Застосування АРИТЕЛ®

— артеріальна гіпертензія;

— профілактика нападів стенокардії при ІХС.

Фармакологічна дія АРИТЕЛ®

Селективний бета1-адреноблокатор. Не має власної симпатоміметичної активності і клінічно значущі мембраностабілізуючі властивості. Надає гіпотензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС в спокої і при навантаженні.

Блокуючи в невисоких дозах β1-адренорецептори серця, зменшує стимулированное катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, чинить негативний хроно-, дромо-, батмо - і інотропну дію, пригнічує провідність і збудливість, знижує скоротність міокарда.

ОПСС на початку застосування препарату у перші 24 год, збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів), яке через 1-3 доби повертається до вихідного, а при тривалому призначенні знижується.

Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має велике значення для хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження артеріального тиску і впливом на ЦНС. При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія - через 1-2 міс.

Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні в результаті урежения ЧСС і зниження скоротливості, подовженням діастоли, поліпшенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку і збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю.

Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеній активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного порушення синусового і ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV проведення (переважно в антеградном і, в меншій мірі в ретроградним напрямках через AV-вузол) і по додаткових шляхах.

При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, виявляє менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки), і на вуглеводний обмін, не викликає затримки іонів натрію в організмі; вираженість атерогенного дії не відрізняється від дії пропранололу.

При застосуванні у великих дозах (>200 мг) надає блокуючий ефект на обидва підтипу бета-адренорецепторів, головним чином, в бронхах і гладких м'язах судин.

Режим дозування АРИТЕЛ®

Препарат слід приймати внутрішньо, вранці натщесерце, не розжовуючи, в дозі 5 мг одноразово. При необхідності доза може бути збільшена до 10 мг 1 раз/добу. Максимальна добова доза - 20 мг/добу.

У пацієнтів з порушенням функції нирок (КК<20 мл/хв) або з вираженими порушеннями функції печінки максимальна добова доза становить 10 мг.

Передозування АРИТЕЛ®

Симптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV-блокада, виражене зниження артеріального тиску, хронічна серцева недостатність, ціаноз нігтів пальців або долонь, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомні стани, судоми.

Лікування: промивання шлунка і призначення адсорбуючих лікарських засобів. Симптоматична терапія: при розвиненій AV-блокаді в/в 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії - лідокаїн (препарати 1а класу не застосовуються); при зниженні АТ пацієнт повинен перебувати в положенні Тренделенбурга, при відсутності ознак набряку легенів - в/в плазмозамінні розчини, при неефективності - введення епінефрину, допаміну, добутаміну (для підтримки хронотропного та інотропного дії та усунення вираженого зниження АТ);при серцевій недостатності - серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах - в/в діазепам; при бронхоспазмі — інгаляційно бета2-адреностимулятори.

Побічні ефекти препарату АРИТЕЛ®

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: підвищена стомлюваність, слабкість, запаморочення, головний біль, порушення сну, депресія, занепокоєння, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, галюцинації, астенія, міастенія, парестезії в кінцівках (у пацієнтів з переміжною кульгавістю і синдромом Рейно), тремор.

З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, серцебиття, порушення провідності міокарда, AV блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади і зупинки серця), аритмії, ослаблення скоротливості міокарда, розвиток (збільшення) хронічної серцевої недостатності (набряк щиколоток і стоп, задишка), зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, прояви ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно), біль у грудях.

З боку травної системи: сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, блювота, біль у животі, запори або діарея, порушення функції печінки (темна сеча, жовтушність склер або шкіри, холестаз), зміна смаку; зміна активності ферментів печінки (підвищення АЛТ, ACT), рівня білірубіну, тригліцеридів.

З боку дихальної системи: закладеність носа, утруднення дихання при призначенні у високих дозах (втрата селективності) та/або у схильних пацієнтів - ларингоспазм, бронхоспазм.

З боку ендокринної системи: гіперглікемія (у пацієнтів з інсуліннезалежний цукровий діабет), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), гіпотиреоїдне стан.

З боку органів чуття: порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість та біль в очах, кон'юнктивіт.

З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія (незвичні кровотечі та крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія.

Дерматологічні реакції: посилення потовиділення, гіперемія шкіри, висип, псоріазоподібні шкірні реакції, загострення симптомів псоріазу.

Алергічні реакції: шкірний свербіж, висип, кропив'янка.

Інші: біль у спині, артралгія, ослаблення лібідо, зниження потенції, синдром відміни (посилення нападів стенокардії, підвищення АТ).