

З боку кістково-м'язової системи: артрит, судоми м'язів ніг, бурсит, міозит, міопатія, артралгія, міалгія, рабдоміоліз, контрактури суглобів, біль у спині, підвищення сироваткової КФК.

З боку сечовидільної системи: урогенітальні інфекції, периферичні набряки, дизурія (у тому числі поллакіурія, ніктурія, нетримання сечі або затримка сечовипускання, імперативні позиви на сечовипускання), нефрит, цистит, гематурія, сечокам'яна хвороба, альбумінурія.

З боку статевої системи: вагінальні кровотечі, маткова кровотеча, метрорагія, епідидиміт, зниження лібідо, імпотенція, порушення еякуляції.

Дерматологічні реакції: алопеція, пітливість, екзема, себорея, екхімози.

З боку обміну речовин: гіперглікемія, гіпоглікемія, збільшення маси тіла, загострення перебігу подагри, підвищення температури тіла.

Алергічні реакції: шкірний свербіж, шкірні висипи, контактний дерматит; рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, фотосенсибілізація, анафілаксія, багатоформна ексудативна еритема (у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

Протипоказання препарату АТОМАКС®

— активні захворювання печінки або підвищення активності сироваткових трансаміназ (більше ніж у 3 рази порівняно з ВМН) неясного генезу;

— вагітність;

— період лактації;

— вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);

— підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю застосовувати при хронічному алкоголізмі, при захворюваннях печінки в анамнезі, тяжкі порушення електролітного балансу, ендокринних і метаболічних порушеннях, артеріальної гіпотензії, тяжких гострих інфекціях (сепсис), неконтрольованої епілепсії, великих хірургічних втручаннях, травмах, захворюваннях скелетних м'язів.