Застосування АРОМАЗИН®

— поширений рак молочної залози у жінок у природній чи індукованій постменопаузі при прогресуванні захворювання на фоні антиестрогенної терапії, а також при прогресуванні захворювання після неодноразового застосування різних видів гормональної терапії;

— ад'ювантна терапія раннього раку молочної залози у жінок у постменопаузі з естроген-позитивними рецепторами або з невідомим рецепторним статусом, після завершення 2-3-річної початкової ад'ювантної терапії тамоксифеном, з метою зниження ризику рецидивів (віддалених або регіональних), а також контралатеральной раку молочної залози.

Фармакологічна дія АРОМАЗИН®

Незворотний стероїдний інгібітор ароматази, подібний за структурою з природним речовиною андростендионом.

У жінок у постменопаузі естрогени продукуються переважно шляхом перетворення андрогенів на естрогени під впливом ферменту ароматази у периферичних тканинах. Блокування утворення естрогенів шляхом інгібування ароматази є ефективним і вибірковим методом лікування гормонозависимого раку молочної залози у жінок в постменопаузі. Механізм дії препарату Аромазин обумовлений тим, що він необоротно зв'язується з активним фрагментом ферменту, викликаючи його інактивацію.У жінок в постменопаузі Аромазин достовірно знижує концентрацію естрогенів у сироватці крові, починаючи з дози 5 мг, причому максимальне зниження (>90%) досягається при застосуванні доз 10-25 мг. У пацієнток у постменопаузі з діагнозом рак молочної залози, які отримували 25 мг препарату щоденно, загальний рівень ферменту ароматази в організмі знижувався на 98%.

Эксеместан не має прогестагенной і естрогенної активністю. Виявляється лише незначна андрогенна активність, переважно при застосуванні в високих дозах.

Аромазин не впливає на біосинтез кортизолу та альдостерону у надниркових залозах, що підтверджує вибірковість дії препарату. У зв'язку з цим немає необхідності у замісній терапії глюкокортикоїдами та мінералокортикоїдами.

При застосуванні препарату навіть у низьких дозах спостерігається незначне підвищення рівнів лютеїнізуючого гормону (ЛГ) та фолікулостимулюючого гормону (ФСГ) в сироватці крові, що є характерним для препаратів цієї фармакологічної групи і, ймовірно, розвивається за принципом зворотного зв'язку, на рівні гіпофіза: зниження концентрації естрогенів стимулює секрецію гонадотропінів у гіпофізі також і у жінок в постменопаузі.

Режим дозування АРОМАЗИН®

Призначають всередину. Для дорослих і пацієнтів літнього віку рекомендована доза становить 25 мг 1 раз/добу переважно після прийому їжі.

При ранньому раку молочної залози лікування препаратом рекомендується продовжувати до тих пір, поки загальна тривалість послідовної ад'ювантної гормональної терапії не досягне 5 років. Лікування хворих поширеним раком молочної залози тривалий. При появі ознак прогресування пухлинного захворювання або при появі контралатеральной раку молочної залози лікування Аромазином слід припинити.

При печінковій або нирковій недостатності корекція дози не потрібна.

Не рекомендується використовувати препарат у дітей.

Передозування АРОМАЗИН®

Одноразова доза препарату, яка могла б спричинити появу небезпечних для життя симптомів, не встановлена. Застосування эксеместана в разовій дозі до 800 мг у здорових жінок і у добовій дозі до 600 мг у жінок в постменопаузі з поширеним раком молочної залози добре переносилися.

Лікування: специфічних антидотів немає. При необхідності слід проводити симптоматичну терапію, а також регулярний контроль життєво важливих функцій і ретельне спостереження.

Побічні ефекти препарату АРОМАЗИН®

Небажані ефекти при застосуванні препарату в дозі 25 мг/добу є незначними або помірно вираженими.

Нижче перелічені небажані реакції розподілені за системами організму і частотою: дуже часто (>10%), часто (>1%, <10%), нечасто (>0.1%, <1%), рідко (>0.01%, <0,1%).

З боку травної системи: дуже часто - нудота; часто - анорексія, біль у ділянці живота, блювання, запор, диспепсія, діарея.

З боку центральної і периферичної нервової системи: дуже часто - безсоння, головний біль; часто - депресія, запаморочення, синдром зап'ястного каналу.

З боку серцево-судинної системи: дуже часто - припливи.

Дерматологічні реакції: дуже часто - пітливість; часто - висипання, алопеція.

З боку кістково-м'язової системи: дуже часто - суглобові і скелетно-м'язові болі.

Інші: дуже часто - підвищена втомлюваність; часто - біль неуточненої локалізації, периферичні набряки або набряки ніг.

Приблизно у 20% хворих (особливо у пацієнток із вихідною лімфопенією) спостерігалося періодичне зниження числа лімфоцитів. Однак середня кількість лімфоцитів у цих хворих з часом суттєво не змінювався, і супутнього збільшення захворюваності вірусними інфекціями не спостерігалося.

Іноді спостерігали підвищення активності печінкових ферментів і ЛФ, переважно у пацієнток з метастазами в печінку та кістки, а також при наявності інших уражень печінки (не встановлено, чи пов'язані ці зміни з прийомом препарату або немає).

Протипоказання препарату АРОМАЗИН®

— пременопаузный ендокринний статус;

— вагітність;

— період лактації (грудне вигодовування);

— підвищена чутливість до эксеместану або до будь-якого іншого компонента препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат при порушенні функції печінки або нирок.